酒石酸美托洛爾

地奧司明片

本品主要成分為酒石酸美托洛爾。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含微?；?、純化的黃酮類化合物500mg，其中地奧司明450mg，以橙皮甙形式表示的黃酮類成份50mg。

上海信誼百路達(dá)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20067774

國藥準(zhǔn)字J20140129

本品用于室上性快速型心律失常；預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

1.靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（腿部沉重、疼痛、晨起酸脹不適感） 2.急性痔發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。

注射用酒石酸美托洛爾： 室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 將注射用酒石酸美托洛爾（5mg）用5ml的生理鹽水溶解后按下述方法靜脈注射。本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。同時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的血壓和心電圖，并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。 （1）室上性快速型心律失常： 開始時(shí)以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達(dá)5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者，直到取得滿意的效果?？倓┝窟_(dá)10-15mg（=10-15ml）通常足以見效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 （2）預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。 ①有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率＜70次/分，收縮壓＜110mmHg或Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯。進(jìn)一步的治療方案（口服用藥）參見酒石酸美托洛爾片劑的有關(guān)說明書。 ②如果治療必須中斷，則應(yīng)盡可能逐漸減量、經(jīng)過至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險(xiǎn)性。外科手術(shù)前擬停用酒石酸美托洛爾的患者，至少應(yīng)在手術(shù)前24小時(shí)就停用；特殊病例如甲狀腺功能亢進(jìn)或嗜鉻細(xì)胞瘤患者可以例外。 1、高血壓：100-200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。 2、急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙?，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ牟∪酥锌蓽p小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗塞率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。 3、一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5-5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次共3次10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時(shí)一次，共24-48小時(shí)，然后口服50-100mg/次，一日兩次。 4、不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂?，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日兩次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25-50mg/次，一日兩至三次，或100mg/次，一日兩次。 5、心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大劑量可用至50-100mg/次，一日兩次。最大劑量不應(yīng)超過300mg-400mg/天。 1、口服，劑量應(yīng)個(gè)體化，以免心動(dòng)過緩的發(fā)生。 2、應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時(shí)服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%。 3、治療高血壓：每日100-200mg，分1至2次服用。 4、急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5-5mg（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次總劑量為10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時(shí)1次，共24-48小時(shí)，然后口服一次50-100mg，一日2次。 5、不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。 6、急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 7、心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。 8、在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。 9、心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2-3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大劑量可用至一次50-100mg，一日2次。 10、最大劑量一日不應(yīng)超過300mg-400mg。 1、治療高血壓100-200mg/次，一日一次，一日2次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次。 2、急性心肌梗死，主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ牟∪酥锌蓽p小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。 3、一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5-5mg/次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時(shí)一次，共24-48小時(shí)，然后口服50-100mg/次，一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛，也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無禁忌癥可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25-50mg/次，一日2-3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭，應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大劑量可用至50-100mg/次，一日2次。最大劑量不應(yīng)超過300mg-400mg/天。 口服：一日0.1g，早晨頓服或遵醫(yī)囑。 本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。同時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的血壓和心電圖，并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。室上性快速型心律失常： 1、開始時(shí)以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達(dá)5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者，直到取得滿意的效果?？倓┝?0-15mg（=10ml-15ml）通常足以見效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 2、預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率

服藥劑量：常用劑量為每日2片；當(dāng)用于急性痔發(fā)作時(shí)，前四天每日6片，以后三天，每日...

1、失代償性心功能不全、心源性休克、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，有臨床意義的心動(dòng)過緩的患者禁用本品。 2、治療室上性快速型心律失常時(shí)，收縮壓小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛爾靜脈給藥。

按照發(fā)生率對(duì)報(bào)道的不良反應(yīng)或事件分類如下：很常見（≧1/10）；常見（≧1/100~<1/10）；不常見（≧1/1000~1/100）；罕見（≧1/10，000~<1/10,00）；極罕見（<1/10000），未知（從現(xiàn)有資料中很難估計(jì)） 神經(jīng)系統(tǒng)疾病： 罕見：頭暈、頭痛、不適 胃腸道疾?。?常見：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐 不常見：結(jié)腸炎 皮膚和皮下組織疾?。?罕見：皮疹、瘙癢癥、蕁麻疹 未知：?jiǎn)为?dú)出現(xiàn)的面部、唇、眼瞼水腫、除外血管神經(jīng)性水腫

孕婦及哺乳期婦女用藥：?1.妊娠：研究未發(fā)現(xiàn)任何致畸作用，且無對(duì)人體有害作用的報(bào)道。 ?2.哺乳：尚無本品分泌至母乳的資料，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 ?3.生育：生殖毒性研究顯示本品對(duì)雄性和雌性大鼠生育能力沒有影響（詳見 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：參見其他項(xiàng)下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。

本品用于室上性快速型心律失常；預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

1.靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（腿部沉重、疼痛、晨起酸脹不適感） 2.急性痔發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。 1、常見（>1/100）： （1）一般不良反應(yīng)：疲勞，頭痛，頭暈。 （2）循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動(dòng)過緩。 （3）胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。 2、少見： （1）一般不良反應(yīng)：胸痛，體重增加。 （2）循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時(shí)惡化。 （3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙，感覺異常。 （4）呼吸系統(tǒng)：氣急，有支氣管哮喘或氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。 3、罕見（ （1）一般不良反應(yīng)：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性欲減退。 （2）血液系統(tǒng)：血小板減少. （3）循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，心律失常，水腫，暈厥。 （4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：夢(mèng)魘，抑郁，記憶力損害，精神錯(cuò)亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺. （5）皮膚：皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏。 （6）肝：氨基轉(zhuǎn)氨酶升高。 （7）眼：視覺損害。 （8）耳：耳鳴. 4、雖然有報(bào)道發(fā)現(xiàn)個(gè)別患者發(fā)生肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎和相似癥狀、鼻炎和注意力損害，但無法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關(guān)系。在個(gè)別患者中，靜脈使用本品能引起有臨床意義的血壓下降。

本品為血管保護(hù)和毛細(xì)血管穩(wěn)定劑。 1.藥理作用 藥物以下列方式對(duì)靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用 -在靜脈系統(tǒng)，降低靜脈擴(kuò)張性和靜脈血淤滯 -在微循環(huán)系統(tǒng)，是毛細(xì)血管壁滲透能力正常化并增強(qiáng)其抵抗性。 2.臨床藥理學(xué) 采用雙盲對(duì)照研究方法，驗(yàn)證和定量顯示藥物對(duì)靜脈血流動(dòng)力學(xué)的作用，結(jié)果表明其具有上述藥理學(xué)特性。 -劑量-效應(yīng)關(guān)系 采用測(cè)量靜脈體積描記法的參數(shù)包括：容量、擴(kuò)張劑和排空速率，已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的劑量-效應(yīng)之量效關(guān)系。服用2片可得到最佳量效比值。 -靜脈張力性作用 愛脈朗能增強(qiáng)靜脈張力：采用水銀張力計(jì)測(cè)定靜脈閉塞體積描計(jì)法，參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低。 -微循環(huán)作用 在患毛細(xì)血管脆性癥的病人，進(jìn)行雙盲對(duì)照研究，用血管張力測(cè)量法（Angiosterromerry）測(cè)量其脆性變化：愛脈朗改善毛細(xì)血管脆性的作用，和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。 3.臨床試驗(yàn) 雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)證實(shí)了本產(chǎn)品在靜脈學(xué)方面的活性作用，對(duì)治療慢性下肢靜脈功能不全（功能性和器質(zhì)性者）的治療作用。 毒理研究 小鼠、大鼠和猴急性口服比人治療劑量高180倍的劑量未見毒性和致死作用，且未導(dǎo)致行為、生物學(xué)、解剖學(xué)或

1、腎功能損害：腎功能對(duì)本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 2、肝功能損害：通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害(如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。 3、接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 4、美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 5、在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型（Prinzmetal氏）心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心較痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 6、對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 7、美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 8、在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)常可能加重（可能導(dǎo)致房室阻滯）。 7、β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞患者若使用本品，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 8、本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過程至少用二周時(shí)間，劑量逐漸減低，直至最后減至25mg（50mg片的半片）。在此期間，特別是對(duì)于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。在撤除β受體阻滯劑期間，可能會(huì)使冠狀動(dòng)脈事件，包括心臟猝死的危險(xiǎn)增加。 9、在手術(shù)前應(yīng)告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對(duì)接受手術(shù)的患者，不推薦停用β受體阻滯劑。 10、對(duì)駑駛汽車和操作機(jī)械的影響。在用本品治療過程中可能會(huì)發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時(shí)，如駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)慎用。 11、運(yùn)動(dòng)員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 13、兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。 14、老年用藥：老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。 15、藥物過量： （1）毒性：美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。 （2）癥狀：心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動(dòng)過緩、Ⅰ－Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和室息。其他癥狀包括疲乏、精神錯(cuò)亂、神志喪失、頻細(xì)震顫、痙攣、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血搪（兒童特別容易發(fā)生）或高血糖癥、高鉀血癥，對(duì)腎臟的影響，以及一過性肌無力綜合征。合并酒精，抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物可能加重患者的病情。藥物過量的首發(fā)癥狀可見于服藥后20分鐘至2小時(shí)。

本品治療急性痔發(fā)作不能替代其它肛門疾病治療。如果癥狀不能迅速消除，應(yīng)進(jìn)行直腸檢查并對(duì)本治療方案進(jìn)行重新審查。 對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力影響：沒有進(jìn)行本品對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的研究。但根據(jù)黃酮類化合物的整體安全性，本品對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力沒有影響或影響可以忽略不計(jì)。