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酒石酸美托洛爾
酒石酸美托洛爾

酒石酸美托洛爾

處方藥 醫(yī)保

通用名稱:酒石酸美托洛爾

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20067774

生產(chǎn)企業(yè): 上海信誼百路達(dá)藥業(yè)有限公司

功能主治:本品用于室上性快速型心律失常;預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
酒石酸美托洛爾
酒石酸美托洛爾
沙格列汀二甲雙胍緩釋片(III)
沙格列汀二甲雙胍緩釋片(III)
主要成分

本品主要成分為酒石酸美托洛爾。

每片含沙格列汀5mg和鹽酸二甲雙胍1000mg。

生產(chǎn)企業(yè)

上海信誼百路達(dá)藥業(yè)有限公司

阿斯利康制藥有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20067774

國(guó)藥準(zhǔn)字J20171032

說明
作用與功效

本品用于室上性快速型心律失常;預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療,適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者,以改善此類患者的血糖控制。詳見說明書。

用法用量

注射用酒石酸美托洛爾: 室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 將注射用酒石酸美托洛爾(5mg)用5ml的生理鹽水溶解后按下述方法靜脈注射。本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。同時(shí),應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的血壓和心電圖,并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。 (1)室上性快速型心律失常: 開始時(shí)以1-2mg/min的速度靜脈給藥,用量可達(dá)5mg(=5ml)。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者,直到取得滿意的效果。總劑量達(dá)10-15mg(=10-15ml)通常足以見效;推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg(=20ml)。 (2)預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛:立即靜脈給藥5mg(=5ml)。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予,直到最大劑量15mg(=15ml)。 ①有下列情況的患者不能立即靜脈給藥:心率<70次/分,收縮壓<110mmHg或Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯。進(jìn)一步的治療方案(口服用藥)參見酒石酸美托洛爾片劑的有關(guān)說明書。 ②如果治療必須中斷,則應(yīng)盡可能逐漸減量、經(jīng)過至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險(xiǎn)性。外科手術(shù)前擬停用酒石酸美托洛爾的患者,至少應(yīng)在手術(shù)前24小時(shí)就停用;特殊病例如甲狀腺功能亢進(jìn)或嗜鉻細(xì)胞瘤患者可以例外。 1、高血壓:100-200mg/次,一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次,一日一次,在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。 2、急性心肌梗死:主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用,因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ牟∪酥锌蓽p小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗塞率與再缺血率,若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。 3、一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5-5mg/次(2分鐘內(nèi)),每5分鐘一次共3次10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg,每6-12小時(shí)一次,共24-48小時(shí),然后口服50-100mg/次,一日兩次。 4、不穩(wěn)定性心絞痛:也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長(zhǎng)期使用,因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50-100mg/次,一日兩次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25-50mg/次,一日兩至三次,或100mg/次,一日兩次。 5、心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次,一日2-3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25-12.5mg/次,一日2-3次,最大劑量可用至50-100mg/次,一日兩次。最大劑量不應(yīng)超過300mg-400mg/天。 1、口服,劑量應(yīng)個(gè)體化,以免心動(dòng)過緩的發(fā)生。 2、應(yīng)空腹服藥,進(jìn)餐時(shí)服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%。 3、治療高血壓:每日100-200mg,分1至2次服用。 4、急性心肌梗死:主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用,因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾一次2.5-5mg(2分鐘內(nèi)),每5分鐘一次,共3次總劑量為10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg,每6-12小時(shí)1次,共24-48小時(shí),然后口服一次50-100mg,一日2次。 5、不穩(wěn)定性心絞痛:也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。 6、急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無禁忌可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。 7、心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用,因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50-100mg,一日2次。 8、在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次25-50mg,一日2-3次,或一次100mg,一日2次。 9、心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次6.25mg,一日2-3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2-3次,最大劑量可用至一次50-100mg,一日2次。 10、最大劑量一日不應(yīng)超過300mg-400mg。 1、治療高血壓100-200mg/次,一日一次,一日2次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次。 2、急性心肌梗死,主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用,因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ牟∪酥锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。 3、一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5-5mg/次(2分鐘內(nèi)),每5分鐘一次,共3次10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg,每6-12小時(shí)一次,共24-48小時(shí),然后口服50-100mg/次,一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛,也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無禁忌癥可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長(zhǎng)期使用,因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般50-100mg/次,一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25-50mg/次,一日2-3次,或100mg/次,一日2次。心力衰竭,應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次,一日2-3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25-12.5mg/次,一日2-3次,最大劑量可用至50-100mg/次,一日2次。最大劑量不應(yīng)超過300mg-400mg/天。 口服:一日0.1g,早晨頓服或遵醫(yī)囑。 本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。同時(shí),應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的血壓和心電圖,并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。室上性快速型心律失常: 1、開始時(shí)以1-2mg/min的速度靜脈給藥,用量可達(dá)5mg(=5ml)。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者,直到取得滿意的效果。總劑量10-15mg(=10ml-15ml)通常足以見效;推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg(=20ml)。 2、預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛:立即靜脈給藥5mg(=5ml)。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予,直到最大劑量15mg(=15ml)。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥:心率

口服,通常晚餐給藥,每日一次。詳見說明書。

副作用

1、失代償性心功能不全、心源性休克、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,有臨床意義的心動(dòng)過緩的患者禁用本品。 2、治療室上性快速型心律失常時(shí),收縮壓小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛爾靜脈給藥。

詳見說明書。

禁忌

成分

本品用于室上性快速型心律失常;預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療,適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者,以改善此類患者的血糖控制。詳見說明書。

藥理作用

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%,通常與劑量有關(guān)。 1、常見(>1/100): (1)一般不良反應(yīng):疲勞,頭痛,頭暈。 (2)循環(huán)系統(tǒng):肢端發(fā)冷,心動(dòng)過緩。 (3)胃腸系統(tǒng):腹痛,惡心,嘔吐,腹瀉和便秘。 2、少見: (1)一般不良反應(yīng):胸痛,體重增加。 (2)循環(huán)系統(tǒng):心力衰竭暫時(shí)惡化。 (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng):睡眠障礙,感覺異常。 (4)呼吸系統(tǒng):氣急,有支氣管哮喘或氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。 3、罕見( (1)一般不良反應(yīng):多汗,脫發(fā),味覺改變,可逆性性欲減退。 (2)血液系統(tǒng):血小板減少. (3)循環(huán)系統(tǒng):房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng),心律失常,水腫,暈厥。 (4)中樞神經(jīng)系統(tǒng):夢(mèng)魘,抑郁,記憶力損害,精神錯(cuò)亂,神經(jīng)質(zhì),焦慮,幻覺. (5)皮膚:皮膚過敏反應(yīng),銀屑病加重,光過敏。 (6)肝:氨基轉(zhuǎn)氨酶升高。 (7)眼:視覺損害。 (8)耳:耳鳴. 4、雖然有報(bào)道發(fā)現(xiàn)個(gè)別患者發(fā)生肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎和相似癥狀、鼻炎和注意力損害,但無法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關(guān)系。在個(gè)別患者中,靜脈使用本品能引起有臨床意義的血壓下降。

注意事項(xiàng)

1、腎功能損害:腎功能對(duì)本品清除率無明顯影響,因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 2、肝功能損害:通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害(如旁路手術(shù)患者)時(shí)才需考慮減少劑量。 3、接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 4、美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥,及合用洋地黃時(shí),必須慎重。 5、在沒有伴隨治療的情況下,本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者,在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心較痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此,非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 6、對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療,β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 7、美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 8、在罕見的情況下,原有的中度房室傳導(dǎo)常可能加重(可能導(dǎo)致房室阻滯)。 7、β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過敏反應(yīng)的治療,常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞患者若使用本品,應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 8、本品應(yīng)盡可能逐步撤藥,整個(gè)撤藥過程至少用二周時(shí)間,劑量逐漸減低,直至最后減至25mg(50mg片的半片)。在此期間,特別是對(duì)于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。在撤除β受體阻滯劑期間,可能會(huì)使冠狀動(dòng)脈事件,包括心臟猝死的危險(xiǎn)增加。 9、在手術(shù)前應(yīng)告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對(duì)接受手術(shù)的患者,不推薦停用β受體阻滯劑。 10、對(duì)駑駛汽車和操作機(jī)械的影響。在用本品治療過程中可能會(huì)發(fā)生眩暈和疲勞,因此在需要集中注意力時(shí),如駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)慎用。 11、運(yùn)動(dòng)員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題,包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響,尤其是心動(dòng)過緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 13、兒童用藥:兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。 14、老年用藥:老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無明顯改變,因而老年患者用量無需調(diào)整。 15、藥物過量: (1)毒性:美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒,成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。 (2)癥狀:心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著,但某些病例,特別是兒童和年輕患者,可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動(dòng)過緩、Ⅰ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和室息。其他癥狀包括疲乏、精神錯(cuò)亂、神志喪失、頻細(xì)震顫、痙攣、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血搪(兒童特別容易發(fā)生)或高血糖癥、高鉀血癥,對(duì)腎臟的影響,以及一過性肌無力綜合征。合并酒精,抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物可能加重患者的病情。藥物過量的首發(fā)癥狀可見于服藥后20分鐘至2小時(shí)。

1. 腎功能不全患者慎用;2. 監(jiān)測(cè)血糖和腎功能;3. 避免飲酒;4. 定期檢查肝功能;5. 孕婦和哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

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