阿達(dá)帕林凝膠

阿奇霉素膠囊

本品每克含主要成份阿達(dá)帕林1毫克。輔料為：丙二醇、對羥基苯甲酸酯、苯氧乙醇、卡波姆、依地酸二鈉、泊洛沙姆182、氫氧化鈉和純化水。

本品主要成分為阿奇霉素，其化學(xué)名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基--L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，

Laboratoires Galderma

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字HJ20160022

國藥準(zhǔn)字H10960195

適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的輕中度尋常型痤瘡的局部治療。可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

睡前清洗痤瘡患處，待干燥后于患處局部涂一薄層本品，每日1次，注意避免接觸眼部和唇部。治療后4至8周開始臨床起效，3個月后有明顯改善。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，經(jīng)過阿達(dá)帕林6個月治療期患者有較好的耐受性。推薦在3個月治療后評估患者的改善情況。由于刺激反應(yīng)而停止治療或降低用藥頻率，可以根據(jù)治療耐受性的情況以恢復(fù)或增加用藥頻率。增加給藥用量不會增強(qiáng)療效或加快起效速度，但是可能導(dǎo)致發(fā)紅，脫屑或其他不適。沒有對小于12周歲兒童進(jìn)行有關(guān)阿達(dá)帕林凝膠有效性和耐受性的研究，不推薦本品用于12歲以下兒童患者。

以阿奇霉素膠囊治療感染性疾病，其療程及使用方法如下： 成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。 對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥；一日1次服用本品0.5g。或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。

臨床研究和上市后報告的不良反應(yīng)，皮膚和皮下組織常見(1/100至＜1/10)皮膚干燥、燒灼感和紅斑等皮膚刺激癥狀，不常見(1000至<1/100)接觸性皮炎、不適、日曬傷、瘙癢、脫屑、痤瘡加重。此外還有皮膚疼痛、腫脹、皮膚色素沉著、皮膚色素減退、眼部刺激、紅斑、瘙癢、眼瞼腫脹、面部水腫、血管性水腫等不良反應(yīng)報告。國外曾有用藥部位灼傷的病例報告，大多數(shù)病例為淺表灼傷，但也有二級灼傷反應(yīng)的病例報告。

對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。

兒童注意事項： 治療小于6個月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實(shí)驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹(jǐn)慎考慮。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的輕中度尋常型痤瘡的局部治療。可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

1.阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。2.在用小鼠建立的動物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。3.在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說明阿達(dá)帕林應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗研究表明阿達(dá)帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)(如膿皰和丘疹等)。

阿奇霉素系通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭氏陽性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）（Lymediseaseagent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。動物模型研究發(fā)現(xiàn)，本品存在于吞噬細(xì)胞內(nèi)，且當(dāng)吞噬細(xì)胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此本品可在感染部位達(dá)高濃度。約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時內(nèi)排出。此外，本品可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。業(yè)已證實(shí)，代謝物不具有抗菌活性。

1.由于缺乏相關(guān)的臨床研究資料，不推薦用于12歲以下的兒童。 2.意外妊娠應(yīng)當(dāng)即刻停止治療并咨詢醫(yī)師。 3.在哺乳期間使用，為了避免嬰兒的意外皮膚接觸，請勿涂抹于哺乳婦女的胸部。 4.老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 5.本品及賦形劑組份(如羥苯甲酯、丙二醇等)可能導(dǎo)致過敏性反應(yīng)(可能是遲發(fā)型反應(yīng))和皮膚刺激反應(yīng)，首次建議小面積試用。如果發(fā)生過敏反應(yīng)或刺激反應(yīng)(用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等)應(yīng)停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫(yī)師咨詢。癥狀嚴(yán)重者請立即就醫(yī)。 6.使用本品后請清潔雙手。如果意外接觸到粘膜(眼，口腔，鼻粘膜)或開放性傷口上，必須用溫水洗凈。 7.考慮到本品具有輕微刺激性，應(yīng)當(dāng)避免同時使用強(qiáng)效清潔產(chǎn)品和可引起皮膚干燥或刺激性的產(chǎn)品(例如含酒精及去角質(zhì)功效的產(chǎn)品等)。 8.暴露于日光和紫外光可增加刺激性。因而在治療期內(nèi)盡量避免日曬和紫外線照射。如有日曬傷，本品治療必須推遲，直至?xí)駛耆謴?fù)后。 9.日光暴曬時，暴曬前一天、當(dāng)天和后一天不宜使用本品。 10.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 11.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 12.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 13.如正在

1輕度腎功能不全患者（肌酐清除率40ml/分鐘）不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。 2由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應(yīng)對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進(jìn)行觀察。 4用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。 5治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。