硫酸奈替米星注射液

鹽酸西替利嗪片

本品主要成分為硫酸奈替米星。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

成都利爾藥業(yè)有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045099

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103387

1、本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽(yáng)性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。

季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎及過(guò)敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對(duì)癥治療。

1、腎功能正常者： （1）成人肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注：按體重每8小時(shí)1.3-2.2mg/kg；或每12小時(shí)2-3.25mg/kg；治療復(fù)雜性尿路感染，按體重每12小時(shí)1.5-2mg/kg。療程均為7-14日。一日最高劑量不超過(guò)7.5mg/kg。血液透析后應(yīng)補(bǔ)給1mg/kg。 （2）小兒肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注：6周以內(nèi)小兒，按體重每12小時(shí)2-3mg/kg；6周-12歲小兒，按體重每8小時(shí)1.7-2.3mg/kg；或按體重每12小時(shí)2.5-3.5mg/kg。療程均為7-14日。 （3）靜脈滴注時(shí)，取本品50-200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋，于1.5-2小時(shí)內(nèi)靜脈滴注；小兒的稀釋液量應(yīng)相應(yīng)減少。于1.5-2小時(shí)內(nèi)緩慢輸入。 （4）應(yīng)用本品宜定期監(jiān)測(cè)血藥濃度，使血藥峰濃度維持在6-10mg/L，谷濃度為0.5-2mg/L。 2、腎功能減退者：必須根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量，有條件時(shí)宜進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，據(jù)其結(jié)果擬訂個(gè)體化給藥方案，使血藥濃度調(diào)整至上述范圍，也可根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長(zhǎng)給藥間期。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束，如需使用，請(qǐng)服用滴劑產(chǎn)品，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個(gè)體化。請(qǐng)采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計(jì)算： 對(duì)于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無(wú)需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

對(duì)奈替米星或任何一種氨基糖甙類抗生素有過(guò)敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。

偶有報(bào)告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動(dòng)不安、口干、腹部不適。在測(cè)定精神運(yùn)動(dòng)功能的客觀試驗(yàn)中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報(bào)道過(guò)敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物致畸試驗(yàn)顯示無(wú)任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個(gè)月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項(xiàng)。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)腎功能損害患者用法用量。

1、本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽(yáng)性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。

季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎及過(guò)敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對(duì)癥治療。

1、腎毒性：奈替米星引起的腎臟不良反應(yīng)為1000人中有7倒，可表現(xiàn)為血清肌酐值上升，并可能伴隨尿量減少，尿中出現(xiàn)腎小管管型細(xì)胞或蛋白質(zhì)；血尿素氮值上升或者是肌酐清除率下降。這些不良反應(yīng)在老年人有腎臟損害病史的病人，接受長(zhǎng)時(shí)期或者超過(guò)推薦劑量的藥物治療的病人身上發(fā)生更加頻繁。雖然，在氨基糖苷類抗生素治療后可能會(huì)發(fā)生永久性的腎損害，我們觀察到的由奈替米星引起的腎損害通常是輕度、可逆的，并且是在治療結(jié)束后，在藥物被排泄時(shí)發(fā)生的。 2、神經(jīng)毒性：有關(guān)于對(duì)聽覺神經(jīng)和第八對(duì)顱神經(jīng)的前庭分支有不良反應(yīng)的報(bào)道。與奈替米星相關(guān)的聽力改變?cè)诿?000人中約發(fā)生4例，與奈替米星相關(guān)的主觀聽力喪失大約每250人中發(fā)生1例，與奈替米星相關(guān)的前庭異常在每150人中發(fā)生1例。那些可能使與氨基糖苷類抗生素相關(guān)的耳毒性發(fā)生率風(fēng)險(xiǎn)增加的因素包括：腎損害（特別是嚴(yán)重到需要透析的病人），藥物過(guò)量，脫水，給藥時(shí)合用利尿酸和呋喃苯胺酸或先前已經(jīng)用過(guò)其它耳毒性藥物。也報(bào)道有外周神經(jīng)病變或腦病，包括麻木，皮膚麻刺感，肌肉刺痛，驚厥和毒性樣肌無(wú)力綜合征發(fā)生。癥狀包括頭暈、眩暈、耳嗚、眼球震顫和聽力喪失。由氨基糖苷類抗生素引起的耳毒性通常是不可逆的。耳蝸損害，通常只是在高頻音波下聽覺測(cè)試結(jié)果發(fā)生微小的改變，并不會(huì)發(fā)生主觀聽力喪失。前庭功能障礙通常引起眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐或急性美尼爾綜合征。那些有正常腎功能且在給奈替米星注射劑時(shí)沒有超過(guò)推薦劑量或長(zhǎng)于推薦時(shí)間的病人發(fā)生毒性作用的風(fēng)險(xiǎn)較低。一些曾經(jīng)接受過(guò)其它氨基糖苷類抗生素治療時(shí)發(fā)生毒性神經(jīng)反應(yīng)的病人現(xiàn)在進(jìn)行奈替米星治療時(shí)沒有進(jìn)一步發(fā)生毒性反應(yīng)。 3、在由氨基糖苷類抗生素治療后會(huì)發(fā)生由神經(jīng)肌肉阻滯后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暫停。 4、其它在給奈替米星注射劑時(shí)不良反應(yīng)發(fā)生率如下： （1）血清氨基轉(zhuǎn)移酶（SGOT和SGPT）、堿性磷脂酸酶、膽紅素值上升，發(fā)生率約為每1000人中15例。 （2）皮疹或瘙癢，發(fā)生率約為每1000人中4–5例；嗜酸性粒細(xì)胞增多，發(fā)生率約為每1000人中4例。 （3）血小板增多，發(fā)生率約為每1000人中2例。 （4）凝血時(shí)間延長(zhǎng)，發(fā)生率約為每1000人中1例。 （5）發(fā)熱，發(fā)生率約為每1000人中1例。 （6）發(fā)生率為每1000人中少于1例不良反應(yīng)且與奈替米星相關(guān)的有貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，白血病樣的反應(yīng)，周圍血象中有未成熟的白細(xì)胞，高血鉀，嘔吐，腹瀉，心悸，低血壓，頭痛，定向力障礙，視力模糊或感覺異常。 （7）肌肉注射和靜脈滴注的局部耐受性較好，但每1000人中約有4例出現(xiàn)嚴(yán)重的疼痛，有相似數(shù)目的病人出現(xiàn)硬塊或血腫。

1、本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥；敗血癥治療中需聯(lián)合應(yīng)用具協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 2、下列情況應(yīng)慎用本品：失水、第8對(duì)腦神經(jīng)損害、重癥肌無(wú)力或帕金森病及腎功能損害患者。 3、交叉過(guò)敏：對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過(guò)敏的患者，可能對(duì)本品過(guò)敏。 4、為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，調(diào)整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間（如2-3小時(shí)以上），谷濃度避免超過(guò)4mg/L。 5、腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥（見“用法用量”）。 6、嚴(yán)重?zé)齻颊弑酒返难帩舛瓤赡茌^低，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果調(diào)整劑量。 7、本品劑量相同時(shí)，發(fā)熱患者的血藥濃度較無(wú)發(fā)熱者低，血消除半衰期（t1/2β）亦較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調(diào)整劑量，貧血患者本品的t1/2β，也可能較短。 8、療程一般不宜超過(guò)14天，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。 9、對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和嗜酸性粒細(xì)胞等的測(cè)定值升高，使白細(xì)胞、血小板等的測(cè)定值降低，多呈一過(guò)性。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會(huì)強(qiáng)化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用；對(duì)健康志愿者的試驗(yàn)表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機(jī)敏性和反應(yīng)時(shí)間，少數(shù)情況下服用10mg本品會(huì)導(dǎo)致機(jī)敏性降低。