硫酸奈替米星注射液

泮托拉唑鈉腸溶膠囊

本品主要成分為硫酸奈替米星。

本品活性成份為泮托拉唑鈉。 ?化學名稱：5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉一水合物。 ?分子式C16H14F2N3NaO4S·H2O ?分子量423.38

成都利爾藥業有限公司

湖南健朗藥業有限責任公司。

國藥準字H20045099

國藥準字H19990260

1、本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。

適用于活動性消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），反流性食管炎和卓-艾氏綜合征。

1、腎功能正常者： （1）成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注：按體重每8小時1.3-2.2mg/kg；或每12小時2-3.25mg/kg；治療復雜性尿路感染，按體重每12小時1.5-2mg/kg。療程均為7-14日。一日最高劑量不超過7.5mg/kg。血液透析后應補給1mg/kg。 （2）小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注：6周以內小兒，按體重每12小時2-3mg/kg；6周-12歲小兒，按體重每8小時1.7-2.3mg/kg；或按體重每12小時2.5-3.5mg/kg。療程均為7-14日。 （3）靜脈滴注時，取本品50-200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋，于1.5-2小時內靜脈滴注；小兒的稀釋液量應相應減少。于1.5-2小時內緩慢輸入。 （4）應用本品宜定期監測血藥濃度，使血藥峰濃度維持在6-10mg/L，谷濃度為0.5-2mg/L。 2、腎功能減退者：必須根據腎功能減退程度調整劑量，有條件時宜進行血藥濃度監測，據其結果擬訂個體化給藥方案，使血藥濃度調整至上述范圍，也可根據測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。

十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎，每日早晨口服一粒。十二指腸潰瘍療程通常為2~...

對奈替米星或任何一種氨基糖甙類抗生素有過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時可出現心律失常、氨基轉移酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

1、本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。

適用于活動性消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），反流性食管炎和卓-艾氏綜合征。

1、腎毒性：奈替米星引起的腎臟不良反應為1000人中有7倒，可表現為血清肌酐值上升，并可能伴隨尿量減少，尿中出現腎小管管型細胞或蛋白質；血尿素氮值上升或者是肌酐清除率下降。這些不良反應在老年人有腎臟損害病史的病人，接受長時期或者超過推薦劑量的藥物治療的病人身上發生更加頻繁。雖然，在氨基糖苷類抗生素治療后可能會發生永久性的腎損害，我們觀察到的由奈替米星引起的腎損害通常是輕度、可逆的，并且是在治療結束后，在藥物被排泄時發生的。 2、神經毒性：有關于對聽覺神經和第八對顱神經的前庭分支有不良反應的報道。與奈替米星相關的聽力改變在每1000人中約發生4例，與奈替米星相關的主觀聽力喪失大約每250人中發生1例，與奈替米星相關的前庭異常在每150人中發生1例。那些可能使與氨基糖苷類抗生素相關的耳毒性發生率風險增加的因素包括：腎損害（特別是嚴重到需要透析的病人），藥物過量，脫水，給藥時合用利尿酸和呋喃苯胺酸或先前已經用過其它耳毒性藥物。也報道有外周神經病變或腦病，包括麻木，皮膚麻刺感，肌肉刺痛，驚厥和毒性樣肌無力綜合征發生。癥狀包括頭暈、眩暈、耳嗚、眼球震顫和聽力喪失。由氨基糖苷類抗生素引起的耳毒性通常是不可逆的。耳蝸損害，通常只是在高頻音波下聽覺測試結果發生微小的改變，并不會發生主觀聽力喪失。前庭功能障礙通常引起眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐或急性美尼爾綜合征。那些有正常腎功能且在給奈替米星注射劑時沒有超過推薦劑量或長于推薦時間的病人發生毒性作用的風險較低。一些曾經接受過其它氨基糖苷類抗生素治療時發生毒性神經反應的病人現在進行奈替米星治療時沒有進一步發生毒性反應。 3、在由氨基糖苷類抗生素治療后會發生由神經肌肉阻滯后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暫停。 4、其它在給奈替米星注射劑時不良反應發生率如下： （1）血清氨基轉移酶（SGOT和SGPT）、堿性磷脂酸酶、膽紅素值上升，發生率約為每1000人中15例。 （2）皮疹或瘙癢，發生率約為每1000人中4–5例；嗜酸性粒細胞增多，發生率約為每1000人中4例。 （3）血小板增多，發生率約為每1000人中2例。 （4）凝血時間延長，發生率約為每1000人中1例。 （5）發熱，發生率約為每1000人中1例。 （6）發生率為每1000人中少于1例不良反應且與奈替米星相關的有貧血，白細胞減少，血小板減少，白血病樣的反應，周圍血象中有未成熟的白細胞，高血鉀，嘔吐，腹瀉，心悸，低血壓，頭痛，定向力障礙，視力模糊或感覺異常。 （7）肌肉注射和靜脈滴注的局部耐受性較好，但每1000人中約有4例出現嚴重的疼痛，有相似數目的病人出現硬塊或血腫。

本品為胃壁細胞質子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對穩定，在強酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最后一個過程，故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌。本品與其他藥物伍用時，具有藥物間相互作用小的優點。本品通過肝細胞內的細胞色素P450酶系的第Ⅰ系統進行代謝，同時也可以通過第Ⅱ系統進行代謝。當與其他通過P450酶系代謝的藥物伍用時，本品的代謝途徑可以通過第Ⅱ酶系統進行，從而不易發生藥物代謝酶系的競爭性作用，減少體內藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。

1、本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥；敗血癥治療中需聯合應用具協同作用的藥物，腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 2、下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。 3、交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。 4、為避免或減少耳、腎毒性反應的發生，治療期間應定期監測尿常規、血尿素氮、血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測，調整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續較長時間（如2-3小時以上），谷濃度避免超過4mg/L。 5、腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥（見“用法用量”）。 6、嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據血藥濃度測定結果調整劑量。 7、本品劑量相同時，發熱患者的血藥濃度較無發熱者低，血消除半衰期（t1/2β）亦較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量，貧血患者本品的t1/2β，也可能較短。 8、療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發生。 9、對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性。

1.本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用其他抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用（卓-艾綜合征例外）。 2.腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。 3.治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。 4.動物實驗中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在應用其他抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現。