枸櫞酸鈉抗凝劑

他克莫司膠囊

本品主要成份為枸櫞酸鈉。

他克莫司

四川南格爾生物科技有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20058913

國藥準字H20083943

本品僅用于單采原料血漿的體外抗凝血。

預防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

1、2.5%濃度規(guī)格的抗凝劑：血液的比例為1：10。 2、4.0%濃度規(guī)格的抗凝劑：血液的比例為1：10-16。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據(jù)個別病人的需要...

所采血漿不得直接用于臨床。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應。有證據(jù)顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉(zhuǎn)的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：高血壓。偶發(fā)性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經(jīng)/感覺系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內(nèi)障、弱視）。偶發(fā)性 ：抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

本品僅用于單采原料血漿的體外抗凝血。

預防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

在正常輸血速度下，本品不會出現(xiàn)不良反應，當輸血速度太快或輸血量太大（1000ml以上）時，因枸櫞酸鹽不能及時被轉(zhuǎn)化，可致抽搐和心肌收縮抑制。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合，而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1、用時擠壓檢查內(nèi)袋，如有滲漏、溶液渾濁或有可見異物，請勿使用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：請遵醫(yī)囑。 3、兒童用藥：請遵醫(yī)囑。 4、老年用藥：請遵醫(yī)囑。 5、藥物過量：在正常輸血速度下，本品不會出現(xiàn)不良反應，當輸血速度太快或輸血量太大（1000ml以上）時，因枸櫞酸鹽不能及時被轉(zhuǎn)化，可致低鈣血癥，引起抽搐和心肌收縮抑制。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫(yī)生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。