別嘌醇

熊去氧膽酸膠囊

本品主要成分為別嘌醇。

化學(xué)名稱：3α，7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

重慶青陽藥業(yè)有限公司

Losan Pharma GmbH

國藥準(zhǔn)字H50020548

注冊證號H20181059

別嘌醇片、別嘌醇緩釋片、別嘌醇緩釋膠囊：

膽囊膽固醇結(jié)石一必須是X射線能穿透的結(jié)石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發(fā)性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 別嘌醇片： 口服。 1、成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1-2次，每周可遞增50-100mg，至一日200-300mg，分2-3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。 2、兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內(nèi)每次50mg，一日1-3次；6-10歲，一次100mg，一日1-3次。劑量可酌情調(diào)整。 別嘌醇緩釋片： 口服，劑量應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者個體的病情及生化檢查結(jié)果（如血尿酸和尿尿酸）來決定。一般平均劑量為每天一片，可酌情調(diào)整。 別嘌醇緩釋膠囊： 口服，每日1次，每次0.25g。 復(fù)方別嘌醇片： 原則上以低劑量開始治療，成人一般劑量建議為每日1次，每次1片，飯后服用（不得咬碎藥片）。當(dāng)血漿尿酸有明顯升高時可暫時增大劑量，最高劑量至每日2-3次，每次1片。服藥期間每日飲水量不少于2000ml。對有腎結(jié)石形成傾向及腎功能不正常，血清肌酐值高于1.5mg/100ml或腎小球濾過率低于40ml/分鐘者，以單純的別嘌呤醇制劑代替本藥。

1.膽囊膽固醇結(jié)石和膽汁淤積性肝病：按時用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg，詳見說明書。溶石治療：一般需6～24個月，服用12個月后結(jié)石未見變小者，停止服用，治療結(jié)果根據(jù)每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。2.膽汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵從醫(yī)囑決定是否繼續(xù)服藥。

1、對別嘌醇、苯溴馬隆及/或溴化物過敏者。 2、腎功能不全（肌酐清除率1.5mg/100ml）者。 3、有腎結(jié)石形成傾向者(腎結(jié)石體質(zhì))。 4、嚴(yán)重肝損害。 5、痛風(fēng)急性發(fā)作期。 6、妊娠和哺乳期。 7、14歲以下兒童。 8、以往有造血功能障礙病史者需作特殊仔細的醫(yī)學(xué)監(jiān)測。

不良反應(yīng)的評估基于下列頻率數(shù)據(jù)：1.胃腸道紊亂：臨床試驗中，用熊去氧膽酸進行治療時稀便或腹瀉的報告常見。在治療原發(fā)性膽汁性肝硬化時，發(fā)生嚴(yán)重的右上腹疼痛十分罕見。2.肝膽功能紊亂：用熊去氧膽酸進行治療時，發(fā)生膽結(jié)石鈣化的病例十分罕見。治療晚期原發(fā)性膽汁性肝硬化時，發(fā)生肝硬化失代償?shù)那樾问趾币姡Ｖ怪委熀蟛糠只謴?fù)。3.過敏反應(yīng)：發(fā)生蕁麻疹十分罕見。

孕婦及哺乳期婦女用藥：通過動物研究發(fā)現(xiàn)妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數(shù)據(jù)。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。雖然現(xiàn)在無數(shù)據(jù)表明熊去氧膽酸可以進入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。兒童用藥：按體重及醫(yī)療狀況服用，或遵醫(yī)囑。老年用藥：老年患者慎用。

別嘌醇片、別嘌醇緩釋片、別嘌醇緩釋膠囊：

膽囊膽固醇結(jié)石一必須是X射線能穿透的結(jié)石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發(fā)性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

1、皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停。 2、胃腸道反應(yīng)：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。 3、白細胞減少，或血小板減少，或貧血或骨髓抑制，均應(yīng)考慮停藥。 4、其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。 5、國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。 6、本品可導(dǎo)致剝脫性皮炎，中毒性表皮壞死松解癥，重癥多形紅斑型藥疹、藥物超敏綜合征、肝功能損傷、腎功能損傷等。 7、在開始治療時，由于尿酸石溶解，可能出現(xiàn)痛風(fēng)急性發(fā)作。 8、苯溴馬隆可使尿酸排泄增高，可能出現(xiàn)尿酸結(jié)晶或結(jié)石在腎及尿路中形成。 9、有腎功能不全的患者如不減量使用，可能出現(xiàn)血管炎，并伴有皮膚和腎臟損害，可發(fā)現(xiàn)發(fā)熱，肌肉、關(guān)節(jié)疼痛，過敏性腎或皮膚損害（如多型性紅斑和LYELLS綜合征），外周神經(jīng)炎，血象改變，肝功能異常（如轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶升高），結(jié)膜炎和脫發(fā)。 10、其它可見暫時性陽痿、尿急、尿多、黃嘌呤結(jié)石。

1、本品不能控制痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結(jié)晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。 2、本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應(yīng)用。 3、服藥期間應(yīng)多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 4、本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風(fēng)石、或有泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥者。 5、本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。 6、與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。 7、用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。 8、有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。 9、用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。 10、如果出現(xiàn)任何皮膚反應(yīng)或其他超敏反應(yīng)體征應(yīng)當(dāng)立即停藥，及時到皮膚科診治；有腎或肝損害的應(yīng)減少劑量；腎功能不全者應(yīng)按肌酐清除率調(diào)整劑量。 11、孕婦及哺乳期婦女：禁用。 12、兒童用藥：劑量應(yīng)酌情調(diào)整。 13、老年用藥：應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。 14、藥物過量：無可靠參考文獻，請遵醫(yī)囑。

熊去氧膽酸膠囊必須在醫(yī)生監(jiān)督下使用。 主治醫(yī)師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標(biāo)如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3個月檢查一下肝功能指標(biāo)。為了評價治療效果，及早發(fā)現(xiàn)膽結(jié)石鈣化，應(yīng)根據(jù)結(jié)石大小，在治療開始后6～10個月，做膽囊X射線檢查（口服膽囊造影）。于站立位及躺臥位（超聲監(jiān)測）拍X射線照片。