磺胺甲噁唑片

奧氮平片

本品主要成份為磺胺甲噁唑。

活性成份:奧氮平化學名稱: 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基) -10H -噻吩并【2,3-b】 【1, 5】苯二氮雜分子式: C17H20N4S分子量: 312. 43

西南藥業股份有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準字H50020192

國藥準字H20203131

磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥，故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲噁唑（不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑）的適應癥如下：

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，可用于預防雙相情感障礙的復發。

1、成人常用量：用于治療一般感染。首劑2g，以后每日2g，分2次服用。 2、小兒常用量：用于治療2個月以上嬰兒及小兒的一般感染。首劑按體重每日50-60mg／kg（總劑量不超過2g/日），以后每日按50-60mg/kg，分2次服用。

成人 精神分裂癥 奧氨平的推薦起始劑量是10mg/日，一日一次。 躁狂發作 單獨治療的推薦起始劑量是15mg,聯合治療中10mg,一日一次。 預防雙相情感障礙復發 推薦起始劑量為10mg/日.對于使用奧氨平治療躁狂發作的患者，預防復發的維持治療劑量同前。對于新發的躁狂發作、混合發作或抑郁發作，應繼續奧氮平治療(需要時劑量適當調整)，同時根據臨床指征聯合輔助治療情感癥狀。 精神分裂癥、 躁狂發作和預防雙相情感障礙復發的治療劑量可以根據個體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內進行調整。建議僅在適當的臨床再評估后方可在推薦起始劑量的基礎上加量，且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進食因素，食物不影響吸收。停藥時應考慮逐漸減量。 特殊人群 腎臟和/或肝臟功能損傷的患者 這類患者應考慮更低的起始劑量(5mg) 。中度肝功能不全(肝硬化、 Child-Pugh分級為A級或B級)的患者起始劑量為5mg,井應謹慎加量。 吸煙者 相對于吸煙者，非吸煙患者的起始劑量和劑量范圍一-般無須調整。吸煙會誘導奧復平的代謝，推薦進行臨床評價，需要時考慮增加奧氮平的劑量。 當有不止一個可能減緩代謝的因素存在

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。 2、由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。 3、孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 4、小于2個月的嬰兒禁用本品。 5、重度肝腎功能損害者禁用本品。

以下內容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準本品用于18歲以下兒科人群。 成人 臨床試驗中報道的與使用奧氮平 相關的最常見(發生于1%的患者)的不良反應有嗜睡，體重增加，嗜酸粒細胞增多，催乳素、膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，頭暈，靜坐不能，帕金森癥，白細胞減少，中性粒細胞減少，運動障礙，體位性低血壓，抗膽堿能作用，肝轉氨酶短暫無癥狀性升高，皮疹，乏力，疲勞，發熱，關節痛，堿性磷酸酶增高，Y -谷氨酰轉肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水腫。 不良反應列表 下表列出了來自自發報告和臨床試驗中的不良反應和實驗室檢查結果。在每個頻率組內，不良反應按照嚴重程度降低的順序排列。所列頻率術語的定義如下:十分常見(1/10) 常見(1/100到 具體表格看內部說明書。 在所有基線體重指數(BMI) 類別中均觀察到體重臨床上顯著性增加。短期治療后(中位持續時間為47天) ，體重增加7%的基線體重十分常見(22.2%)，15%的為常見(4.2%)，25%的為偶見(0.8%)。患者長期暴露后(至少48周)體重增加7%,15%,和25%的基線體重十分常見(分別為64. 4%，31. 7%和

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由于經驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。在懷孕期的后3個月使用抗精神病藥物(包括奧氮平)的母親，新生兒有出現不同程度及持續時間的不良反應( 包括維體外系癥狀和/或停藥反應)的風險，已有激越、肌張力增高、肌張力減退、震顫、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障礙的報告。因此，新生兒應密切監護。哺乳在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒藥物暴露量(mg/kg) 估計是母體奧氮平劑量(mg/kg) 的1.8%.如果患者服用奧氮平，應該建議她們不要哺乳嬰兒。生育能力對生商能力的影響尚不清楚。兒童用藥：本品在中國18歲以下兒童及青少年患者中用藥的安全有效性尚未確立。老年用藥：通常不會使用較低的起始劑量 (5mg/日) ，但對65歲及以上的老年人，若有臨床指征，應考慮使用較低的起始劑量。

磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥，故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲噁唑（不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑）的適應癥如下：

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，可用于預防雙相情感障礙的復發。

1、過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。 2、中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。 3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。 5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。 6、腎臟損害。由于本品在尿中溶解度較高（游離型和乙酰化物），故結晶尿與血尿少見。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。 7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。 10、磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現時應立即停藥。

1、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏患者對其他磺胺藥也可能過敏。 2、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。 3、腎臟損害。如應用本品療程長，劑量大宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。 4、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 5、下列情況應慎用缺乏G-6PD、血卟啉癥患者。 6、治療中須注意檢查： （1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 （2）治療中定期尿液檢查。 （3）肝、腎功能檢查。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。 （2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％-100％，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 8、兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌；由于兒童處于生長發育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。 9、老年用藥：老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊后決定。 10、藥物過量：磺胺血濃度不應超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。

以下內容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準本品用于18歲以下兒科人群。 使用抗精神病藥物治療過程中，患者臨床癥狀的改善可能需要幾天甚至幾個星期，在此期間應密切監護患者。 癡呆相關精神病性和/或行為障礙 癡呆相關精神病性和/或行為紊亂的患者，不推薦使用奧氨平治療，因為有增加死亡和腦血管事件的風險。在一項安慰劑對照的臨床試驗中(6-12周) ,受試者為患有癡呆相關精神病性和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲) :和安慰劑比較，用奧氨平治療的患者死亡率增加了2倍(分別為3.5%，1.5%) :但升高的死亡發生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4. Amg)或治療的持續時間無相關性導致死亡率升高的風險因素包括:年齡大于65歲， 吞咽困難， 鎮靜狀態，營養不良和脫水，肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎)，或同時服用苯二氮革類藥物。然而，排除這些風險因素，使用奧氨平治療的患者的死亡率依然高于使用安慰劑的患者。在同一臨床試驗中，有報道腦血管不良事件(CVAE, 即中風， 短暫性腦缺血發作)其中包括死亡病例。 用奧氮平治療的患者出現腦血管不良事件的發生率為安慰劑的3倍(分別是1 3%.0.4%) 所有出現