賽格恩(注射用鹽酸托烷司瓊)

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成分為鹽酸托烷司瓊。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

西南藥業(yè)股份有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060469

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080298

本品適用于預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。也用于外科手術(shù)后惡心和嘔吐。

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1、腫瘤化療引起的惡心、嘔吐：在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應(yīng)用6天。 （1）兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時(shí)，可參照下列劑量：在2歲以上的兒童劑量0.2mg/kg，最高可達(dá)5mg/天。 ①第1天靜脈給藥：將本品溶于100ml常用輸注液中（如0.9%氯化鈉注射液、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2-6天可口服給藥。 ②兒童口服給藥：可從西林瓶中取適量的鹽酸托烷司瓊?cè)芤海媒圩又蚩蓸废♂尯螅谠绯科鸫矔r(shí)（至少于早餐前1小時(shí)）立即服用。 （2）成人：成人推薦劑量為5mg/天，每天一次，療程為6天。 ①第1天靜脈給藥：將本品5mg溶于100毫升常用輸注液中（如0.9%氯化鈉注射液、林格氏液或5%葡萄糖液）在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。 ②第2-6天可改為口服給藥，于早晨起床時(shí)用生理鹽水或葡萄糖溶解后（至少于早餐前一小時(shí)）用水服用。 （3）代謝不良者應(yīng)用：在為期6天的應(yīng)用中，無需減少劑量。 （4）肝或腎功能不全患者的應(yīng)用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動(dòng)力學(xué)無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5mg/天共六天的給藥方案，則不必減量。 2、手術(shù)后惡心、嘔吐治療： （1）成人推薦劑量為2mg/次，溶于0.9%氯化鈉注射液、林格氏注射液、5%的葡萄糖注射液中靜脈輸注或緩慢靜脈注射（30秒以上）。 （2）尚無兒童術(shù)后用藥經(jīng)驗(yàn)。 

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

對(duì)鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品適用于預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。也用于外科手術(shù)后惡心和嘔吐。

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應(yīng)為一過性，最常報(bào)道的不良反應(yīng)為5mg應(yīng)用引起的便秘（11%），這些不良反應(yīng)在慢性代謝中比正常代謝者中更為常見。其他常見的不良反應(yīng)有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、昏厥和心跳停止的個(gè)案報(bào)道，但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關(guān)系。也有以下一種或多種Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)的個(gè)案報(bào)道：面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。

1、高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故高血壓患者應(yīng)慎用，其用量不宜超過10mg/天。  2、鹽酸托烷司瓊常見不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機(jī)械者應(yīng)慎用。  3、肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長(zhǎng)。但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會(huì)發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實(shí)，故用藥患者不應(yīng)授乳。 5、兒童用藥：一般不推薦使用，如病情需要必須使用時(shí)，其劑量參見【用法用量】。尚無2歲以下兒童的用藥經(jīng)驗(yàn)。 6、老年用藥：老年人應(yīng)用無需調(diào)整劑量。 7、藥物過量： （1）癥狀：多次大劑量使用時(shí)可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。  （2）處理：對(duì)癥治療，應(yīng)對(duì)患者的重要生命體征做嚴(yán)密觀察。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。