地高辛注射液

他克莫司膠囊

本品主要成分為地高辛。

本品主要成份為他克莫司。

西南藥業(yè)股份有限公司

杭州中美華東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H50020207

國(guó)藥準(zhǔn)字H20094027

1、用于急性和慢性心功能不全。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

靜脈注射。 1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小時(shí)按需注射，但每日總量不超過(guò)1mg；不能口服者需靜脈注射，維持量，0.125-0.5mg，每日－次。 2、小兒常用量，按下列劑量分3次或每6-8小時(shí)給予。 （1）早產(chǎn)新生兒按體重0.015-0.025mg/kg；足月新生兒按體重0.02-0.03mg/kg；1月-2歲按體重0.04-0.05mg/kg；2-5歲按體重0.025-0.035mg/kg；5-10歲按體重0.015-0.03mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量。 （2）維持量：洋地黃化后24小時(shí)內(nèi)開(kāi)始。早產(chǎn)新生兒為洋地黃化總量的20%-30%，分2-3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒，為洋地黃化總量的25%-35%，分2-3次等份給予；10歲或10歲以上，為洋地黃化總量的25%-35%，每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。

服藥方法：每日服兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時(shí)...

與鈣注射劑合用；任何強(qiáng)心甙制劑中毒；室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。

由于患者疾病非常嚴(yán)重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。有證據(jù)表明小鼠的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。 多數(shù)患者似乎在術(shù)后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時(shí)禁用本品。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對(duì)母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過(guò)胎盤(pán)。因此在應(yīng)用本品前應(yīng)排除妊娠的可能性。 本品能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。 臨床前兔身上的試驗(yàn)表明，本品分泌進(jìn)乳汁。哺乳期使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。因不能排除對(duì)新生兒的有害影響，婦女患者在使用本品時(shí)不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5~2倍次啊能達(dá)到與成人相同的血藥濃度（肝功能、腎功能受損者情況除外）兒童患者的其實(shí)口

1、用于急性和慢性心功能不全。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

1、常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。 2、少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”（如黃視、綠視）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 3、罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。 4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見(jiàn)者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn)，但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1、不宜與酸、堿類(lèi)配伍。 2、慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；急性心肌梗死早期；活動(dòng)心肌炎；腎功能損害。 3、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測(cè)；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí)，由于蓄積性小，一般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。 4、應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。 5、應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過(guò)胎盤(pán)，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 7、兒童用藥：新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 8、老年用藥：老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。 9、藥物過(guò)量： （1）若地高辛血藥濃度為﹥2.0-2.5ng/ml，應(yīng)警惕地高辛藥物過(guò)量或毒性反應(yīng)。 （2）患者在2-3周之前用過(guò)任何洋地黃制劑需減少地高辛劑量，以免中毒。 （3）強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。 （4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 （5）肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。 （6）腎功能不全者選用洋地黃毒苷，因?yàn)槟蛑信判沟拇洚a(chǎn)物大多是無(wú)活性的，并不影響本品的半衰期。 （7）應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。 （8）透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 （9）在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。 （10）腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。 （11）當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。 （12）應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。 （13）本品過(guò)量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用： ①氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。 ②苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na+-K+-ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100-200mg加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1mg，每日3-4次。 ③利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用50-100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。 ④阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.5-2mg皮下或靜脈注射。 ⑤心動(dòng)過(guò)緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可植入臨時(shí)起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 ⑦對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫抗體的Fab片段，每40mg地高辛免疫抗體的Fab片段，大約結(jié)合0.6mg地高辛或洋地黃毒甙。

本品治療應(yīng)在醫(yī)學(xué)人員及嚴(yán)密的試驗(yàn)設(shè)備監(jiān)測(cè)下進(jìn)行。本品僅是處方藥，免疫治療妨礙的任何調(diào)整均應(yīng)由又免疫治療經(jīng)驗(yàn)及對(duì)器官移植患者有管理經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。主管維持治療的醫(yī)師應(yīng)有足夠的藥物信息。 劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理患者的移植中心。 應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)和管理患者，尤其是在移植術(shù)后的最初幾個(gè)月內(nèi)。 對(duì)下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測(cè)：血壓、心電圖、市里、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核本品的用量。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）