地高辛注射液

螺內(nèi)酯片

本品主要成分為地高辛。

螺內(nèi)酯。

西南藥業(yè)股份有限公司

海南海神同洲制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H50020207

國藥準(zhǔn)字H46020690

1、用于急性和慢性心功能不全。

本品適用于以下情況: 1.水腫性疾病: 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫﹑肝硬化腹水﹑腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用.也用于特發(fā)性水腫的治療. 2.高血壓: 作為治療高血壓的輔助藥物. 3.原發(fā)性醛固酮增多癥:螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療. 4.低鉀血癥的預(yù)防:與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥.

靜脈注射。 1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小時按需注射，但每日總量不超過1mg；不能口服者需靜脈注射，維持量，0.125-0.5mg，每日－次。 2、小兒常用量，按下列劑量分3次或每6-8小時給予。 （1）早產(chǎn)新生兒按體重0.015-0.025mg/kg；足月新生兒按體重0.02-0.03mg/kg；1月-2歲按體重0.04-0.05mg/kg；2-5歲按體重0.025-0.035mg/kg；5-10歲按體重0.015-0.03mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量。 （2）維持量：洋地黃化后24小時內(nèi)開始。早產(chǎn)新生兒為洋地黃化總量的20%-30%，分2-3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒，為洋地黃化總量的25%-35%，分2-3次等份給予；10歲或10歲以上，為洋地黃化總量的25%-35%，每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。

1?成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2~4次，連續(xù)3~4周。短期試驗，每日400mg，分2~4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏。2?小兒 治療水腫性疾病，開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積 30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

與鈣注射劑合用；任何強心甙制劑中毒；室性心動過速、心室顫動；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）；預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。

可能引起高鉀血癥、胃腸不適、頭痛、眩暈、乳房脹痛、月經(jīng)不規(guī)律等副作用。

1、用于急性和慢性心功能不全。

本品適用于以下情況: 1.水腫性疾病: 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫﹑肝硬化腹水﹑腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用.也用于特發(fā)性水腫的治療. 2.高血壓: 作為治療高血壓的輔助藥物. 3.原發(fā)性醛固酮增多癥:螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療. 4.低鉀血癥的預(yù)防:與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥.

1、常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。 2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”（如黃視、綠視）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。 3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。 4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

1、不宜與酸、堿類配伍。 2、慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；急性心肌梗死早期；活動心肌炎；腎功能損害。 3、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，一般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。 4、應(yīng)用時應(yīng)注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。 5、應(yīng)用時應(yīng)注意劑量個體化。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 7、兒童用藥：新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 8、老年用藥：老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。 9、藥物過量： （1）若地高辛血藥濃度為﹥2.0-2.5ng/ml，應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。 （2）患者在2-3周之前用過任何洋地黃制劑需減少地高辛劑量，以免中毒。 （3）強心甙劑量計算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強心甙。 （4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 （5）肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。 （6）腎功能不全者選用洋地黃毒苷，因為尿中排泄的代射產(chǎn)物大多是無活性的，并不影響本品的半衰期。 （7）應(yīng)用洋地黃患者對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。 （8）透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 （9）在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補鉀。 （10）腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。 （11）當(dāng)患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。 （12）應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。 （13）本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用： ①氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。 ②苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na+-K+-ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100-200mg加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1mg，每日3-4次。 ③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50-100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復(fù)。 ④阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5-2mg皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可植入臨時起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 ⑦對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫抗體的Fab片段，每40mg地高辛免疫抗體的Fab片段，大約結(jié)合0.6mg地高辛或洋地黃毒甙。

1. 高鉀血癥患者慎用；2. 腎功能不全患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 定期監(jiān)測血鉀水平；5. 與ACEI或ARB類藥物聯(lián)用時需注意鉀水平；6. 避免與鉀鹽或含鉀藥物同用。