地高辛注射液

二甲雙胍格列本脲膠囊(Ⅰ)

本品主要成分為地高辛。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每粒含格列本脲1.25mg，鹽酸二甲雙胍250mg。

西南藥業(yè)股份有限公司

山西三晉藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H50020207

國藥準(zhǔn)字H20051826

1、用于急性和慢性心功能不全。

1.用于單純飲食控制和/或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。2.可作為單用磺酰脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

靜脈注射。 1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小時(shí)按需注射，但每日總量不超過1mg；不能口服者需靜脈注射，維持量，0.125-0.5mg，每日－次。 2、小兒常用量，按下列劑量分3次或每6-8小時(shí)給予。 （1）早產(chǎn)新生兒按體重0.015-0.025mg/kg；足月新生兒按體重0.02-0.03mg/kg；1月-2歲按體重0.04-0.05mg/kg；2-5歲按體重0.025-0.035mg/kg；5-10歲按體重0.015-0.03mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量。 （2）維持量：洋地黃化后24小時(shí)內(nèi)開始。早產(chǎn)新生兒為洋地黃化總量的20%-30%，分2-3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒，為洋地黃化總量的25%-35%，分2-3次等份給予；10歲或10歲以上，為洋地黃化總量的25%-35%，每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。

個(gè)性化給藥。1.用于飲食與運(yùn)動(dòng)療法已不能滿意控制血糖的2型糖尿病患者，推薦開始劑...

與鈣注射劑合用；任何強(qiáng)心甙制劑中毒；室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。

1.胃腸道反應(yīng)可有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛不適、口中有金屬味。2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。3.乳酸性酸中毒發(fā)生率很低，臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒解釋。4.少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少（表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染）、血小板減少癥（表現(xiàn)為出血、紫癜）等。5.可減少腸道吸收維生素B12使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

1、用于急性和慢性心功能不全。

1.用于單純飲食控制和/或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。2.可作為單用磺酰脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

1、常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。 2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”（如黃視、綠視）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。 4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

1、不宜與酸、堿類配伍。 2、慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；急性心肌梗死早期；活動(dòng)心肌炎；腎功能損害。 3、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時(shí)，由于蓄積性小，一般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。 4、應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。 5、應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 7、兒童用藥：新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 8、老年用藥：老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。 9、藥物過量： （1）若地高辛血藥濃度為﹥2.0-2.5ng/ml，應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。 （2）患者在2-3周之前用過任何洋地黃制劑需減少地高辛劑量，以免中毒。 （3）強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。 （4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 （5）肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。 （6）腎功能不全者選用洋地黃毒苷，因?yàn)槟蛑信判沟拇洚a(chǎn)物大多是無活性的，并不影響本品的半衰期。 （7）應(yīng)用洋地黃患者對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。 （8）透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 （9）在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。 （10）腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。 （11）當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。 （12）應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。 （13）本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用： ①氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。 ②苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競爭性爭奪Na+-K+-ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100-200mg加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1mg，每日3-4次。 ③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50-100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。 ④阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5-2mg皮下或靜脈注射。 ⑤心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可植入臨時(shí)起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 ⑦對可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫抗體的Fab片段，每40mg地高辛免疫抗體的Fab片段，大約結(jié)合0.6mg地高辛或洋地黃毒甙。

1.本品能產(chǎn)生低血糖或低血糖癥狀。因此，應(yīng)注意避免低血糖的發(fā)生：(1)低血糖的危險(xiǎn)性會(huì)因攝入熱量不足、劇烈運(yùn)動(dòng)或交叉使用降血糖藥而增加。(2)腎和肝功能不全者會(huì)增高格列本脲和二甲雙胍的藥物濃度，對肝功能不全者會(huì)降低糖異生作用，這均會(huì)增高低血糖的危險(xiǎn)性。(3)老年人、衰弱和營養(yǎng)不良的病人以及腎上腺垂體功能不全者、酒精中毒患者特別容易產(chǎn)生低血糖癥，低血糖癥很難在服用β-腎上腺受體抑制劑的人群中發(fā)現(xiàn)。 2.據(jù)報(bào)道，本品可增加血管疾病的死亡危險(xiǎn)，須特別注意。 3.在治療期間，由于鹽酸二甲雙胍在體內(nèi)蓄積，可能發(fā)生乳酸酸中毒，雖然發(fā)生率很低，但很危急。因此，在服用期間，患者出現(xiàn)肌痛、呼吸困難、嗜睡、體溫過低、血壓下降以及心律不齊等表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)警惕乳酸酸中毒的發(fā)生。 4.用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能，并進(jìn)行眼科檢查等。 5.限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。 6.發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。 7.在服藥期間應(yīng)避免飲酒。 8.老年人、衰弱和營養(yǎng)不良的病人應(yīng)慎用本品，注意選擇合適的初始劑量和維持劑量，以