卡維地洛

來(lái)曲唑片

本品主要成份為卡維地洛。

本品主要成份為來(lái)曲唑。

海南碧凱藥業(yè)有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020218

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133109

1、本品用于原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 卡維地洛片： 1、原發(fā)性高血壓：推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開(kāi)始2天劑量為每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg，每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得滿意療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到推薦最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭： （1）劑量必須個(gè)體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開(kāi)始兩周劑量為每次3.125mg每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評(píng)估病人有無(wú)心力衰竭加重或血管擴(kuò)張的癥狀。 （2）一過(guò)性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時(shí)需減少卡維地洛劑量或暫時(shí)中止卡維地洛治療。 （3）卡維地洛停藥超過(guò)兩周時(shí)，再次用藥應(yīng)從每次3.125mg每日2次開(kāi)始，然后以上述推薦方法增加劑量。 （4）血管擴(kuò)張的癥狀，開(kāi)始可通過(guò)降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量。在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴(kuò)張的癥狀穩(wěn)定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長(zhǎng)期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對(duì)合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時(shí)間與用餐無(wú)關(guān)，但對(duì)充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。 卡維地洛膠囊： 1、口服：因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。 2、推薦開(kāi)始劑量為一次10mg，一日1次，兩日后可增至一次10mg，一日2次。如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)40mg。 卡維地洛分散片： 1、原發(fā)性高血壓推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開(kāi)始2天劑量為每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得滿意的療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭：劑量必須個(gè)體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開(kāi)始兩周劑量為每次3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg（即2片）每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg（即4片）每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評(píng)估病人有無(wú)心力衰竭加重或血管擴(kuò)張的癥狀。一過(guò)性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時(shí)需減少卡維地洛劑量或暫時(shí)中止卡維地洛治療。卡維地洛停藥超過(guò)兩周時(shí)，再次用藥應(yīng)從每次3.125mg（即1/4片）每日2次開(kāi)始，然后以上述推薦方法增加劑量。血管擴(kuò)張的癥狀，開(kāi)始可通過(guò)降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量，在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴(kuò)張的癥狀穩(wěn)定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長(zhǎng)期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對(duì)合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時(shí)間與用餐無(wú)關(guān)，但對(duì)充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

卡維地洛在下列病人中禁用： 1、紐約心臟病協(xié)會(huì)分級(jí)為IV級(jí)的失代償性心力衰竭，需使用靜脈正性肌力藥的病人。 2、哮喘病人。 3、伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病（COPD）的病人。 4、有肝功能異常表現(xiàn)的病人。 5、II-III度房室傳導(dǎo)阻滯的病人。 6、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩（心率小于50次/分）的病人。 7、心源性休克的病人。 8、病竇綜合癥（包括竇房阻滯）的病人。 9、嚴(yán)重低血壓（收縮壓小于85mmHg）的病人。 10、對(duì)卡維地洛過(guò)敏的病人。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)治療后的后續(xù)強(qiáng)化輔助治療試驗(yàn)中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)、80%接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者(本品和安慰劑對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應(yīng)是由雌激素缺乏所致。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)

1、本品用于原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

卡維地洛用于治療高血壓、心絞痛時(shí)發(fā)生的不良事件與充血性心衰時(shí)觀察到的是一致的，但是前者的不良反應(yīng)發(fā)生率更低一些。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （1）偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。 （2）抑郁、睡眠紊亂、感覺(jué)異常罕見(jiàn)。 2、心血管系統(tǒng)： （1）治療早期偶爾有心動(dòng)過(guò)緩、體位性低血壓，很少有暈厥。 （2）外周循環(huán)障礙（四肢發(fā)涼）不常見(jiàn)、可使原有間歇性跛行或有雷諾現(xiàn)象的病人癥狀加重。 （3）水腫不常見(jiàn)。 （4）心絞痛不常見(jiàn)。 （5）個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯和心衰加重。 （6）心衰病人可有頭暈，偶爾出現(xiàn)不同部位不同程度的水腫，完全性房室傳導(dǎo)阻滯或進(jìn)展性心衰罕見(jiàn)，特別在劑量增加時(shí)。 3、呼吸系統(tǒng)： （1）偶爾有哮喘或呼吸困難傾向的病人易發(fā)病。 （2）鼻塞罕見(jiàn)。 4、消化系統(tǒng)：腸胃不適（如腹痛、腹瀉、惡心等）偶見(jiàn)，便秘和嘔吐不常見(jiàn)。 5、皮膚和附件： （1）可出現(xiàn)皮膚反應(yīng)（如變態(tài)反應(yīng)性皮疹少見(jiàn)，個(gè)別病人可出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應(yīng)）。 （2）可能會(huì)發(fā)生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。 6、生化和血液系統(tǒng)：偶見(jiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶改變、血小板減少、白細(xì)胞減少等。 7、代謝： （1）由于本藥具有β受體阻斷劑的特性，可使隱性糖尿病人出現(xiàn)臨床癥狀，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖調(diào)節(jié)機(jī)制。 （2）心衰病人偶見(jiàn)體重增加及高膽固醇血癥。 8、其他： （1）四肢疼痛偶見(jiàn)。 （2）口干、排尿障礙、性功能減退、視覺(jué)障礙及眼部刺激感罕見(jiàn)。 （3）可有眼干癥狀。 （4）有心衰和彌漫性血管病變和/或腎功能不全的病人可能會(huì)進(jìn)一步加重腎功能損害，個(gè)別病例可出現(xiàn)腎功能衰竭。

1、由于卡維地洛與洋地黃類藥物均能減慢房室傳導(dǎo)速度，故對(duì)已用洋地黃、利尿劑及血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑控制病情的充血性心衰的病人使用卡維地洛時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎小心。 2、由于卡維地洛可能會(huì)掩蓋或減弱急性低血糖的早期癥狀和體征，故對(duì)糖尿病病人使用卡維地洛時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡維地洛時(shí)，可能會(huì)使血糖難以控制。故在使用本藥的開(kāi)始階段，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖并相應(yīng)調(diào)整降糖藥的用量。 3、卡維地洛治療伴有低血壓（收縮壓小于100mmHg）、缺血性心臟病、彌漫性血管病和（或）腎功能不全的充血性心衰的病人時(shí)，可引起可逆性腎功能障礙，此類病人在增加卡維地洛藥量時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能，如發(fā)生腎功能減退時(shí)，則應(yīng)減少卡維地洛的用量或停藥。 4、充血性心衰的病人在增加卡維地洛的藥物劑量期間，可能使心衰和水鈉潴留加重，此時(shí)應(yīng)增加利尿劑的用量，并在以上情況恢復(fù)前不再增加卡維地洛的用量，極個(gè)別情況下可能需要減少卡維地洛的用量或暫時(shí)停藥，以上情況通常不會(huì)影響以后增加卡維地洛的劑量。 5、除非治療后利大于弊，否則卡維地洛只能用于不需口服或吸入性支氣管解痙劑治療的慢性阻塞性肺病的病人。在支氣管痙攣傾向的病人可能會(huì)發(fā)生呼吸道阻力增加，從而導(dǎo)致呼吸窘迫。因此在使用卡維地洛的開(kāi)始階段及增加劑量期間應(yīng)嚴(yán)密觀察病人的呼吸情況，在治療中如發(fā)現(xiàn)任何支氣管痙攣的證據(jù)均應(yīng)及時(shí)減少卡維地洛的用量。 6、戴隱形眼鏡者應(yīng)注意該藥可能會(huì)引起眼睛干燥。 7、停止卡維地洛治療時(shí)，不能突然停藥，伴有缺血性心臟病者尤其應(yīng)該注意，此類病人應(yīng)逐漸減少用量然后停藥（1-2周）。 8、和其它β受體阻滯劑一樣，卡維地洛可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀。 9、由于β受體阻滯劑可能會(huì)增加病人過(guò)敏的機(jī)會(huì)或?qū)е逻^(guò)敏反應(yīng)加重，因此有嚴(yán)重過(guò)敏史的和正在接受脫敏治療的病人應(yīng)小心使用卡維地洛。 10、對(duì)患有與β受體阻滯劑相關(guān)銀屑病的患者在應(yīng)用卡維地洛前應(yīng)考慮利弊關(guān)系。 11、嗜咯細(xì)胞瘤患者使用卡維地洛前，應(yīng)先使用α受體阻滯劑。盡管卡維地洛有α和β受體阻滯的藥理作用，但尚無(wú)在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑嗜咯細(xì)胞瘤的病人應(yīng)小心使用。 12、Prinzmetalis變異性心絞痛患者使用非選擇β受體阻滯劑時(shí)可能引發(fā)胸痛，雖然卡維地洛的α受體阻滯作用可能會(huì)預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但目前尚無(wú)在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。故對(duì)懷疑有Prinzmetalis變異性心絞痛的患者應(yīng)小心應(yīng)用。 13、有外周血管疾病的患者使用卡維地洛應(yīng)小心，因?yàn)?beta;受體阻滯劑可加重動(dòng)脈供血不足。 14、外周血管失調(diào)的病人（如雷諾現(xiàn)象）應(yīng)用卡維地洛可能會(huì)加重病情。 15、手術(shù)病人使用卡維地洛要小心，因?yàn)榭ňS地洛與麻醉藥有協(xié)同負(fù)性肌力作用及低血壓等。 16、卡維地洛可誘發(fā)心動(dòng)過(guò)緩，如心率小于55次/分，卡維地洛須減量。 17、卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或其它合用時(shí)，需嚴(yán)密監(jiān)視病人的心電圖和血壓情況。 18、由于缺少臨床經(jīng)驗(yàn)，在不穩(wěn)定或繼發(fā)高血壓病人中請(qǐng)小心應(yīng)用。 19、對(duì)駕駛員和操作機(jī)器者的影響：卡維地洛降低警覺(jué)性（如駕駛和操作機(jī)器的能力），這種影響因人而異。在用藥開(kāi)始，劑量改變和合并飲酒時(shí)更為明顯。 20、運(yùn)動(dòng)員慎用。 21、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）卡維地洛用于妊娠婦女尚無(wú)足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)卡維地洛有致畸作用。β受體阻斷降低胎盤(pán)灌注，這可能會(huì)導(dǎo)致胎死宮內(nèi)、流產(chǎn)和早產(chǎn)。還有，對(duì)胎兒和新生兒也會(huì)發(fā)生副作用（特別是低血糖和心動(dòng)過(guò)緩）。還會(huì)增加新生兒發(fā)生心肺并發(fā)癥的危險(xiǎn)性。除非利大于弊，否則孕婦不能使用卡維地洛。 （2）卡維地洛和/或它的代謝產(chǎn)物可通過(guò)乳汁分泌，因此卡維地洛治療期間不提倡母乳喂養(yǎng)。 22、兒童用藥：尚無(wú)18歲以下病人安全性及療效的研究資料。 23、老年用藥：參見(jiàn)【用法用量】。 24、藥物過(guò)量：此藥必須嚴(yán)格遵醫(yī)囑服用。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無(wú)關(guān)。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見(jiàn)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。 來(lái)曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者： 對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來(lái)曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來(lái)曲唑，半數(shù)服用0.5mg來(lái)曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來(lái)曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無(wú)功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴(yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見(jiàn)劑量和服法