頭孢孟多酯鈉

地高辛片

本品的主要成份為頭孢孟多酯鈉。

每片含地高辛0.25mg。化學(xué)名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20153271

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020678

本品適用于敏感細(xì)菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腹腔感染等。具體敏感細(xì)菌所致的感染如下：呼吸道感染，包括肺炎，由于肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬、金黃色葡萄球菌（包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶）、β-溶血鏈球菌、奇異變形桿菌所引起的。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 注射用頭孢孟多酯鈉： 1、成人肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注： （1）常規(guī)治療，每次0.5-1g，每4-8小時(shí)1次。 （2）預(yù)防術(shù)后感染，術(shù)前0.5-1小時(shí)給予1-29，術(shù)后每6小時(shí)給藥1-29，持續(xù)24-48小時(shí)。 2、兒童肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注： （1）常規(guī)治療，1個(gè)月以上兒童，50-100mg／(kg·天)，分3-4次給藥。 （2）預(yù)防術(shù)后感染，3個(gè)月以上兒童，50-100mg／(kg·天)。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6～8小時(shí)給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產(chǎn)兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過(guò)研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿(mǎn)意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。

對(duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。

1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無(wú)力﹑軟弱。 2.少見(jiàn)的反應(yīng)包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 3.罕見(jiàn)的反應(yīng)包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。 4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見(jiàn)者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的23%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過(guò)速﹑竇性停搏﹑心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn),但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

本品適用于敏感細(xì)菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腹腔感染等。具體敏感細(xì)菌所致的感染如下：呼吸道感染，包括肺炎，由于肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬、金黃色葡萄球菌（包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶）、β-溶血鏈球菌、奇異變形桿菌所引起的。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。

1、胃腸道：治療期間或治療后可能產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎的癥狀。此外偶有惡心及嘔吐的報(bào)告。與一些青霉素及其他頭孢菌素相同，偶有暫時(shí)性肝炎及膽汁滯性黃疸的報(bào)告。 2、過(guò)敏性反應(yīng)：斑丘疹狀紅疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多和藥物熱均有報(bào)告。患者原有過(guò)敏性病史，尤其是對(duì)青霉素呈過(guò)敏者，更易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。 3、血液：血小板減少，中性粒細(xì)胞減少比較罕見(jiàn)。有些患者，在頭孢菌素治療期間，會(huì)發(fā)生直接Coombs氏反應(yīng)陽(yáng)性。 4、肝臟：會(huì)有暫時(shí)性SGOT，SGPT及堿性磷酸酶升高之報(bào)告。 5、腎臟：會(huì)有肌酸酐清除率降低之報(bào)告，特別是腎功能差之患者。其他頭孢菌素亦偶有發(fā)現(xiàn)血尿素氮（BUN）短暫升高的現(xiàn)象。50歲以上的病人發(fā)生頻率會(huì)隨著增加，一些此類(lèi)癥狀同時(shí)伴有輕微血清肌酐值的升高。 6、與其他廣譜抗生素相同。罕見(jiàn)的報(bào)告中會(huì)提到會(huì)產(chǎn)生出血性或無(wú)出血性凝血酶原過(guò)少癥，但經(jīng)注射維生素K后很快復(fù)原。此種偶發(fā)病癥常發(fā)生在老年，虛弱或維生素K缺乏的患者。對(duì)主要的革蘭氏陰性細(xì)菌及厭氧菌具有感受性的抗生素治療此種患者，被認(rèn)為是改變腸內(nèi)細(xì)菌微生物的數(shù)目和種類(lèi)，其結(jié)果造成維生素K合成的降低。預(yù)防注射維生素K最適應(yīng)與此種患者，尤其在施行腸內(nèi)消毒及進(jìn)行外科手術(shù)時(shí)。 7、局部反應(yīng)：有時(shí)在肌肉注射部位有點(diǎn)痛，靜脈炎罕見(jiàn)發(fā)生。

1、交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類(lèi)、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%-10%；如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。 2、對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類(lèi)。出現(xiàn)嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)時(shí)立即注射腎上腺素或采取其他急救措施。 3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類(lèi)很少產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。 （1）有報(bào)道稱(chēng)，在所有的廣譜性抗生素（包括大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)）中都可以使患者產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎，因此，在抗生素的治療中考慮伴有腹瀉的患者是因抗生素使用引起的，偽膜性結(jié)腸炎可由輕度發(fā)展至具有致命性。廣譜性抗生素使用改變了正常菌群，引起厭氧芽孢桿菌的擴(kuò)增。研究表明由厭氧芽孢桿菌產(chǎn)生的毒素是產(chǎn)生抗生素性結(jié)腸炎的主要原因。 （2）只要停止用藥，輕度的假膜性結(jié)腸炎就可自動(dòng)治愈，中至重度的抗生素性結(jié)腸炎需采用乙狀結(jié)腸鏡檢查，用微生物法治療的同時(shí)需加液體、蛋白質(zhì)和電解質(zhì)補(bǔ)充。當(dāng)停藥后癥狀仍未緩解或加重時(shí)，需口服萬(wàn)古霉素，用于治療抗生素性假膜性結(jié)腸炎（因厭氧芽孢桿菌引起）。其他原因引起的結(jié)腸炎應(yīng)被排除。 4、腎功能減退病人應(yīng)減少劑量，并須注意出血并發(fā)癥的發(fā)生。若應(yīng)用大劑量，偶可發(fā)生低凝血酶原血癥，有時(shí)可伴出血，因此在治療前和治療過(guò)程中應(yīng)測(cè)定出血時(shí)間。雖然本品罕見(jiàn)引起腎功能改變，但必須推薦測(cè)量腎功能狀況，尤其針對(duì)使用最大劑量的嚴(yán)重患者。 5、應(yīng)用本品期間飲酒可出現(xiàn)“雙硫侖”反應(yīng)，故在應(yīng)用本品期間和以后數(shù)天內(nèi)，應(yīng)避免飲酒和含酒精飲料。 6、對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)直接抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)陽(yáng)性；以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)發(fā)生假陽(yáng)性反應(yīng)，采用葡萄糖酶法測(cè)定尿糖，其結(jié)果不受影響；以磺基水楊酸檢測(cè)尿蛋白時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)；應(yīng)用本品期間可出現(xiàn)暫時(shí)性堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。 7、長(zhǎng)期使用本品，可能會(huì)促使耐藥菌株的增加，故在治療期間，如發(fā)現(xiàn)有再度感染時(shí)，得重做藥敏試驗(yàn)。 8、有報(bào)告指出同時(shí)并用氨基糖苷類(lèi)及頭孢菌素類(lèi)的抗生素可能與腎毒性有關(guān)。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：乳汁中本品含量甚少。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。 （1）妊娠—鼠生殖研究顯示，本品投入500或1000mg/千克/天，未發(fā)現(xiàn)繁殖力減小或?qū)μ簜η樾伟l(fā)生。但目前尚未對(duì)懷孕婦女做適當(dāng)并嚴(yán)密控制研究，由于動(dòng)物生殖力研究并不一定為人類(lèi)反應(yīng)的前兆，因此妊娠期間，確實(shí)需要時(shí)方可使用。 （2）某些beta-lactam抗生素具有N-methylthiotetrazole側(cè)鏈，在新生鼠最初精子生發(fā)期（6-36日齡）給予此類(lèi)藥品，有延遲睪丸胚上皮成熟作用的報(bào)告。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：以頭孢孟多1000mg/千克/天給予6日—36日齡動(dòng)物（大約最大臨床使用量的五倍），其成熟延緩現(xiàn)象顯著，睪丸重量減少，精子生發(fā)期主波中胚細(xì)胞數(shù)目減少；而給予鼠50或100mg/千克/天，則此現(xiàn)象輕微；有些動(dòng)物在6日-36日齡間投入1000mg/千克/天，性成熟后不孕。 （3）在性發(fā)育前的新生小白鼠（4日齡或更小）或老年鼠（大于36日齡），用藥顯示并不對(duì)其子宮產(chǎn)生任何損傷。鼠身上此種發(fā)現(xiàn)，對(duì)于人是否有意義，由于最初精子生發(fā)期時(shí)間差異，精子生成速率及發(fā)生期持續(xù)時(shí)間的不同，目前尚不得而知。 10、兒童用藥：1個(gè)月內(nèi)的新生兒和早產(chǎn)兒不推薦應(yīng)用本藥。 11、老年用藥：老年患者用藥老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。 12、藥物過(guò)量：大劑量給藥時(shí)，頭孢菌素會(huì)引起癲癇發(fā)作。特別是病人的腎臟會(huì)受到損害。當(dāng)患者的腎臟功能受到損害時(shí)必須將劑量減少（參看給藥劑量）。如果癲癇發(fā)作應(yīng)立即停止給藥，若出現(xiàn)臨床癥狀應(yīng)給予抗驚厥藥的治療，在無(wú)法治療這種過(guò)量反應(yīng)的情況下應(yīng)考慮使用血液透析治療。

1.不宜與酸﹑堿類(lèi)配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監(jiān)測(cè);電解質(zhì)尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí),由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。 4.應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。 5.應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。