刺五加注射液

嗎替麥考酚酯分散片

刺五加。

本品活性成份為嗎替麥考酚酯。

哈爾濱珍寶制藥有限公司

福州海王福藥制藥有限公司

國藥準字Z23020780

國藥準字H20080712

本品用于肝腎不足所致的短暫性腦缺血發作，腦動脈硬化，腦血栓形成，腦栓塞等。亦用于冠心病，心絞痛合并神經衰弱和更年期綜合癥等。

嗎替麥考酚酯分散片可用于預防同種腎臟、心臟或肝臟移植病人的排斥反應，及難治性排斥反應，嗎替麥考酚酯分散片可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

靜脈滴注。一次300-500mg，一日1-2次。20ml規格的注射液可按每次公斤體重7mg，加入生理鹽水或5-10％葡萄糖注射液中。

預防排異劑量 應于移植72小時內開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為1克，一天兩次（一天2克）。口服本品2克/天比口服3克/天安全性更好。 治療難治性排斥的劑量 在臨床試驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克，一天兩次（3克/天）。 特殊劑量 如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞計數絕對值<1.3103 /微升），應停止或減量。嚴重腎功能損害：對有嚴重慢性腎功能損害的病人（腎小球濾過率<25毫升/分/1.73平方米），應避免超過每次1克，一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對這些病人應仔細觀察。對腎移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調整或遵醫囑。

1、對本品或刺五加及其制劑過敏或有嚴重不良反應病史者禁用。 2、孕婦、兒童禁用。 3、高敏體質或對同類產品有嚴重過敏史者禁止使用。 4、本品嚴禁混合配伍。

臨床經驗：免疫抑制劑的副作用的發生常不易明確，因為一方面是基礎病的存在，另一方面是其它多種藥物聯合應用。服用嗎本品或聯合服用本品、環孢菌素和皮質類固醇的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染（見警告）。 使用本品治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克、預防排異的試驗中觀察到的安全性相同。同接受環孢菌素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細胞減少，伴隨貧血、腹痛、膿毒癥、惡心，嘔吐和消化不良反應是主要的報道較多的副反應。 接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制的病人，發生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚（見警告）。術后3年內，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯片治療的病人發生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個預防腎移植排斥的對照實驗中，每天3克的病人的發生率為1.6％，每天2克的病人的發生率為0.6％，安慰組為0％，硫唑嘌呤組的發生率為0.6％。在治療難治性腎移植的對照實驗中，平均隨訪為期42個月的淋巴瘤發生率為3.9％。 所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫抑制負荷增加（見警告）。對腎移植病人，用嗎替麥

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和兔子孕期器官形成過程中使用本品有胎兒畸形可能。盡管還未對孕婦作充分和良好的對照研究，只有在本藥的潛在優點超過對胎兒的潛在危險時方予應用。 應在妊娠試驗陰性后，才開始服用本品。服用本品期間，應采取有效避孕措施，當病人一旦懷孕后，應及時向醫生咨詢。 對大鼠的研究發現MMF可通過乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能對哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴重副作用，應根據MMF對于母親的重要性作出決定：停止哺乳，或者停藥。兒童用藥：兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動力學資料有限，若使用時必需多觀察。老年用藥：藥代動力學：嗎替麥考酚酯在老年人中的藥代動力學數據未被正式研究過。 用法與用量：老人（大于等于65歲）：對腎移植病人，所推薦的口服每次1g，每天2次的劑量對老人是合適的。 注意事項：同青年人相比，老年人發生副反應的危險性增高。

本品用于肝腎不足所致的短暫性腦缺血發作，腦動脈硬化，腦血栓形成，腦栓塞等。亦用于冠心病，心絞痛合并神經衰弱和更年期綜合癥等。

嗎替麥考酚酯分散片可用于預防同種腎臟、心臟或肝臟移植病人的排斥反應，及難治性排斥反應，嗎替麥考酚酯分散片可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

1、過敏反應：皮膚潮紅、皮疹、瘙癢、心悸等；嚴重過敏反應可見呼吸困難、紫紺、血壓下降、喉水腫、急性肺水腫、過敏性休克甚至死亡等。 2、過敏性休克：一般于注射后數秒至5分鐘內發生，先是局部瘙癢、皮疹，繼而心慌、惡心、嘔吐、發熱、胸悶、煩躁、呼吸困難、血壓稍降低或升高、腹痛、口唇麻木，和肢體抽搐，并發急性肺水腫、視物模糊，個別出現呼吸、心跳驟停、過敏性休克甚至死亡。 3、全身性反應：畏寒、寒戰、發熱、疼痛、乏力、面色蒼白、顫抖、胸悶、多汗、水腫、暈厥等。 4、呼吸系統：噴嚏、鼻塞、流涕、咽喉部不適、呼吸急促、咳嗽、哮喘等。個別首次靜滴給藥5-30min出現繁咳、憋喘、心慌、咽癢、不能平臥，雙肺滿布哮鳴音，及時處理均迅速緩解。 5、心血管系統：心悸、胸悶、胸痛、紫紺、心律失常、血壓升高或降低等。 6、消化系統：口干、口唇麻木或腫脹、惡心、嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉等。 7、神經精神系統：頭暈、頭脹、頭痛、麻木、震顫、抽搐、舌麻痹、刺痛、感覺異常、煩躁不安、意識障礙甚至昏迷等。偶見眼部脹痛。 8、皮膚及其附件：紅斑、丘疹、風團、水皰、瘙癢、皮膚潮紅、腫脹等。多發生于首次用藥，少數發生于連續用數天以后。多表現為全身性，但以面部、頸部及前胸部為甚，均伴有程度瘙癢、面部潮紅，部分伴有輕中度胸悶、煩躁、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、口唇麻木等表現，停藥或常規處理即可恢復。 9、用藥部位：疼痛、紅腫、腫脹、麻木、瘙癢、皮疹等。 10、血管：靜脈炎、血管性疼痛、血管痙攣等。 11、眼部：視物模糊、流淚、眼部腫脹疼痛等。 12、肌肉骨骼：肌痛、關節痛、背痛、腰痛等。 13、靜脈滴注過程中偶見輕微血管疼痛，減慢滴速后疼痛感可消失。 14、藥物熱：偶見全身發熱、寒戰。 15、循環系統：血管疼痛、血壓升高，并伴有心慌、胸悶、頭痛、頭暈，甚至視物模糊、手足搐動、心力衰竭等個別導致心動過速、心悸、誘發心絞痛，停藥后對癥治療均能恢復。 16、其他：耳鳴、育齡婦女泌乳等。

1、本品不良反應包括過敏性休克，應在有搶救條件的醫療機構使用，使用者應接受過過敏性休克搶救培訓，用藥后出現過敏反應或其他嚴重不良反應須立即停藥并及時救治。 2、嚴格按照藥品說明書規定的功能主治使用，禁止超功能主治用藥。 3、嚴格掌握用法用量。按照藥品說明書推薦劑量使用藥品。不過快滴注和長期連續用藥。 4、本品為中藥注射劑，保存不當可能會影響藥品質量；用藥前和配制后及使用過程中應認真檢查本品及滴注液，發現藥液岀現渾濁、沉淀、變色、結晶、有異物等藥物性狀改變，瓶身有漏氣、裂紋及瓶口松動等現象時，禁止使用。 5、嚴禁混合配伍，謹慎聯合用藥。本品應單獨使用，禁忌與其他藥品混合配伍使用。如確需要聯合使用其他藥品時，應謹慎考慮與本品的間隔時間以及藥物相互作用等問題，應以適量稀釋液對輸液管道進行沖洗，避免刺五加注射液與其他藥液在管道內混合的風險。 6、用藥前要認真詢問病人的過敏史，對過敏體質者應慎用，如確需使用應注意監護。 7、本品在使用5-10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋過程中，如出現渾濁或沉淀，禁止使用。 8、本品稀釋溶媒不宜過少，靜脈滴注每20ml藥液溶媒不應少于100ml。 9、本品使用5-10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，必須在4小時以內使用。 10、靜脈滴注時滴速過快可產生血管的疼痛感，靜脈滴注本品應遵循先慢后快的原則。開始滴注時應為20滴/分鐘，15-20分鐘后，患者無不適，可改為40-50滴/分鐘，并注意監護病人有無不良反應發生。 11、使用本品時應控制藥液溫度，建議盡可能接近體溫。 12、加強用藥監護。用藥過程中，應密切觀察用藥反應，特別是開始30分鐘，如出現過敏反應，應立即停藥，采用積極救治措施，進行解救。 13、首次使用本品應密切注意觀察，一旦出現皮疹、瘙癢、面部潮紅，特別是出現心悸、胸悶、呼吸困難、咳嗽等癥狀應立即停藥，及時給予脫敏治療。 14、對老人、肝腎功能異常者和初次使用中藥注射劑的患者應慎重使用，加強監護。 15、應嚴格按照本品適應癥范圍使用。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯合用藥方式，服用本品作為聯合應用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其它惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續時間有關，而不是與某一特定藥物有關。免疫系統的過度抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗中本品已與以下藥物聯合應用：抗淋巴細胞球抗體、環孢素和皮質激素類藥物，以預防排斥反應和治療難治性排斥。 實驗室監測：服用本品的病人，第一個月每周一次進行全血細胞計數；第二和第三個月每月兩次；余下的一年中每月一次。如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞絕對計數小于1.3×103 /微升），本品應停止或減量使用，并對這些病人密切觀察。 嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率<25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量本品后，血漿MPA和MPAG的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應避免使用超過1克一天兩次的劑量，并且應對這些病人密切觀察（見藥代動力學和特殊劑量部分）。 移植后腎功能延遲恢復的病人，平均0－12小時MPA曲線下面積與正常恢復病人相仿，但MPAG 0－12小時曲線下面積前者比后者高2－3倍。對這些腎功能延遲恢復的病人無需做劑量調