鹽酸曲美他嗪

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成份為鹽酸曲美他嗪。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

廣東先強(qiáng)藥業(yè)有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20066771

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041030

本品適用于在成年人中作為附加療法對(duì)一線抗心絞痛療法控制不佳或無(wú)法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者進(jìn)行對(duì)癥治療。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸曲美他嗪片、鹽酸曲美他嗪膠囊： 1、口服。一次20mg（1片/粒），一日3次，進(jìn)餐時(shí)服用。3個(gè)月后評(píng)價(jià)治療效果，若無(wú)治療作用可停藥。 2、腎功能損害的患者：對(duì)于中度腎功能損害（肌酐清除率30-60ml/min）患者（參見【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】），推薦劑量為每次服用20mg（1片/粒），一日2次，即早、晚用餐期間各服用1片/粒。 鹽酸曲美他嗪緩釋片： 1、每日口服2次，每次35mg（1片），早晚餐時(shí)服用。 2、三個(gè)月后評(píng)價(jià)治療效果，若無(wú)治療作用可停藥。 3、腎功能損害的患者：對(duì)于中度腎功能損害（肌酐清除率30-60ml/min）患者（參見【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】），推薦劑量為每日早餐期間服用一片35mg片劑。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

1、對(duì)藥物任一組份過敏者禁用。 2、帕金森病，帕金森綜合征，震顫，不寧腿綜合征，以及其它相關(guān)的運(yùn)動(dòng)障礙。 3、嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率<30ml/min）。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

本品適用于在成年人中作為附加療法對(duì)一線抗心絞痛療法控制不佳或無(wú)法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者進(jìn)行對(duì)癥治療。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

不良反應(yīng)，即被認(rèn)為至少可能與曲美他嗪治療相關(guān)的不良事件，按以下常規(guī)頻率列表如下：很常見（≥1/10）；常見（≥1/100至＜1/10）；不常見（≥1/1000至＜1/100）；罕見（≥1/10000至＜1/1000）；極罕見（＜1/10000）；未知（無(wú)法通過已有數(shù)據(jù)估算）。 1、神經(jīng)系統(tǒng)疾病： （1）常見：眩暈、頭痛。 （2）未知：睡眠障礙（失眠，嗜睡）。帕金森綜合征（震顫、運(yùn)動(dòng)不能、張力亢進(jìn)），步態(tài)不穩(wěn)，不寧腿綜合征，其他相關(guān)運(yùn)動(dòng)障礙，通常在停藥后可逆。 2、心臟疾?。盒募?、期外收縮、心動(dòng)過速等罕見。 3、血管疾?。旱蛣?dòng)脈壓、直立性低血壓（可能與全身乏力、頭暈或跌倒有關(guān)，尤其在服用抗高血壓藥物治療的患者），潮紅等罕見。 4、胃腸疾病： （1）常見：腹痛、腹瀉、消化不良、惡心嘔吐。 （2）未知：便秘。 5、皮膚及皮下組織疾病： （1）常見：皮疹、瘙癢、蕁麻疹。 （2）未知：急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰病（AGEP），血管神經(jīng)性水腫。 6、全身性疾病和給藥部位情況：常見虛弱。 7、血液和淋巴系統(tǒng)疾?。毫＜?xì)胞缺乏癥、血小板減少癥、血小板減少性紫癜等（頻率未知）。 8、肝膽疾病：肝炎（頻率未知）。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1、曲美他嗪不作為心絞痛發(fā)作時(shí)的對(duì)癥治療用藥，也不適用于對(duì)不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療。曲美他嗪不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發(fā)作時(shí)，對(duì)冠狀動(dòng)脈病況應(yīng)重新評(píng)估，并考慮治療的調(diào)整（藥物治療和可能的血運(yùn)重建）。 2、曲美他嗪可引起或加重帕金森癥狀（震顫、運(yùn)動(dòng)不能、張力亢進(jìn)），應(yīng)定期進(jìn)行檢查，尤其針對(duì)老年患者。出現(xiàn)可疑情況時(shí)，應(yīng)由神經(jīng)科醫(yī)生進(jìn)行適當(dāng)檢查。發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙時(shí)，如帕金森癥狀、不寧腿綜合征、震顫、步態(tài)不穩(wěn)，應(yīng)徹底停用曲美他嗪。這些事件發(fā)生率低，且停藥后通?？赡妗６鄶?shù)患者停用曲美他嗪后4個(gè)月內(nèi)恢復(fù)。如果停藥后帕金森癥狀持續(xù)4個(gè)月以上，則應(yīng)征詢神經(jīng)科醫(yī)生的意見?？赡軙?huì)出現(xiàn)步態(tài)不穩(wěn)或低血壓相關(guān)的跌倒，特別是對(duì)于服用抗高血壓藥物的患者（參見【不良反應(yīng)】）。 3、對(duì)于預(yù)期暴露量會(huì)增加的患者，開具曲美他嗪處方時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎： （1）中度腎功能損害（參見【用法用量】和【藥代動(dòng)力學(xué)】）。 （2）超過75歲以上的老年患者（參見【用法用量】）。 4、本品含有日落黃FCFS（E110）及胭脂紅A（E124），可能會(huì)引起過敏反應(yīng)。 5、對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響：臨床研究顯示曲美他嗪對(duì)血液動(dòng)力學(xué)沒有影響，然而上市后已觀察到頭暈和嗜睡病例（參見【不良反應(yīng)】），這可能會(huì)影響駕駛和使用機(jī)器的能力。 6、運(yùn)動(dòng)員慎用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠：無(wú)孕婦使用曲美他嗪的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究未顯示在生殖毒性方面直接或間接的有害影響（參見【藥理毒理】）。從安全的角度考慮，最好避免在妊娠期間服用該藥物。 （2）哺乳：曲美他嗪及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)母乳排出尚不清楚。不能排除對(duì)新生兒/嬰幼兒的風(fēng)險(xiǎn)。哺乳期間不應(yīng)服用曲美。 （3）生育能力：生殖毒性研究表明不影響雌性和雄性大鼠的生育能力（參見【藥理毒理】）。 8、兒童用藥：尚未確定曲美他嗪在18歲以下人群中的安全性和療效。無(wú)可用數(shù)據(jù)。 9、老年用藥：由于存在腎功能與年齡相關(guān)的下降，老年患者的曲美他嗪暴露量可能增加（參見【藥代動(dòng)力學(xué)】）。在中度腎功能損害（肌酐清除率30-60ml/min）患者中，推薦劑量為每日兩次，每次1粒，即在早晚用餐時(shí)各服用1粒。老年患者劑量增加時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（參見【注意事項(xiàng)】）。 10、藥物過量：有關(guān)曲美他嗪藥物過量的可用信息有限。應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。