尿激酶

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為尿激酶。

活性成份：苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

廣東天普生化醫(yī)藥股份有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113006

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020390

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時(shí)內(nèi)的冠狀動(dòng)脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時(shí)的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動(dòng)脈栓塞和其他外周動(dòng)脈栓塞癥狀嚴(yán)重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

高血壓病。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

本品臨用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。 1、肺栓塞：初次劑量按體重4400單位/kg，以0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時(shí)速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時(shí)4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時(shí)或12小時(shí)。肺栓塞時(shí)，也可按每公斤體重15000單位用0.9%氯化鈉溶液配制后肺動(dòng)脈內(nèi)注入；必要時(shí)，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時(shí)重復(fù)一次，最多使用三次。 2、心肌梗死：建議以0.9%氯化鈉溶液配制后，按6000單位/分速度冠狀動(dòng)脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時(shí)，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500-10000單位，也可將本品200萬(wàn)-300萬(wàn)單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 3、外周動(dòng)脈血栓：以0.9%氯化鈉溶液配制本品（濃度2500單位/ml）4000單位/分速度經(jīng)導(dǎo)管注入血凝塊。每2小時(shí)夾閉導(dǎo)管1次；可調(diào)整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。 4、防治心臟瓣膜替換術(shù)后的血栓形成：血栓形成是心臟瓣膜術(shù)后最常見(jiàn)的并發(fā)癥之一。可用本品按體重4400單位/kg，0.9%氯化鈉溶液配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以每小時(shí)按體重4400單位/kg的速度靜脈滴注維持。當(dāng)瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時(shí)仍無(wú)效或發(fā)生嚴(yán)重出血傾向應(yīng)停藥。 5、膿胸或心包積膿：常用抗生素和膿液引流術(shù)治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時(shí)可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制的本品（濃度5000單位/ml）1萬(wàn)單位到25萬(wàn)單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。 6、眼科應(yīng)用：用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術(shù)取出。常用量為5000單位用2ml氯化鈉溶液配制沖洗前房。

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，可于較短時(shí)間內(nèi)開(kāi)始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血、陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進(jìn)行過(guò)顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤、出血素質(zhì)、嚴(yán)重難控制的高血壓患者。相對(duì)禁忌癥包括延長(zhǎng)的心肺復(fù)蘇術(shù)、嚴(yán)重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活動(dòng)性潰瘍病。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對(duì)照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良事件是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅；全身：疲勞。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時(shí)內(nèi)的冠狀動(dòng)脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時(shí)的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動(dòng)脈栓塞和其他外周動(dòng)脈栓塞癥狀嚴(yán)重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

高血壓病。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1、出血：可為表淺部位的出血（主要在皮膚、黏膜和血管穿刺部位），也可為內(nèi)臟出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、腦出血等），嚴(yán)重者需輸血，甚至導(dǎo)致死亡。嚴(yán)重出血的發(fā)生率約1%-5%，其中腦出血的發(fā)生率一般＜1%。發(fā)生嚴(yán)重出血并發(fā)癥時(shí)需立即停止輸注，必要時(shí)輸新鮮血或紅細(xì)胞、纖維蛋白原等，也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血，但通常效果不顯著。預(yù)防出血主要是嚴(yán)格選擇適應(yīng)證和禁忌證，事先建立好靜脈通路，開(kāi)始輸注本品后禁止肌肉注射給藥。 2、本品為內(nèi)源性纖溶酶原激活劑，無(wú)抗原性，但個(gè)別患者可發(fā)生輕度過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹、支氣管痙攣、發(fā)熱等。 3、消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲不振。 4、可能SGPT升高。

1、應(yīng)用本品前，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行紅細(xì)胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時(shí)間（TT）、凝血酶原時(shí)間（PT）、激活的部分凝血激活酶時(shí)間（APTT）的測(cè)定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長(zhǎng)的范圍內(nèi)。 2、用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時(shí)記錄1次。 3、靜脈給藥時(shí)，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。 4、動(dòng)脈穿刺給藥時(shí)，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無(wú)菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。 5、下述情況使用本品會(huì)使所冒風(fēng)險(xiǎn)增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品： （1）近10天內(nèi)分娩、進(jìn)行過(guò)組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴(yán)重胃腸道出血病人。 （2）極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 （3）亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者。 （4）繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 （5）孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。 6、已配制的注射液在室溫下（25℃）8小時(shí)內(nèi)使用；冰箱內(nèi)（2℃-5℃）可保存48小時(shí)。 7、廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，本品1000倍于人用量對(duì)雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無(wú)損傷。長(zhǎng)期用藥無(wú)致癌性報(bào)道。尚未見(jiàn)有嚴(yán)格對(duì)照組的在孕娠婦女中用藥的報(bào)道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無(wú)報(bào)道。因此，哺乳期婦女慎用本品。 9、兒童用藥：本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見(jiàn)報(bào)道。 10、老年用藥：本品在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見(jiàn)確切報(bào)道。但年齡＞70歲者慎用。 11、藥物過(guò)量：本品靜脈給予一般達(dá)2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過(guò)300萬(wàn)單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風(fēng)險(xiǎn)。一旦出現(xiàn)出血癥應(yīng)立即停藥，按出血情況和血液?jiǎn)适闆r補(bǔ)充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應(yīng)補(bǔ)充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無(wú)報(bào)道，但可在緊急情況下使用。

1.警告：開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，尤其是對(duì)那些有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個(gè)例報(bào)道，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.本品的擴(kuò)張血作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而，在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)本品的半衰期延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，對(duì)這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過(guò)透析清除。