尿激酶

厄貝沙坦片

本品主要成分為尿激酶。

本品主要成份為：厄貝沙坦?；瘜W名稱：2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式：C25H28N6O分子量：428.54

廣東天普生化醫藥股份有限公司

深圳市海濱制藥有限公司

國藥準字H20113006

國藥準字H20000511

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

高血壓病。

本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。 1、肺栓塞：初次劑量按體重4400單位/kg，以0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位用0.9%氯化鈉溶液配制后肺動脈內注入；必要時，可根據情況調整劑量，間隔24小時重復一次，最多使用三次。 2、心肌梗死：建議以0.9%氯化鈉溶液配制后，按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位，也可將本品200萬-300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 3、外周動脈血栓：以0.9%氯化鈉溶液配制本品（濃度2500單位/ml）4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。 4、防治心臟瓣膜替換術后的血栓形成：血栓形成是心臟瓣膜術后最常見的并發癥之一?？捎帽酒钒大w重4400單位/kg，0.9%氯化鈉溶液配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以每小時按體重4400單位/kg的速度靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。 5、膿胸或心包積膿：常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配制的本品（濃度5000單位/ml）1萬單位到25萬單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。 6、眼科應用：用于溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術取出。常用量為5000單位用2ml氯化鈉溶液配制沖洗前房。

口服。推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據病情可增至0.3g，一日1次?？蓡为毷褂?，也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。

下列情況的病人禁用本品：急性內臟出血、急性顱內出血、陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活動性潰瘍病。

常見不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。文獻報道本品不良反應發生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦和哺乳期婦女用藥禁用。兒童用藥：尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。老年用藥：尚不明確。

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

高血壓病。

1、出血：可為表淺部位的出血（主要在皮膚、黏膜和血管穿刺部位），也可為內臟出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、腦出血等），嚴重者需輸血，甚至導致死亡。嚴重出血的發生率約1%-5%，其中腦出血的發生率一般＜1%。發生嚴重出血并發癥時需立即停止輸注，必要時輸新鮮血或紅細胞、纖維蛋白原等，也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血，但通常效果不顯著。預防出血主要是嚴格選擇適應證和禁忌證，事先建立好靜脈通路，開始輸注本品后禁止肌肉注射給藥。 2、本品為內源性纖溶酶原激活劑，無抗原性，但個別患者可發生輕度過敏反應，如皮疹、支氣管痙攣、發熱等。 3、消化道反應：惡心、嘔吐、食欲不振。 4、可能SGPT升高。

1、應用本品前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、激活的部分凝血激活酶時間（APTT）的測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍內。 2、用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3、靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。 4、動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。 5、下述情況使用本品會使所冒風險增大，應權衡利弊后慎用本品： （1）近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。 （2）極有可能出現左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 （3）亞急性細菌性心內膜炎患者。 （4）繼發于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 （5）孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。 6、已配制的注射液在室溫下（25℃）8小時內使用；冰箱內（2℃-5℃）可保存48小時。 7、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示，本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。 9、兒童用藥：本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。 10、老年用藥：本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡＞70歲者慎用。 11、藥物過量：本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血癥應立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。

1.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節劑量。 4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。