醋酸阿托西班注射液

吡貝地爾緩釋片

本品主要成分為醋酸阿托西班。

?化學名稱為：吡貝地爾[(亞甲二氧基-3，4芐基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶。 ?分子式：C16H18N4O2 ?分子量：298.3

深圳翰宇藥業股份有限公司

施維雅(天津)制藥有限公司

國藥準字H20193394

國藥準字J20140064

本品適用于有下列情況的妊娠婦女，以推遲即將來臨的早產：

用于帕金森病的治療： ?1.可作為單藥治療； ?2.或與左旋多巴聯合用藥。

1、阿托西班必須由有治療早產經驗的醫生使用。 2、靜脈給予阿托西班有三個連續的步驟。用規格為0.9ml：6.75mg的醋酸阿托西班注射液首次單劑量推注6.75mg，隨即連續輸注3個小時(300μg/min)的高劑量已稀釋的規格為5ml：37.5mg的醋酸阿托西班注射液，隨后再低劑量給予已稀釋的規格為5ml：37.5mg的醋酸阿托西班注射液持續45小時(100μg/min)。治療時間不應超過48小時。在一個完整的阿托西班療程中，給予阿托西班總劑量最好不要超過330mg。 3、一旦確診為早產后，應盡早開始首次單劑量靜脈推注的治療，單劑量推注完成后，即進行靜脈滴注治療。如果在阿托西班治療過程中，還有持續宮縮，則應考慮其他治療。 4、對于腎功能和肝功能不全的病人，還沒有關于進行劑量調整的資料。 5、重復治療：若需要用阿托西班重復治療，也應該開始使用0.9ml：6.75mg規格的醋酸阿托西班注射液單劑量推注，隨后再用5ml：37.5mg規格的醋酸阿托西班注射液進行靜脈滴注。 6、使用和操作規程： 給藥前需要查看小瓶內是否有顆粒物和變色。 7、配制輸液： 在使用09ml：6.75mg規格的醋酸阿托西班注射液進行靜脈注射給藥后，再用5ml：37.5mg規格的醋酸阿托西班注射液配制輸液，稀釋劑可以選擇下列之一： （1）0.9%（W/）的氯化鈉溶液。 （2）乳酸鈉林格注射。 （3）5%W）葡萄糖溶液。 8、配制方法： （1）從裝有上述稀釋劑的輸液袋（或輸液瓶）（100m/袋或100m瓶）中吸取10毫升溶劑并丟棄，使用兩瓶5m：375mg規格的醋酸阿托西班注射液加入輸液袋（或輸液瓶）中，配制成75mg/100m的阿托西班輸液;靜脈輸注時應首先采用24m/h（18mg/h）的滴注速度，給予負荷劑量藥3個小時（給藥應在醫院內產科進行，并且有醫護人員的密切監護）。給藥3小時后滴注速度降低為8m/h。 （2）一袋（或一瓶）輸液不夠用，可重復上述配制方法再配制一袋（或一瓶）100m輸液，繼續使用。 （3）如輸液袋（或輸液瓶）的裝量不是100m，則應準確折算5m：37.5mg規格的醋酸阿托西班注射液的用量后再配制相同濃度的輸液。 （4）為了達到給藥劑量的準確，建議使用帶可調節的輸液器，調整單位按“滴/分”計算。使用靜脈微量泵，能夠在推薦劑量內給輸液速度設定一個合適的范圍。 （5）因缺乏配伍禁忌資料，本藥不應與其他藥物混合使用。如果使用本品時需通過靜脈給予其他藥物，則必須在身體其他部位給藥，這樣可以保證本品的給藥速度。 （6）一旦藥瓶被打開，本品應迅速稀釋。稀釋溶液應在配制后24小時內使用。

口服。 除帕金森病之外的所有適應癥:每日1片于正餐結束時服用，或對于病情較嚴重者...

有下列情況者不能使用阿托西班： 1、孕齡小于24周或大于33足周。 2、大于30孕周的胎膜早破。 3、胎兒宮內生長遲緩和胎心異常。 4、產前子宮出血需要立即分娩。 5、子癇和嚴重的先兆子癇需要立即分娩。 6、胎死宮內。 7、懷疑宮內感染。 8、前置胎盤。 9、胎盤早期剝離。 10、任何繼續妊娠對母親和胎兒有害的情況。 11、已知對阿托西班或任何輔料過敏。

可能出現下列癥狀：（詳細見說明書） 輕微的消化道不適（惡心、嘔吐、脹氣），可在劑量個體化調整后消失。 服用吡貝地爾有出現昏睡的報道，在極少個體中，日間出現過度的昏睡和突然進入睡眠狀態。 也可出現心理紊亂如混濁或激越，盡管比較罕見。這些癥狀可在停藥后消失。 血壓紊亂（自立性低血壓或血血壓不穩非常少見。 由于含有胭脂紅，有可能引起過敏反應。 吡貝地爾上市以來已有病態賭博（強迫性賭博），性欲亢進，及性欲增加病例的報道（參考[注意事項]）。 如服用本藥后，發生本說明書之外的任何不良事件和/或不良反應，請與醫生聯絡。 吡貝地爾上市以來已有病態賭博(強迫性賭博)，性欲亢進，及性欲增加病例的報道(參考

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品僅限于老年患者，不存在妊娠危險的人群使用。 在缺乏相關資料時，不建議在妊娠和哺乳期婦女使用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：參見其他項下內容，或遵醫囑。

本品適用于有下列情況的妊娠婦女，以推遲即將來臨的早產：

用于帕金森病的治療： ?1.可作為單藥治療； ?2.或與左旋多巴聯合用藥。

母體的不良反應一般較輕。臨床試驗中有48%患者出現不良反應。母體不良反應如下： 1、很常見（>10%）：惡心。 2、常見（1-10%）： （1）中樞和周圍神經系統：頭痛，頭暈。 （2）胃腸道系統：嘔吐. （3）全身性：潮熱。 （4）心血管：心動過速，低血壓。 （5）局部：注射部位反應. （6）代謝和營養：高血糖. 3、不常見（0.1-1%）： （1）全身性：發熱。 （2）精神方面：失眠癥皮膚及其附件：瘙癢，皮疹。 4、罕見（<0.1%）：有子宮出血和子宮張力缺乏的意外病例報道。臨床試驗中的發生率不高于對照組。 5、有一例認為可能與阿托西班相關的過敏反應的報道。對于新生兒，臨床試驗未顯示阿托西班有任何特殊的不良反應。嬰兒期的不良事件在正常變異范圍內，不良事件發生率與安慰劑和β-受體激動劑的相似。

周圍血管舒張劑（C：心血管系統） 抗帕金森藥物（N：神經系統） 藥效學特點： 吡貝地爾：多巴胺能激動劑（刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路）在人類，臨床藥理學研究已明確其作用機制： 1. 刺激清醒和睡眠狀態下多巴胺能型皮質電發生。 2. 多巴胺控制下的不同臨床功能，已經通過行為或心理測定量表的測試證明。 此外，吡貝地爾增加股動脈血流量（股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環的作用）。

1、在不能排除有胎膜早破的婦女中，使用阿托西班時，應權衡推遲分娩的與發生絨毛膜炎的潛在危險。 2、尚無肝腎功能不全的患者使用阿托西班的經驗（見【用法用量】及【藥理毒理】）。 3、尚缺乏胎盤位置異常患者使用阿托西班的經驗。 4、多胎妊娠或孕齡在24-27周使用阿托西班的臨床經驗有限，阿托西班對于這類患者的益處尚不能肯定。 5、可以重復使用阿托西班，但是多次重復應用阿托西班（達3次）的臨床經驗有限（見【用法用量】）。 6、對宮內生長遲緩的病例，繼續和重新開始給予阿托西班治療要取決于對胎兒成熟度的評估。 7、在給予阿托西班治療期間應監測子宮收縮和胎兒心率。 8、作為催產素的拮抗劑，阿托西班理論上可以促進子宮的松弛，因此可能出現產后子宮收縮不良并引起產后出血，所以應該監測產后失血量。但是在臨床試驗過程中尚未觀察到有產后子宮收縮不良的情況。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：阿托西班只有在妊娠滿24至33足周診斷為早產時才能使用。在阿托西班的臨床實驗中，未觀察到對哺乳期有影響。少量阿托西班可以經過血漿分泌到乳汁。臨床前研究沒有顯示阿托西班對胎兒有毒性作用。沒有關于對生育能力及早期胚胎發育的相關研究資料。 10、兒童用藥：不適用。 11、老年用藥：不適用。 12、藥物過量：很少有關于阿托西班過量的報道。阿托西班過量沒有任何特殊的癥狀。對阿托西班過量尚未有相關的特殊治療。

1.在使用吡貝地爾進行治療的患者中有出現昏睡和突然進入睡眠狀態的情況，特別是帕金森患者。在日常的活動中間突然入睡，沒有前兆的情況罕有報道。有必要告知患者有此類副作用的可能，在服藥治療期間如果患者駕車或者是進行機器操作必須小心注意。曾加出現過昏睡或突然入睡的患者不可駕駛車輛或進行機器操作。應當考慮減少用藥劑量和退出治療。 2.由于包含蔗糖成份，對于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-異麥芽糖不足的患者不宜使用本品。 3.對于駕車和操作機器能力的影響使用吡貝地爾進行治療的患者有可能出現昏睡和/或突然進入睡眠狀態，應當告知不要駕車，或者進行由于警覺改變可能導致患者及他人出現嚴重事故或死亡的危險活動（例如操縱機器），直至此類狀況完全消失