地氯雷他定

拉坦前列素滴眼液

本品主要成分為地氯雷他定。

本品主要成份為：拉坦前列素。化學(xué)名稱(chēng)：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

深圳市海濱制藥有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020090

注冊(cè)證號(hào)H20171094

本品用于快速緩解過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀，如打噴嚏，流涕和鼻癢、鼻粘膜充血，鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。

降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 地氯雷他定片： 成人及12歲或12歲以上的青少年：口服，每日一次，每次1片。進(jìn)食不影響服藥效果。對(duì)于患有間歇性過(guò)敏性鼻炎（癥狀發(fā)作每周少于4天或病程少于4周）的患者來(lái)說(shuō)，首先應(yīng)對(duì)患者的患病史進(jìn)行評(píng)估，然后再安排治療，并且當(dāng)患者復(fù)發(fā)的癥狀消除并恢復(fù)后，應(yīng)該停止治療。而對(duì)于患有持續(xù)性過(guò)敏性鼻炎（癥狀發(fā)作每周4天或超過(guò)4天，且病程大于4周）的患者來(lái)說(shuō)，建議在急性發(fā)作期對(duì)患者進(jìn)行連續(xù)治療。 地氯雷他定膠囊：成人及12歲以上的青少年：口服，每日1次，每次5mg。 地氯雷他定分散片：為分散片，使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻分散后服用，也可直接用水送服。成人及大于12歲的兒童每日1次，每次5mg。 地氯雷他定糖漿： 1、1-5歲兒童：口服，每日一次，每次2.5ml（1.25mg）。 2、6-11歲兒童：口服，每日一次，每次5ml（2.5mg）。 3、成人和青少年（12歲或12歲以上：口服）每日一次，每次10ml（5mg）。 4、地氯雷他定可與食物同時(shí)服用。 地氯雷他定干混懸劑：將本品溶于水中，服用前攪拌均勻，本品可與食物同時(shí)服用。 1、1-5歲兒童：口服，每日一次，每次1.25mg。 2、6-11歲兒童：口服，每日一次，每次2.5mg。 3、成人和青少年（12歲或12歲以上）：口服，每日一次，每次5mg。

成人推薦劑量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 本品不可超過(guò)每天使用一次，因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會(huì)削弱降眼壓效果。 如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍應(yīng)按常規(guī)用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)立即按壓內(nèi)眼角處淚囊 1 分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 不推薦聯(lián)合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類(lèi)似物（包括拉坦前列素）。有報(bào)道顯示，每天使用此類(lèi)藥物一次以上，可能會(huì)降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 使用本品滴眼前應(yīng)摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15 分鐘后才可重新佩戴。 如果還需使用其他眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 兒童：見(jiàn)【兒童用藥】。

對(duì)本品任何成分過(guò)敏者禁用。

觀察到的絕大多數(shù)不良事件均在眼部。在一項(xiàng)5 年的開(kāi)放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現(xiàn)虹膜色素沉著（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時(shí)發(fā)生。 依據(jù)發(fā)生頻率，不良事件可分為：很常見(jiàn)（1/10），常見(jiàn)（1/100 且 感染和侵染 未知：皰疹性角膜炎 眼 很常見(jiàn)：虹膜色素沉著、輕至中度結(jié)膜充血、眼刺激（灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感）、睫毛和毳毛變化（變長(zhǎng)、變粗、色素沉著、睫毛數(shù)量增加）（大多數(shù)為日本的患者）。 常見(jiàn)：暫時(shí)性點(diǎn)狀上皮糜爛（大多無(wú)癥狀）、瞼炎、眼痛、畏光。 少見(jiàn)：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結(jié)膜炎。 罕見(jiàn)：虹膜炎/葡萄膜炎（許多病人具有伴隨的誘因）、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時(shí)引起眼刺激，在瞼板腺腺體開(kāi)口處雙排睫毛（雙行睫毛）。 未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導(dǎo)致眼瞼溝加深。 神經(jīng)系統(tǒng) 未知：頭疼，頭暈。 心臟 非常罕見(jiàn)：加重心臟病患者的心絞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和縱隔 罕見(jiàn)：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。 皮膚和皮下組織 少見(jiàn)：皮疹。 罕見(jiàn)：眼瞼局部皮膚反應(yīng)，眼瞼皮膚變暗。 未知：中毒性表皮壞死

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.生育：在動(dòng)物研究中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)雄性和雌性動(dòng)物生育力有影響。（見(jiàn)【藥理毒理】）2.孕婦：本品對(duì)人類(lèi)妊娠安全性的影響尚未建立，但它對(duì)妊娠過(guò)程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學(xué)影響，所以，孕婦不應(yīng)使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會(huì)進(jìn)入乳汁，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品，或者停止哺乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。老年用藥：參見(jiàn)【用法用量】。

本品用于快速緩解過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀，如打噴嚏，流涕和鼻癢、鼻粘膜充血，鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。

降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

1、在一系列以過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗(yàn)組不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高3%。超過(guò)安慰劑組的最常見(jiàn)不良反應(yīng)為疲倦（1.2%），口干（0.8%）和頭痛（0.6%）。在一項(xiàng)有578名年齡在12-17周歲青少年受試者參加的臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛；在地氯雷他定治療組中有5.9%的患者發(fā)生，而在安慰劑治療組中有6.9%發(fā)生。 2、上市后曾報(bào)道的極為罕見(jiàn)的不良反應(yīng)如下：幻覺(jué)，頭暈，嗜睡，失眠，心理活動(dòng)亢奮，癲癇發(fā)作，心動(dòng)過(guò)速，心悸，腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，肝酶升高，膽紅素升高，肝炎，食欲增加，肌痛，過(guò)敏反應(yīng)（例如：過(guò)敏癥，血管性水腫，呼吸困難，瘙癢癥，皮疹和蕁麻疹）。

1、未見(jiàn)地氯雷他定對(duì)駕駛及操作機(jī)器的能力造成影響。然而需向患者說(shuō)明，有極少數(shù)的患者出現(xiàn)困倦現(xiàn)象，這樣會(huì)影響他們的駕駛和使用機(jī)械的能力。 2、嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。對(duì)于存在罕見(jiàn)的遺傳性半乳糖不耐受，Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者來(lái)說(shuō)，不宜服用該種藥品。 3、地氯雷他定應(yīng)慎用于具有癲癇病史或家族史的患者。特別是幼兒，在地氯雷他定治療期間可能更容易癲癇發(fā)作。治療時(shí)，如果患者癲癇發(fā)作，醫(yī)療保健提供者可能會(huì)考慮停用地氯雷他定。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：由于尚無(wú)孕婦使用地氯雷他定的臨床資料孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定。除非潛在的益處超過(guò)可能的風(fēng)險(xiǎn)，孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。 （2）哺乳期婦女：地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠的總體生育能力有影響，在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。 5、兒童用藥：地氯雷他定對(duì)12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。 6、老年用藥：尚缺乏老年患者用藥的研究資料。 7、藥物過(guò)量：服藥過(guò)量時(shí)應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性物質(zhì)。建議進(jìn)行對(duì)癥及支持治療。在一項(xiàng)對(duì)成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗(yàn)中，受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定（臨床實(shí)際用量的9倍），未見(jiàn)臨床相關(guān)的不良反應(yīng)。地氯雷他定不能通過(guò)血液透析排除；能否通過(guò)腹膜透析排除尚不明確。

本品可能會(huì)增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對(duì)稱(chēng)。 眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個(gè)月內(nèi)開(kāi)始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過(guò)4年的病人30%可發(fā)生此作用。 多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。 純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 顏色改變是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周?chē)厣爻林氏蛐男韵蛩闹芊植迹麄€(gè)虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會(huì)再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 治療不會(huì)影響虹膜的痣或斑點(diǎn)。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長(zhǎng)期用藥經(jīng)驗(yàn)顯示虹膜色素沉著無(wú)任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使