厄貝沙坦

地高辛片

本品主要成分為厄貝沙坦。

每片含地高辛0.25mg。化學(xué)名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

珠海潤(rùn)都制藥股份有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113340

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020678

厄貝沙坦膠囊/厄貝沙坦片：用于治療高血壓病。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 厄貝沙坦膠囊/厄貝沙坦片：口服。 1、推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次。 2、可單獨(dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí)，可加用小劑量的利尿藥（如噻嗪類）或其他降壓藥物。 厄貝沙坦分散片： 1、通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對(duì)服藥無(wú)影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好的控制24小時(shí)的血壓，但對(duì)特殊的病人，特別是進(jìn)行血液透析和年齡超過(guò)75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。 2、使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物，尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯出具有附加效應(yīng)。 3、在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量，臨床研究證明，本品使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時(shí)加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達(dá)到目標(biāo)值。 4、腎功能損傷：腎功能損傷的患者無(wú)需調(diào)整本品劑量，但對(duì)進(jìn)行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量（75mg）。 5、血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應(yīng)糾正。 6、肝功能損出：輕中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整本品劑量。對(duì)嚴(yán)重肝功能損害的病人，目前無(wú)臨床經(jīng)驗(yàn)。 7、老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對(duì)老年患者不需要調(diào)整劑量。 8、兒童：本品在兒童的安全性和療效尚未建立。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6～8小時(shí)給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產(chǎn)兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過(guò)研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。

1、已知對(duì)本品成份過(guò)敏。 2、懷孕的第4至第9個(gè)月。 3、哺乳期。

1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無(wú)力﹑軟弱。 2.少見(jiàn)的反應(yīng)包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 3.罕見(jiàn)的反應(yīng)包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。 4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見(jiàn)者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的23%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過(guò)速﹑竇性停搏﹑心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn),但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

厄貝沙坦膠囊/厄貝沙坦片：用于治療高血壓病。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。

1、以下列出的不良反應(yīng)的發(fā)生率采用如下定義約定：非常常見(jiàn)（≥1/10）；常見(jiàn)（≥1／100）；不常見(jiàn)（≥1/1000，＜1／100）；罕見(jiàn)（≥1／10000，2%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，并超過(guò)安慰劑組。 （1）神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(jiàn)：體位性眩暈。 （2）血管異常：常見(jiàn)：體位性低血壓。 （3）骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：常見(jiàn)：骨骼肌疼痛。 3、調(diào)查報(bào)告：在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)生率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有29.4%（屬于非常常見(jiàn)）出現(xiàn)高血鉀（>5.5mEq/L)。而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22%。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有46.3%（屬于非常常見(jiàn)）出現(xiàn)高血鉀（>5.5mEq/L），而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進(jìn)展性糖尿病腎病的高血壓患者中，有1.7%的患者（屬于常見(jiàn)）出現(xiàn)血紅蛋白減少，但無(wú)臨床意義。 4、此外，厄貝沙坦上市以來(lái)，已有下列不良反應(yīng)的報(bào)道： （1）免疫系統(tǒng)異常：罕見(jiàn)：象其它血管緊張素-Ⅱ受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)諸如出疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等高敏感性反應(yīng)。 （2）代謝和營(yíng)養(yǎng)異常：非常罕見(jiàn)：高血鉀。 （3）神經(jīng)系統(tǒng)異常：非常罕見(jiàn)：頭痛。 （4）耳和迷路異常：非常罕見(jiàn)：耳鳴。 （5）胃腸道異常：非常罕見(jiàn)：味覺(jué)缺失。 （6）肝膽異常：非常罕見(jiàn)：肝功能異常，肝炎。 （7）骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：非常罕見(jiàn)：肌痛、關(guān)節(jié)痛。 （8）腎和泌尿道異常：非常罕見(jiàn)：腎功能損傷，包括個(gè)例在有風(fēng)險(xiǎn)的患者中發(fā)生腎衰。（請(qǐng)見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）

厄貝沙坦膠囊/厄貝沙坦片： 1、開(kāi)始治療前應(yīng)糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。 2、腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3、肝功能不全、輕中度腎功能不全及老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。 4、厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排除體外。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 6、兒童用藥：目前尚無(wú)小于18歲患者用藥安全的資料。 7、老年用藥：老年患者使用本品時(shí)通常無(wú)需調(diào)節(jié)用量。 8、藥物過(guò)量：過(guò)量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動(dòng)過(guò)速或心動(dòng)過(guò)緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排出體外。 厄貝沙坦分散片： 1、血容量不足患者：對(duì)于服用強(qiáng)效利尿劑，飲食中嚴(yán)格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用本品時(shí)可能會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓，特別是在首劑服用后。在開(kāi)始服用本品之前應(yīng)糾正這些情況。 2、腎血管性高血壓：存在雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單個(gè)功能腎的動(dòng)脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物時(shí)，發(fā)生嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)增加。盡管本品的研究中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)這種情況，但使用時(shí)應(yīng)考慮血管緊張素II受體拮抗劑的類似效應(yīng)。 3、腎功能損害和腎臟移植：當(dāng)腎功能損害的患者使用本品時(shí)，推薦對(duì)血清鉀和肌酐定期監(jiān)測(cè)。沒(méi)有關(guān)于近期行腎移植患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)。 4、合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對(duì)晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進(jìn)行分析顯示厄貝沙坦對(duì)腎臟和心血管事件的效應(yīng)是不一致的。尤其是本品似乎對(duì)婦女和非白種人群受益較少。 5、高鉀血癥：就如其它影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物，使用本品過(guò)程中可能會(huì)發(fā)生高血鉀，尤其是存在腎功能損害、由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿和/或心力衰竭。建議密切監(jiān)測(cè)這些患者的血清鉀水平。 6、鋰劑：不建議本品和鋰劑合用。 7、主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管擴(kuò)張劑，主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 8、原發(fā)性醛固酮增多癥：原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對(duì)那些通過(guò)抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抗高血壓藥物沒(méi)有反應(yīng)。因此不推薦這些患者使用本品。 7、一般注意事項(xiàng)：對(duì)于那些血管張力和腎功能主要依賴腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者（如嚴(yán)重充血性心力衰竭患者或者腎臟疾病患者包括腎動(dòng)脈狹窄），使用能影響該系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑治療時(shí)，與出現(xiàn)急性低血壓、氮質(zhì)血癥、少尿、或少見(jiàn)的急性腎功能衰竭有關(guān)。就如使用任何抗高血壓藥物，對(duì)缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者過(guò)度降血壓可能導(dǎo)致心肌梗死或中風(fēng)。 如同使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑所觀察的結(jié)果，厄貝沙坦和其它血管緊張素拮抗劑在降低血壓方面，對(duì)黑人的療效明顯差于非黑人，可能由于黑人的高血壓患者中低腎素水平比例較高。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠：作為保險(xiǎn)措施，在妊娠的前三月最好不使用本品。在計(jì)劃妊娠前應(yīng)轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦。如果被查出懷孕，應(yīng)盡快停用本品，如果由于疏忽治療了較長(zhǎng)時(shí)間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。 （2）泌乳：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌人乳汁中尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。 9、兒童用藥：厄貝沙坦在兒童的安全性和療效尚未建立。 10、老年用藥：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對(duì)老年患者不需調(diào)整劑量。 11、藥物過(guò)量：成年人本品劑量達(dá)900mg/日，連續(xù)8周給藥沒(méi)有顯示毒性。厄貝沙坦過(guò)量最可能的表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過(guò)速，也會(huì)發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩。本品過(guò)量的治療無(wú)相關(guān)的特殊資料。應(yīng)對(duì)患者嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，治療應(yīng)該是總體和支持性的。建議的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭對(duì)藥物過(guò)量治療有用。血液透析不能清除厄貝沙坦。

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監(jiān)測(cè);電解質(zhì)尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí),由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。 4.應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。 5.應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。