纈沙坦

鹽酸氟桂利嗪分散片

本品主要成份為纈沙坦。

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

珠海潤都制藥股份有限公司

青島國大藥業有限公司

國藥準字H20123372

國藥準字H20080275

本品用于各種輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、推薦劑量為80mg，每日一次，與性別、年齡及種族無關。可以在進餐時或空腹時服用。建議每天在同一時間用藥（如早晨）。 2、2周內出現抗高血壓作用，4周后作用達最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg或加用利尿劑。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。 3、對輕到中度腎功能損傷患者或非膽管性及非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調整劑量。 4、老年患者無需調整劑量。 5、尚無用于兒童患者的安全性和有效性資料。 6、高血壓患者服用本藥，在血壓下降同時不影響心率。 7、突然停用本藥時，不會出現血壓反跳和其它臨床不良反應。 8、多劑量服用本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無明顯影響。

1.偏頭痛的預防性治療。起始劑量;對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現抑郁、維體外系反應和無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應視為患者對本品無反應，也應停止用藥。維持治療;如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月后也應停藥，只有在復發時才應重新服藥。 2.眩暈;每日劑量應與上相同，但應在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈癥1個月或突發性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善則應視為患者對本品無反應，應停藥。

1、已知對本品過敏者禁用。 2、妊娠和哺乳期婦女禁用。 3、對嚴重腎功能衰竭（肌酐清除率＜10ml/min）患者尚無應用本品的經驗。

最常見的不良反應為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現體重增加（或伴有食欲增加），這些反應常熟一過性的。長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發生此反應。2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等）；老年人較易發生，報道的較少見不良反應有：1.胃腸道反應：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經系統：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品對生殖、胚胎發育、妊娠過程和圍產期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感：代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。

本品用于各種輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

1、包括2316名患者的安慰劑對照試驗，全面比較了本品和安慰劑的副作用。以下列出10個安慰劑對照試驗報告的不良反應發生情況，患者服用纈沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人、分別服用80mg、160mg。不良反應發生率與用藥劑量及用藥時間無關，因此，將各種劑量下發生的不良反應合并統計。不良反應的發生率與性別、年齡、種族無關。所有發生率≥1%的不良反應如下（無論是否與所研究的藥物有關）：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲乏、鼻炎、鼻竇炎、背痛、腹痛、惡心、咽炎、關節痛。 2、其它發生率低于1%的不良反應有：水腫、無力、失眠、皮疹、性欲降低。這些不良反應是否與纈沙坦治療有因果關系尚不知曉。 3、產品投入市場后，曾出現一些罕見的報道，包括：血管神經性水腫、皮疹、瘙癢及其它超敏反應如血清病、血管炎等過敏性反應。 4、試驗室研究結果： （1）罕見情況下，纈沙坦引起血紅蛋白和血球壓積降低。臨床對照試驗發現，纈沙坦治療組血紅蛋白和血球壓積明顯降低（＞20%）的分別為0.8%和0.4%。安慰劑組為0.1%。 （2）臨床對照試驗發現中性粒細胞減少見于1.9%纈沙坦治療患者、1.6%ACEI治療患者。纈沙坦組血清肌酐、血鉀、總膽紅素顯著升高者分別為0.8%、4.4%、6%，ACEI組分別為1.6%、6.4%、12.9%。偶見肝功能指標升高。原發性高血壓患者接受纈沙坦治療時，不需要監測特殊試驗室指標。

1、低鈉和/或血容量不足：極少數情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者（如大劑量應用利尿劑），應用本品治療開始時，可能出現癥狀性低血壓。應該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或將利尿劑減量。如果發生低血壓，應該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩定后恢復本品治療。 2、腎動脈狹窄：12例因單側腎動脈狹窄導致的繼發性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學、肌酐、尿素氮（BUN）明顯變化。由于其它作用于RAAS的藥物可能使單側或雙側腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監測確保安全。 3、腎功能不全：腎功能不全患者不需要調整劑量。 4、肝功能不全：肝功能不全患者不需要調整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應超過80mg/日。 5、纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少（見【藥代動力學】），對這類患者使用纈沙坦應特別小心。 6、與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機器時應小心。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）早期（妊娠頭3個月）：妊娠種類B。動物實驗表明對胎兒沒有危害。 （2）中期和晚期（妊娠第2、第3個3個月）：妊娠種類D。有證據表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機制，不能排除對胎兒的危害。 （3）妊娠中、晚期應用直接作用于RAAS的藥物，可以導致胎兒的傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現腎灌注，后者依賴于RAAS系統的發育，因此妊娠中晚期應用本品，風險增高。 （4）與其他直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發現妊娠，應盡早停用纈沙坦。 （5）所有在宮內與藥物接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監測血壓。必要時采用適當治療措施（如再水化），清除藥物。 （6）纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。 8、兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關研究。尚無兒童用藥的經驗。 9、老年用藥：盡管服用纈沙坦后，老年人的系統暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。 10、藥物過量：雖然尚無本品過量的診治經驗，但其主要癥狀可能是明顯低血壓。若服藥時間不長，應該催吐治療，否則常規治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。

1.極個別病人在治療過程中出現疲憊現象或逐漸加劇，此時應停止治療。 2.不應超過以上推薦劑量。醫生應定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應停止治療。 3.由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應注意。 4.本品可引發錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應慎用。