丙酸氟替卡松乳膏?

克拉霉素

本品的主要成份為丙酸氟替卡松。? 化學名稱:(6α,11β,16α,17α)-6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸,S-氟甲基酯。 分子式：C25H31F3O5S ? 分子量：500.57?

　　本品主要成份為克拉霉素，其化學名稱為：6-O-甲基紅霉素。

湖北恒安芙林藥業股份有限公司

廣東逸舒制藥有限公司

國藥準字H20103501

國藥準字H20059139

成人：適用于各種皮質激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹；結節性癢疹；銀屑病(泛發斑塊型除外)；神經性皮膚病包括單純性苔蘚；扁平苔蘚；脂溢性皮炎；接觸性過敏；盤形紅斑狼瘡；泛發性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎；粟疹。 兒童：低效皮質激素無效的1歲以上(含1歲)兒童在醫生的指導下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢，以及皮質激素可緩解的其他皮膚病丙酸氟替卡松。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3.皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

濕疹/皮炎：成人及一歲以上(含一歲)兒童，每日一次將一薄層乳膏涂于患處。 其它適...

　　成人：口服，常用量一次0.25g(2片)，每12小時1次;重癥感染者一次0.5g(4片)，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調整。常用量為一次0.25g(2片)，一日1次;重癥感染者首劑0.5g(4片)，以后一次0.25g(2片)，一日2次。兒童：口服，6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥：體重8～11kg，一次62.5mg(0.5片)，每12小時1次;體重12～19kg，一次0.125g(1片)，每12小時1次;體重20～29kg，一次0.1875g(1.5片)，每12小時1次;體重30～40kg，一次0.250g(2片)，每12小時1次;根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。或遵醫囑。

丙酸氟替卡松具有較好的耐受性，在安慰劑對照的臨床試驗中，最常見的副作用是：皮膚感染、感染性濕疹、病毒疣、單純皰疹、膿皰瘡、特異性皮炎、濕疹、濕疹惡化、紅斑、燒灼感、刺痛、皮膚刺激、毛囊炎、水皰、手指麻痹和皮膚干燥。在兒童進行的開放臨床試驗中，常見的副作用是：燒灼感、暗黑色紅斑、紅斑疹、面部毛細血管擴張、非面部毛細血管擴張、風疹。若出現過敏現象應立即停藥。 發炎、毛囊炎、痤瘡樣皮疹、色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、繼發感染、皮膚萎縮、皮紋和痱子等不良反應少見，但當采用封包療法時其發生頻率明顯增加。 長期和大量使用皮質激素，可引起局部皮膚萎縮，表現為皮膚變薄、出現萎縮紋、毛細血管擴張、多毛及色素減退。 長期大量或大面積應用皮質激素，可通過充分的全身吸收而出現腎上腺皮質功能亢進。此現象更易見于嬰幼兒及采用封包治療的患者。嬰兒涂藥后使用尿布也應視為封包治療。 在使用皮質激素治療銀屑病過程中或停藥后誘發膿皰型銀屑病的情況罕見。曾有用藥后皮膚病的癥狀和體癥加重的報告。?

　　1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。2.孕婦、哺乳期婦女禁用。3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：一歲以下兒童禁用本品。兒童用藥時應盡可能采用最低有效治療劑量，并避免長期持續使用本品。? 老年用藥：尚不明確。

兒童注意事項： 6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年人的耐受性與年輕人相仿。

成人：適用于各種皮質激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹；結節性癢疹；銀屑病(泛發斑塊型除外)；神經性皮膚病包括單純性苔蘚；扁平苔蘚；脂溢性皮炎；接觸性過敏；盤形紅斑狼瘡；泛發性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎；粟疹。 兒童：低效皮質激素無效的1歲以上(含1歲)兒童在醫生的指導下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢，以及皮質激素可緩解的其他皮膚病丙酸氟替卡松。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3.皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

藥理作用：丙酸氟替卡松是一高效，具有局部抗炎作用的糖皮質激素，經皮給藥后，對HPA軸的抑制作用很弱，因此，其治療指數高于大多數常用的類固醇制劑。 皮下注射給藥會產生強效全身性糖皮質激素作用，但口服作用弱，可能為代謝失活所致。體外試驗表明本藥對人體的糖皮質激素受體有強親和力和激動作用。 丙酸氟替卡松無預期外激素作用，對中樞神經系統、周圍神經系統、胃腸道、心血管系統、呼吸系統無明顯影響。 毒性研究 遺傳毒性：丙酸氟替卡松體外三致試驗結果顯示標準Ames試驗，E.coli變異，S.cereviseiae基因轉變試驗，中國倉鼠卵巢細胞分析均未見致突變現象。小鼠微核試驗和培養人淋巴細胞試驗未見致染色體畸變現象。 生殖毒性：生殖毒性試驗結果顯示，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/kg，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松100 ug/kg（后期減至每日50 ug/kg），對交配和生殖力均無影響（分別為70 kg體重，每天局部使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏15 g，透皮吸收為近3%時全身暴露水平的15倍和30倍）。全身給藥時在較低劑量下皮質類固醇就有致畸作用。有些皮質類固醇皮膚給藥后亦產生致畸

　　本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。

1.局部應用皮質激素的全身吸收能可逆性抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，從而導致治療停止后糖皮質激素不足。局部應用皮質激素的全身吸收患者可見庫欣綜合征，高血糖癥和糖尿病。 2.局部大面積使用皮質激素并采用封包療法的患者應定期采用ACTH興奮試驗、午前血漿類固醇測定和尿液游離類固醇測定以檢測下丘腦-垂體-腎上腺軸功能。 3.出現下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制，應撤藥、減少用藥頻率或使用低效類固醇。通常停止局部應用皮質激素后HPA軸功能可恢復。罕見糖皮質激素不足，此時需全身應用皮質激素。若需全身應用皮質激素，請參見其使用說明書。 4.兒童的相對體表面積較大，使用相同劑量時吸收量多，較易出現全身毒性，故用藥時應盡可能采用最低有效治療劑量。 5.兒童應盡量避免長期持續使用本品，連續應用丙酸氟替卡松4周以上的安全性和有效性尚未確定。 6.應在醫生指導下使用本品。本品僅供外用。用于眼瞼時應小心以防止藥物進入眼內，從而避免局部刺激或誘發青光眼。 7.本品可引起皮膚不良反應。出現局部不良反應應及時告知醫生。 8.除非有醫生指導，否則使用本品時不應封包，也不應用于面部、腋下、腹股溝處。 9.本品不能用于尿布皮

　　1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。2.本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。3.與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當的治療。4.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。5.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。6.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。7.同時使用其他藥品，請告知醫生。8.請放置于兒童不能夠觸及的地方。　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。　　【老年患者用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。