卡泊三醇軟膏

鹽酸非索非那定片

本品主要成份為卡泊三醇。

鹽酸非索非那定。

LEO laboratories Limited 愛爾蘭利奧

成都盛迪醫藥有限公司

注冊證號H20160070

國藥準字H20153221

用于尋常型銀屑病的局部治療。

1.季節性過敏性鼻炎癥狀。2.慢性特發性蕁麻疹。

將本品少量涂與患處皮膚，每日1~2次。推薦在治療初期每日給藥2次，適當時可減為每...

1.成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次，...

詳見說明書。

常見不良反應為嗜睡、口干、困倦。不良反應的發生率，包括倦睡，都不是劑量相關性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。文獻報導，在美國一項季節性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中12歲以上患者出現的發生率大于1%的不良反應如下：每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發生率大于1%的不良反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發現本品有致畸作用，但本品用于孕婦的安全性尚未確定。不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此本品不應在妊娠和哺乳期使用。 兒童用藥：本品兒童用藥的安全性尚未確定。 老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

用于尋常型銀屑病的局部治療。

1.季節性過敏性鼻炎癥狀。2.慢性特發性蕁麻疹。

藥理作用： 本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑，能抑制皮膚細胞（角脘細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。 毒理研究： 本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。 在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風險。卡泊三醇溶液按3個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發生的升高有關。與治療有關的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預期一致。未見對皮膚的影響，未見經皮或全身致癌作用。 在一項白化裸鼠的研究中，重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現皮膚癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發現的臨床相關性尚不明確。

鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組按藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細胞釋放。在實驗動物中，沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮靜或其他中樞神經系統作用。本品不能通過血腦屏障。對QTC的影響：狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg（血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍），家兔靜脈注射10mg/kg（血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍），給藥1小時，沒有出現QTC延長。對鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細胞動作電位周期、新生大鼠肌細胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個延遲整流鉀通道（鹽酸非索非那定的濃度達到1×10-5M）均未見明顯影響。

達力士?軟膏不應用于面部。患者必須按說明書正確使用本品，以避免直接用于面部成偶然涂于面部。每次用藥后必須小心洗去手上殘留的藥物。 有嚴重腎衰竭或嚴重肝臟功能不全的患者應避免使用達力士?。 按照推薦給藥劑量使用本品出現高鈣血癥的風險非常小。如果每周使用量超過最大使用劑量（100g），則有可能會導致高鈣血癥，停藥后血清鈣水平可很快恢復正常。 在使用達力士?治療期間，推薦醫生建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。只有在醫生和患者均認為潛在的利益大于潛在的風險時，局部卡泊三醇用藥后可與紫外照射聯用。 本品輔料中含有丙二醇，其可能會引起皮膚刺激。

肝功能不全者不需減量，腎功能不全者需減半。