頭孢克肟

利培酮片

本品主要成分為頭孢克肟。

活性成份：利培酮

海南新合賽制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040569

國藥準(zhǔn)字H20010310

本品用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的細(xì)菌感染性疾病。具體針對：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 頭孢克肟片： 口服。 1、成人及體重30kg以上兒童用量：一次100mg，一日2次；成人重癥感染者，可增加至一次200mg，一日2次。 2、兒童：按體重一次每公斤1.5-3.0mg計(jì)算給藥量，一日2次。或遵醫(yī)囑。 頭孢克肟膠囊： 口服。 1、成人及體重30公斤以上兒童用量：口服，每次100mg，每日二次；成人重癥感染者可增加至每次200mg，每日二次。 2、兒童：口服，按每次每公斤1.5-3.0mg計(jì)算給藥量，每日二次，或遵醫(yī)囑。 頭孢克肟顆粒： 溫開水沖服。 1、成人及體重30kg以上兒童用量：一次100mg，一日2次；成人重癥感染者，可增加至一次200mg，一日2次。 2、兒童：按體重一次每公斤1.5-3.0mg計(jì)算給藥量，一日2次。或遵醫(yī)囑。

部分）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

對本品或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

詳見說明書。 臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)：在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評價(jià)本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)時接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗(yàn)和開放期試驗(yàn)的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)-成年患者：在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)中，不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強(qiáng)直、帕金森綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、暫時性肌麻痹、運(yùn)動徐緩、運(yùn)動功能減退、面具臉、肌肉強(qiáng)直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運(yùn)動障礙包括運(yùn)動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。 雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)-老年癡呆患者：在6項(xiàng)老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗(yàn)表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。同時，人體試驗(yàn)也已證明本品會經(jīng)母乳排出，因此，服用

本品用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的細(xì)菌感染性疾病。具體針對：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

臨床研究資料表明，本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉等消化道反應(yīng)（0.87%）、皮疹等皮膚癥狀（0.23%）、臨床檢查值異常（包括GPT升高（0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸性粒細(xì)胞增多（0.20%）等。具體如下： 1、嚴(yán)重不良反應(yīng)： （1）休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 （2）過敏性癥狀：有出現(xiàn)過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時停止給藥，采取適當(dāng)處置。 （3）皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群（0.1%））、中毒性表皮壞死癥（即Lyell癥候群，＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 （4）血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀）、血小板減少（＜0.1%，早期癥狀：點(diǎn)狀出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 （5）腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如定期進(jìn)行檢查等，如有異常發(fā)生時，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 （6）結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置。 （7）有發(fā)生間質(zhì)性肺炎（有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀）及PIE癥候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。 2、其他不良反應(yīng)：不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1-5%為常見，在0.1%以下為少見。 （1）過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發(fā)熱、浮腫。 （2）血液：常見（0.1-5%）嗜酸性粒細(xì)胞增多，少見中性粒細(xì)胞減少。 （3）肝臟：常見谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALP/GPT）升高，谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST/GOT）升高、少見黃疸。 （4）腎臟：少見尿素氮（BUN）升高。 （5）消化系統(tǒng)：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘。 （6）菌群失調(diào)癥：少見口腔炎、口腔念球菌癥。 （7）維生素缺乏癥：少見維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。 （8）其他：頭痛、頭暈。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 毒理研究： 長期毒性：在一項(xiàng)幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項(xiàng)幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計(jì)算）或7倍（以每平方米毫克計(jì)算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗(yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1、由于可能出現(xiàn)休克，給藥前應(yīng)充分詢問病史。 2、為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 3、對于嚴(yán)重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量，給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。[參照藥代動力學(xué)] 4、下列患者慎重給藥： （1）對青霉素類藥物有過敏史的患者。 （2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)的患者。 （3）嚴(yán)重的腎功能障礙患者（參照[藥代動力學(xué)]）。 （4）經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者（因時有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)注意觀察）。 5、對臨床檢驗(yàn)結(jié)果的影響：用斑氏（Benedict）試劑、費(fèi)林氏（Fehling）試劑、尿糖試紙（Clinitest）進(jìn)行尿糖檢查，有假陽性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。現(xiàn)直接庫姆斯試驗(yàn)假陽性的可能性，應(yīng)予以注意。 6、不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。 7、其他：在幼小的大白鼠實(shí)驗(yàn)中，口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成的作用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：小鼠及大鼠劑量達(dá)人劑量400倍時的生殖試驗(yàn)未見對胎鼠損害的證據(jù)。關(guān)于妊娠用藥的安全性尚未確定，故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時，須權(quán)衡利弊，當(dāng)利大于弊時方可用藥。未研究頭孢克肟對分娩的影響，只有在明確需要使用本品時，方可使用。頭孢克肟是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚。在使用本品時，應(yīng)考慮暫停授乳。 9、兒童用藥：頭孢克肟對小于6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。 10、老年患者用藥： （1）本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%，老年患者可以使用本品。 （2）腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量，肌酐清除率>60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21-60ml/分或血液透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的75%（標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔）給予。肌酐清除率<20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的一半（標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔）給予。 11、藥物過量： （1）由于沒有特異的解救藥物，建議洗胃。 （2）血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內(nèi)除去頭孢克肟。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。