頭孢克肟

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為頭孢克肟。

草酸艾司西酞普蘭?

海南新合賽制藥有限公司

四川科倫藥業股份有限公司

國藥準字H20040569

國藥準字H20080788

本品用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的細菌感染性疾病。具體針對：

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 頭孢克肟片： 口服。 1、成人及體重30kg以上兒童用量：一次100mg，一日2次；成人重癥感染者，可增加至一次200mg，一日2次。 2、兒童：按體重一次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，一日2次。或遵醫囑。 頭孢克肟膠囊： 口服。 1、成人及體重30公斤以上兒童用量：口服，每次100mg，每日二次；成人重癥感染者可增加至每次200mg，每日二次。 2、兒童：口服，按每次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，每日二次，或遵醫囑。 頭孢克肟顆粒： 溫開水沖服。 1、成人及體重30kg以上兒童用量：一次100mg，一日2次；成人重癥感染者，可增加至一次200mg，一日2次。 2、兒童：按體重一次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，一日2次。或遵醫囑。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的...

對本品或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現停藥癥狀，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行系統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多于安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。? 謝和營養障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 性欲降低、性快感缺失（女性） 神經系統障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；? 味覺異常、睡眠障礙 呼吸系統、胸部和膈區異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統異常 很常見（＞1/10）；? 惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；? 腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 多汗 生

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。? 老年用藥：請參見“用法用量”。?

本品用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的細菌感染性疾病。具體針對：

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應（0.87%）、皮疹等皮膚癥狀（0.23%）、臨床檢查值異常（包括GPT升高（0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸性粒細胞增多（0.20%）等。具體如下： 1、嚴重不良反應： （1）休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，采取適當處置。 （2）過敏性癥狀：有出現過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，采取適當處置。 （3）皮膚病變：有發生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群（0.1%））、中毒性表皮壞死癥（即Lyell癥候群，＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應停止給藥，采取適當處置。 （4）血液障礙：有發生粒細胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀）、血小板減少（＜0.1%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置。 （5）腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，采取適當處置。 （6）結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復腹瀉出現時，應立即停止給藥，采取適當處置。 （7）有發生間質性肺炎（有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細胞增多等癥狀）及PIE癥候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發生應停止給藥，采取給予糖皮質激素等適當處置。 2、其他不良反應：不良反應發生率在0.1-5%為常見，在0.1%以下為少見。 （1）過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發熱、浮腫。 （2）血液：常見（0.1-5%）嗜酸性粒細胞增多，少見中性粒細胞減少。 （3）肝臟：常見谷丙轉氨酶（ALP/GPT）升高，谷草轉氨酶（AST/GOT）升高、少見黃疸。 （4）腎臟：少見尿素氮（BUN）升高。 （5）消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘。 （6）菌群失調癥：少見口腔炎、口腔念球菌癥。 （7）維生素缺乏癥：少見維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）。 （8）其他：頭痛、頭暈。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據mg/m2推

1、由于可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。 2、為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 3、對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。[參照藥代動力學] 4、下列患者慎重給藥： （1）對青霉素類藥物有過敏史的患者。 （2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。 （3）嚴重的腎功能障礙患者（參照[藥代動力學]）。 （4）經口給藥困難或非經口攝取營養患者，全身惡液質狀態患者（因時有出現維生素K缺乏癥狀，應注意觀察）。 5、對臨床檢驗結果的影響：用斑氏（Benedict）試劑、費林氏（Fehling）試劑、尿糖試紙（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。現直接庫姆斯試驗假陽性的可能性，應予以注意。 6、不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。 7、其他：在幼小的大白鼠實驗中，口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成的作用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：小鼠及大鼠劑量達人劑量400倍時的生殖試驗未見對胎鼠損害的證據。關于妊娠用藥的安全性尚未確定，故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時，須權衡利弊，當利大于弊時方可用藥。未研究頭孢克肟對分娩的影響，只有在明確需要使用本品時，方可使用。頭孢克肟是否經人乳排泄尚不清楚。在使用本品時，應考慮暫停授乳。 9、兒童用藥：頭孢克肟對小于6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。 10、老年患者用藥： （1）本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%，老年患者可以使用本品。 （2）腎功能不全患者應調整給藥劑量，肌酐清除率>60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21-60ml/分或血液透析患者可按標準劑量的75%（標準給藥間隔）給予。肌酐清除率<20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標準劑量的一半（標準給藥間隔）給予。 11、藥物過量： （1）由于沒有特異的解救藥物，建議洗胃。 （2）血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內除去頭孢克肟。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生于自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的兩周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作 出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，并會一直持續，直至自發或治療而發生顯著改善。對使用抗抑郁劑的患者應進行密切監測，特別