頭孢克肟

左乙拉西坦口服溶液

本品主要成分為頭孢克肟。

本品主要成份為左乙拉西坦，其化學名稱(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。輔料為麥芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯甲酯、羥苯丙酯、安賽蜜、葡萄味液體香精和純化水。

海南新合賽制藥有限公司

重慶圣華曦藥業股份有限公司

國藥準字H20040569

國藥準字H20183245

本品用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的細菌感染性疾病。具體針對：

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 頭孢克肟片： 口服。 1、成人及體重30kg以上兒童用量：一次100mg，一日2次；成人重癥感染者，可增加至一次200mg，一日2次。 2、兒童：按體重一次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，一日2次。或遵醫囑。 頭孢克肟膠囊： 口服。 1、成人及體重30公斤以上兒童用量：口服，每次100mg，每日二次；成人重癥感染者可增加至每次200mg，每日二次。 2、兒童：口服，按每次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，每日二次，或遵醫囑。 頭孢克肟顆粒： 溫開水沖服。 1、成人及體重30kg以上兒童用量：一次100mg，一日2次；成人重癥感染者，可增加至一次200mg，一日2次。 2、兒童：按體重一次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，一日2次。或遵醫囑。

可以兌水稀釋服用，并且服用不受進食影響，配有帶刻度的口服取藥器，每日服用劑量分2次等量服用。成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應每2~4周做一次劑量的調整，調整幅度500mg/次(即調整幅度1000mg/日)。老年人(>65歲)：根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能損害患者的描述)。兒科：醫生應根據患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6~23個月的嬰幼兒、2~11歲的兒童和青少年(12~17歲)體重50kg，劑量和成人一致。其余詳見內部說明書。

對本品或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦的不良反應沒有明顯的劑量相關性。部分性發作的癲癇兒童患者(4~16歲)臨床研究表明：藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：數項前瞻性妊娠登記的上市后數據記錄了在妊娠前三個月中暴露左乙拉西坦單藥治療的超過1000名婦女的結果。總體而言，這些數據未提示嚴重先天畸形風險顯著增加，但是不能完全排除致畸風險。使用多種抗癲癇藥物治療伴隨的先天畸形的風險比單藥治療高。動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。如非臨床必需，孕婦或處于育齡但不避孕的婦女請勿應用左乙拉西坦。在合用其他抗癲癇藥物時，懷孕期間的生理變化會影響左乙拉西坦濃度，曾有報道妊娠期間左乙拉西坦的血漿濃度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦濃度的降低更明顯(最高可達至妊娠前基線濃度的60%)。應確保給予服用左乙拉西坦的孕婦適當的臨床指導。突然停用抗癲癇藥物治療，可能使病情惡化，進而有害于孕婦和胎兒。哺乳：動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以，不建議患者在服藥期間同時哺乳。然而，若在哺乳期內必須服用左乙拉西坦治療，則需慎重考慮該治療的利益/風險與哺乳的重要性。生殖：動物研究確認對動物的生育力無影響(見臨床前安全數據)，但尚無臨床研究資料提供是否對人類的生育力有影響。兒童用藥：左乙拉西坦對于治療1個月以下的嬰兒患者，目前尚無充足的臨床療效和

本品用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的細菌感染性疾病。具體針對：

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應（0.87%）、皮疹等皮膚癥狀（0.23%）、臨床檢查值異常（包括GPT升高（0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸性粒細胞增多（0.20%）等。具體如下： 1、嚴重不良反應： （1）休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，采取適當處置。 （2）過敏性癥狀：有出現過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，采取適當處置。 （3）皮膚病變：有發生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群（0.1%））、中毒性表皮壞死癥（即Lyell癥候群，＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應停止給藥，采取適當處置。 （4）血液障礙：有發生粒細胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀）、血小板減少（＜0.1%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置。 （5）腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，采取適當處置。 （6）結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復腹瀉出現時，應立即停止給藥，采取適當處置。 （7）有發生間質性肺炎（有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細胞增多等癥狀）及PIE癥候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發生應停止給藥，采取給予糖皮質激素等適當處置。 2、其他不良反應：不良反應發生率在0.1-5%為常見，在0.1%以下為少見。 （1）過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發熱、浮腫。 （2）血液：常見（0.1-5%）嗜酸性粒細胞增多，少見中性粒細胞減少。 （3）肝臟：常見谷丙轉氨酶（ALP/GPT）升高，谷草轉氨酶（AST/GOT）升高、少見黃疸。 （4）腎臟：少見尿素氮（BUN）升高。 （5）消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘。 （6）菌群失調癥：少見口腔炎、口腔念球菌癥。 （7）維生素缺乏癥：少見維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）。 （8）其他：頭痛、頭暈。

1、由于可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。 2、為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 3、對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。[參照藥代動力學] 4、下列患者慎重給藥： （1）對青霉素類藥物有過敏史的患者。 （2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。 （3）嚴重的腎功能障礙患者（參照[藥代動力學]）。 （4）經口給藥困難或非經口攝取營養患者，全身惡液質狀態患者（因時有出現維生素K缺乏癥狀，應注意觀察）。 5、對臨床檢驗結果的影響：用斑氏（Benedict）試劑、費林氏（Fehling）試劑、尿糖試紙（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。現直接庫姆斯試驗假陽性的可能性，應予以注意。 6、不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。 7、其他：在幼小的大白鼠實驗中，口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成的作用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：小鼠及大鼠劑量達人劑量400倍時的生殖試驗未見對胎鼠損害的證據。關于妊娠用藥的安全性尚未確定，故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時，須權衡利弊，當利大于弊時方可用藥。未研究頭孢克肟對分娩的影響，只有在明確需要使用本品時，方可使用。頭孢克肟是否經人乳排泄尚不清楚。在使用本品時，應考慮暫停授乳。 9、兒童用藥：頭孢克肟對小于6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。 10、老年患者用藥： （1）本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%，老年患者可以使用本品。 （2）腎功能不全患者應調整給藥劑量，肌酐清除率>60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21-60ml/分或血液透析患者可按標準劑量的75%（標準給藥間隔）給予。肌酐清除率<20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標準劑量的一半（標準給藥間隔）給予。 11、藥物過量： （1）由于沒有特異的解救藥物，建議洗胃。 （2）血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內除去頭孢克肟。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 癲癇患者應定期監測肝腎功能；4. 避免與酒精同服；5. 用藥期間不宜駕駛或操作機械。