鹽酸格拉司瓊

吡非尼酮膠囊

本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。

本品主要成份為：吡非尼酮。

國藥集團川抗制藥有限公司

北京康蒂尼藥業有限公司

國藥準字H20065266

國藥準字H20133376

本品用于放療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

用于輕、中度特發性肺間質纖維化。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸格拉司瓊片、鹽酸格拉司瓊分散片、鹽酸格拉司瓊口腔崩解片、鹽酸格拉司瓊膠囊： 口服給藥。 1、用量：一般成人用量為1mg/次，2次/日，首次給藥于化療和放療前1小時服用，第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 2、用法：用干手撕開包裝，迅速取出藥片，置于舌上，藥片將在數秒內迅速崩解或溶化，崩解物隨唾液吞服即可。無需用水服用；不建議將藥片掰開服用。 鹽酸格拉司瓊注射液、鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液： 1、本品供靜脈滴注用藥。成人用量通常為3mg，于治療前30分鐘給藥。 2、大多數病人只需給藥一次，對惡心和嘔吐的預防作用便可超過24小時。必要時可增加給藥次數1-2次，但每日最高劑量不應超過9mg。輸注時間應不小于15分鐘。 3、老年人及肝、腎功能不全者無需調整劑量。

本品按劑量遞增原則逐漸增加用量，因空腹服用本品時，吡非尼酮在血液中濃度會明顯升高...

1、胃腸道梗阻者禁用。 2、對本品過敏者禁用。

根據國外資料，在參與安全性評價試驗的265例受試者中，有233例（87.9％）確認出現副作用。主要為光過敏癥137例（51.7％）、食欲不振61例（23.0％）、胃部不適37例（14％）、惡心53例（20.0％）。 此外，安全性評價的256例試驗對象中有120例出現了血液生化的異常。主要異常為有53例γ谷氨酰轉肽酶（γ-GTP）升高（20.0％）。 1.嚴重不良反應 （1）肝功能損害、黃疸(0.1％-1％)：隨天門冬氨酸氨基轉移酶（AST)、丙氨酸氨基轉移酶 (ALT)等的升高而出現的肝功能損害，甚至可能會發生肝功能衰竭，所以要認真進行定期的檢查，確認異常情況發生時，要停止用藥，并進行適當的處理。 （2）嚴重的過敏反應（超敏反應），如：面部腫脹、喉頭水腫、呼吸困難、喘憋等。 （3）嚴重的光敏反應罕見，日光或紫外燈照射可致嚴重皮膚光敏反應，如水皰和/或明顯的剝脫。在服藥其間需盡量避開日光或紫外燈的照射。外出時需涂抹防曬乳、穿戴防曬的服飾，以避免四肢和頭面部直接暴露于日光下。 2.其他不良反應（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：1、不推薦孕婦及可能懷孕的婦女應用本品，因尚未清楚本品對未出生嬰兒的風險。在大鼠試驗中，確認出現時懷孕周期延長或導致出生率降低，并有向嬰兒轉移的現象。另外，在兔試驗中，確認導致出現流產或早產現象?？傊诤芏鄤游飳嶒炛卸及l生致畸現象。 2、哺乳期婦女，應避免母乳喂養。在大鼠實驗中，可檢測到母乳中有藥物分泌。哺乳期使用，會抑制新生兒體重增加。 兒童用藥：本品對于低出生體重兒、新生兒、嬰兒、幼兒、兒童和18歲以下的青少年的使用的安全性尚未確立。 老年用藥：一般的老年人生理機能都有所下降，

本品用于放療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

用于輕、中度特發性肺間質纖維化。

1、常見不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘及胃腸道功能紊亂，偶有短暫性無癥狀肝轉氨酶增高。 2、上述反應輕微，無須特殊處理。

藥理作用 特發性肺纖維化與腫瘤壞死因子TNF-α和白介素1(ⅠL-1β)炎癥細胞因子合成和釋放引起的慢性纖維化和炎癥有關。 ?吡非尼酮的作用機制尚不完全清楚。研究結果顯示，吡非尼酮能減少對多種刺激引起的炎癥細胞積聚，減弱成纖維細胞受到細胞生長因子如轉化生長因子β(TGF-β)和血小板衍生生長因子(PDGF)刺激后引起的細胞增殖、纖維化相關蛋白和細胞因子產生以及細胞外基質的合成和積聚。動物肺纖維化模型（博來霉素和移植導致的纖維化）試驗結果顯示，吡非尼酮具有抗纖維化和抗炎作用。 毒理研究 遺傳毒性：吡非尼酮Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗、人鼠肝細胞UDS試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。CHL細胞光致突變試驗中，紫外光存在下，吡非尼酮結果陽性。 生殖毒性：雄性和雌性大鼠經口給予吡非尼酮50、150、450、1000mg/kg，未見對生育力或胎仔發育的不良影響：大鼠1000mg/kg和家免300mg/kg中未見致畸作用。大鼠在劑量>450mg/kg時可見發情周期延長和周期不規律，>1000mg/kg時可見孕期延長和胎仔發育遲緩。吡非尼酮和／或其代謝物在喃乳期大鼠乳汁中排出，

1、由于本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。 2、本品不應與其他藥物混合使用。 3、注意： （1）使用前請詳細檢查，如有下列情況之一，切勿使用：①藥液內有異物或渾濁。②藥液變色。③內包裝破損或有滲漏現象。 （2）存放時請勿重壓。

1、在本品的臨床試驗中僅發現木品可以改善輕中度特發性肺間質纖維化患者的肺功能指標，尚未發現木品可以逆轉肺纖維化，故重度特發性肺間質纖維化患者應用本品可能無法受益。 2、慎用（以下患者慎重使用） （1）肝功能受損的患者，應用本品可能會進一步換害肝功能或者使之惡化，輕度或中度肝功能不全患者慎用：重度肝病患者禁用；肝病患者在使用本品前及使用過程中均應定期檢查肝功能。 （2）尚缺少腎功能受損的患者使用本品數據，患有嚴重的腎病或需透析治療者禁用。 （3）高齡者詳見[老年患者的使用]。 3、重要的基本注意事項 （1）本品可導致嚴重的過敏反應，長期暴露在光線下，有導致皮膚癌的可能。使用時要事先對患者進行詳細說明，包括： ①外山時應穿長袖衣服、戴帽子、使用遮陽傘、使用防曬效果好的防曬霜，避免直接暴露接觸紫外線。 ②如出現皮疹、瘙癢等，立刻與醫生聯系。 ③盡量避免合并使用其他藥物，如四環素抗生素類藥物（多西環素）等。因其可增加光敏反應的機率。 （2）應用本品會發生嗜睡、頭暈等相關情況， 因此使用本藥的患者不要駕車或從事危險的機器操作。若患者在服藥期間不得不參加某些依賴反應力、動作協調能力而完成的運動，則