磺胺林片

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為磺胺林。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

上海上藥信誼藥廠有限公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H31020602

國藥準字H20103327

本品主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

口服，常用量為首劑1g，以后每隔2-3日1次，一次0.25-0.5g。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。 2、重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。 3、小于2個月以下嬰兒禁用。 4、孕婦及哺乳期婦女禁用。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 根據器官系統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發報告的已知不良反應列于下表。 發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關于孕婦使用本品的臨床數據有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，昏睡，持續哭

本品主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1、過敏反應較為常見、可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。 2、粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。因此在服用本品時應定期檢查周圍血象，發現異常及時停藥。 3、溶血性貧血及血紅蛋白尿，這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。 5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。 6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。 7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現時應立即停藥。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為

1、失水、休克患者服用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。 2、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、肝、腎功能損害患者慎用。 3、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 4、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 5、應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生。長療程、大劑量服用本品時，宜同時服用堿化尿液的藥物，以防止結晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起的不良反應。 6、治療中須注意檢查（1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。（2）治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。（3）肝、腎功能檢查。 7、由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，故該病患者應慎用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用，雖然人類中研究缺乏充足資料，但孕婦仍宜禁用。（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女使用本品時應暫停哺乳。 9、兒童用藥：由于本品可引起新生兒核黃疸和溶血，因此新生兒及2個月以下嬰幼兒禁用。 10、老年用藥：老年患者應用本品發生嚴重不良反應的機會增加，常見嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等，因此老年患者宜避免使用，確有指征時需權衡利弊后決定。 11、藥物過量：磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品易引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。一般治療為停藥，并進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。

1.停藥反應：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發作：癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇癥的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經得到控制的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控制。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑郁發作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫生指導下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或對葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12