美洛昔康

泮托拉唑鈉腸溶膠囊

本品主要成分為美洛昔康。

本品活性成份為泮托拉唑鈉。 ?化學名稱：5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉一水合物。 ?分子式C16H14F2N3NaO4S·H2O ?分子量423.38

蘇州愛美津制藥有限公司

湖南健朗藥業有限責任公司。

國藥準字H20020140

國藥準字H19990260

本品用于類風濕關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的癥狀治療。

適用于活動性消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），反流性食管炎和卓-艾氏綜合征。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 美洛昔康膠囊、美洛昔康分散片、美洛昔康片： 1、早餐后10分鐘溫開水送服。 2、治療骨關節炎：一次7.5mg，一日1次。根據需要可增至一日15mg。 3、類風濕性關節炎：每天15mg，根據治療后的反應，劑量可減至7.5mg/天。 4、骨關節炎：7.5mg/天，如果需要，劑量可增至15mg/天。 5、一日最大劑量建議為15mg。 6、嚴重腎功能衰竭進行透析的病人，劑量不應超過7.5mg。

十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎，每日早晨口服一粒。十二指腸潰瘍療程通常為2~...

1、對本品過敏者。 2、活動性消化性潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血者。 3、嚴重肝功能不全者。 4、非透析嚴重腎功能不全者。 5、服用阿匹西林或其他非甾體類抗炎藥后出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹或過敏反應等癥狀的病人。 6、小于15歲的兒童、青少年、及妊娠、哺乳期婦女忌用。 7、有應用非甾體類抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 8、禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。 9、嚴重心力衰竭者禁用。

偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時可出現心律失常、氨基轉移酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

本品用于類風濕關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的癥狀治療。

適用于活動性消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），反流性食管炎和卓-艾氏綜合征。

1、胃腸道： （1）頻率超過1％：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 （2）頻率介于0.1％和1％之間：短暫的肝功能指標異常（如轉氨酶或膽紅素升高）。食道炎、胃、十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 （3）頻率小于0.1％：胃腸道穿孔，結腸炎。 2、血液： （1）頻率超過1%：貧血。 （2）介于0.1％和1％之間：血細胞計數失調，包括白細胞分類計數，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導致出現血細胞減少的一個因素。 3、皮膚： （1）頻率超過1％：瘙癢、皮疹。 （2）頻率介于0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹。 （3）頻率少于0.1％：感光過敏。 4、呼吸道： 頻率少于0.1％：已有報道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括美洛昔康膠囊之后有個體出現急性哮喘。 5、中樞神經系統： （1）頻率多于1％：輕微頭暈、頭痛。 （2）頻率介于0.1％和1％：眩暈、耳鳴、嗜睡。 6、心血管的： （1）頻率多于1％：水腫。 （2）頻率介于0.1％和1％之間：血管升高、心悸、潮紅。 7、泌尿生殖系統： 頻率介于0.1％和1％之間：腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。

本品為胃壁細胞質子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對穩定，在強酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最后一個過程，故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌。本品與其他藥物伍用時，具有藥物間相互作用小的優點。本品通過肝細胞內的細胞色素P450酶系的第Ⅰ系統進行代謝，同時也可以通過第Ⅱ系統進行代謝。當與其他通過P450酶系代謝的藥物伍用時，本品的代謝途徑可以通過第Ⅱ酶系統進行，從而不易發生藥物代謝酶系的競爭性作用，減少體內藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2、根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。 5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用，但美洛昔康片不應用于孕婦和哺乳者。 9、老年用藥：對可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應慎用。 10、兒童用藥：兒童的適用劑量尚未確定，兒童和年齡小于15歲的青少年禁用。 11、藥物過量：因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時應采取胃排空及支持療法，有臨床試驗表明消膽胺可促進美洛昔康片的排泄。

1.本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用其他抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用（卓-艾綜合征例外）。 2.腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。 3.治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。 4.動物實驗中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在應用其他抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現。