美洛昔康

鹽酸氟桂利嗪分散片

本品主要成分為美洛昔康。

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。化學(xué)名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

蘇州愛美津制藥有限公司

青島國大藥業(yè)有限公司

國藥準字H20020140

國藥準字H20080275

本品用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的癥狀治療。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 美洛昔康膠囊、美洛昔康分散片、美洛昔康片： 1、早餐后10分鐘溫開水送服。 2、治療骨關(guān)節(jié)炎：一次7.5mg，一日1次。根據(jù)需要可增至一日15mg。 3、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：每天15mg，根據(jù)治療后的反應(yīng)，劑量可減至7.5mg/天。 4、骨關(guān)節(jié)炎：7.5mg/天，如果需要，劑量可增至15mg/天。 5、一日最大劑量建議為15mg。 6、嚴重腎功能衰竭進行透析的病人，劑量不應(yīng)超過7.5mg。

1.偏頭痛的預(yù)防性治療。起始劑量;對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現(xiàn)抑郁、維體外系反應(yīng)和無法接受的不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，也應(yīng)停止用藥。維持治療;如果療效滿意，患者需維持治療時，應(yīng)減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月后也應(yīng)停藥，只有在復(fù)發(fā)時才應(yīng)重新服藥。 2.眩暈;每日劑量應(yīng)與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈癥1個月或突發(fā)性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，應(yīng)停藥。

1、對本品過敏者。 2、活動性消化性潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血者。 3、嚴重肝功能不全者。 4、非透析嚴重腎功能不全者。 5、服用阿匹西林或其他非甾體類抗炎藥后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹或過敏反應(yīng)等癥狀的病人。 6、小于15歲的兒童、青少年、及妊娠、哺乳期婦女忌用。 7、有應(yīng)用非甾體類抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 8、禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 9、嚴重心力衰竭者禁用。

最常見的不良反應(yīng)為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加），這些反應(yīng)常熟一過性的。長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應(yīng)：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發(fā)生此反應(yīng)。2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等）；老年人較易發(fā)生，報道的較少見不良反應(yīng)有：1.胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品對生殖、胚胎發(fā)育、妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感：代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。

本品用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的癥狀治療。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

1、胃腸道： （1）頻率超過1％：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 （2）頻率介于0.1％和1％之間：短暫的肝功能指標異常（如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高）。食道炎、胃、十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 （3）頻率小于0.1％：胃腸道穿孔，結(jié)腸炎。 2、血液： （1）頻率超過1%：貧血。 （2）介于0.1％和1％之間：血細胞計數(shù)失調(diào)，包括白細胞分類計數(shù)，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導(dǎo)致出現(xiàn)血細胞減少的一個因素。 3、皮膚： （1）頻率超過1％：瘙癢、皮疹。 （2）頻率介于0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹。 （3）頻率少于0.1％：感光過敏。 4、呼吸道： 頻率少于0.1％：已有報道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括美洛昔康膠囊之后有個體出現(xiàn)急性哮喘。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （1）頻率多于1％：輕微頭暈、頭痛。 （2）頻率介于0.1％和1％：眩暈、耳鳴、嗜睡。 6、心血管的： （1）頻率多于1％：水腫。 （2）頻率介于0.1％和1％之間：血管升高、心悸、潮紅。 7、泌尿生殖系統(tǒng)： 頻率介于0.1％和1％之間：腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。 4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。 6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然在臨床前的試驗中沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用，但美洛昔康片不應(yīng)用于孕婦和哺乳者。 9、老年用藥：對可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應(yīng)慎用。 10、兒童用藥：兒童的適用劑量尚未確定，兒童和年齡小于15歲的青少年禁用。 11、藥物過量：因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時應(yīng)采取胃排空及支持療法，有臨床試驗表明消膽胺可促進美洛昔康片的排泄。

1.極個別病人在治療過程中出現(xiàn)疲憊現(xiàn)象或逐漸加劇，此時應(yīng)停止治療。 2.不應(yīng)超過以上推薦劑量。醫(yī)生應(yīng)定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現(xiàn)錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應(yīng)停止治療。 3.由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應(yīng)注意。 4.本品可引發(fā)錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發(fā)病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應(yīng)慎用。