力撲素(注射用紫杉醇脂質體)

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為紫杉醇。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

南京綠葉制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20030357

國藥準字J20160005

本品：

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、常用劑量為135-175mg/m2，使用前先向瓶內加入10ml5%葡萄糖溶液，置專用振蕩器（振蕩頻率20Hz，振幅：X軸方向7mm、Y軸方向7mm、Z軸方向4mm）上振搖5分鐘，待完全溶解后，注入250-500ml5%葡萄糖溶液中，采用符合國家標準的一次性輸液器靜脈滴注3小時。 2、為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在使用本品前30分鐘，請進行以下預處理：靜脈注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；靜脈注射西米替丁300mg。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、紫杉醇類藥物過敏者禁用。 2、中性粒細胞低于1500個/mm3者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

本品：

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、過敏反應：表現為潮紅、皮疹、呼吸困難、低血壓及心動過速，如發生嚴重過敏反應，應停藥并進行治療，曾發生過敏的患者不宜再次使用本品。 2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥后8-10日。嚴重中性粒細胞減少發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%，貧血較常見。 3、神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。 4、心血管毒性：可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩，肌肉關節疼痛，發生率為55%，發生于四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。 5、胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。 6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。 7、脫發：發生率為80%。 8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。

1、用藥期間應定期檢查外周血象和肝功能。 2、用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液，以免發生脂質體聚集。本品溶于5%葡萄糖注射液后，在室溫（25℃）和室內燈光下24小時內穩定。 3、肝功能不全者慎用。 4、本品在運輸期間允許-10-8℃累計時間不大于72小時，8-15℃累計時間不大于24小時。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。