曲尼司特

匹伐他汀鈣片

本品主要成分為曲尼司特。

本品活性成份為匹伐他汀鈣，其化學(xué)名稱為 (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸}單鈣鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

南京易亨制藥有限公司

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20065483

國藥準字H20080737

曲尼司特膠囊：

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 曲尼司特膠囊： 口服，成人每日3次，每次0.1g；兒童每日5mg/kg，分3次服用。 曲尼司特片： 口服。通常情況下，成人一次0.1g，一日3次；兒童按體重一日5mg/kg，分三次服用。用于哮喘發(fā)作時與其它平喘藥配伍用時，應(yīng)遵醫(yī)囑。 曲尼司特滴眼液： 滴眼。每次2滴，每日4次（早、中、晚及臨睡前各一次）。

通常，成人一日 1 次，晚飯后口服匹伐他汀鈣 1～2mg。按照年齡和治療反應(yīng)適當增減劑量，在 LDL 膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每 日最大給藥量為 4mg。 注意事項： 1、肝病患者給藥時，初始給藥量為每日 1mg，最大給藥量為每日 2mg。（參照【注意事項】中慎重給藥、【藥代動力學(xué)】） 2、由于隨著匹伐他汀鈣給藥量（血藥濃度）的增加，會有橫紋肌溶解癥有關(guān)的不良事件發(fā)生，因此增量至 4mg 時，要充分注意 CK（CPK）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。（國外臨床試驗中 8mg 以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關(guān)不良事件的發(fā)生而終止。）

1、孕婦忌用。 2、對本品成份過敏的患者禁用。

包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監(jiān)測中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出現(xiàn)了不良反應(yīng)（第 5 次 安全性定期報告）。 1、嚴重不良反應(yīng) （1）橫紋肌溶解癥（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發(fā)生，可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴重的腎功能障礙，出現(xiàn)這種情況時，應(yīng)停止給藥。 （2）肌病（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)肌病，所以如出現(xiàn)廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯 CK（CPK）升高時須停止給藥。 （3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現(xiàn)伴隨 ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應(yīng)定期進行肝功能檢查，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，進行妥善處理。 （4）血小板減少（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)血小板減少，所以應(yīng)注意進行血液檢查，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，進行妥善處理。 2、其他不良反應(yīng)（日本資料）（詳見說明書） 發(fā)生頻率根據(jù)日本批準時及

孕婦及哺乳期婦女用藥：）2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥腎功能相關(guān)的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】）【注意事項】1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告。）。（2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發(fā)現(xiàn)伴隨橫紋肌溶解癥可以發(fā)生急劇的腎功能惡化。）。（3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】項）（4）甲狀腺機能低下癥患者、遺傳性肌疾病（肌營養(yǎng)障礙等）或有家族史患者、藥物性肌障礙的既往史患者（有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告）。（5）老年患者（參照【老年用藥】）。2、重要的基本注意事項在使用本藥的情況下以下幾點要充分注意。（1）使用本藥前，首先采用治療高脂血癥的基本療法――食物療法，以及減少如高血壓、吸煙等引起缺血性心臟病的危險因素和進一步運動療法。（2）

曲尼司特膠囊：

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

曲尼司特膠囊： 1、血液：可有紅細胞數(shù)和血色素量下降。白血球減少、血小板減少，嗜酸性粒細胞增多。 2、腎臟：偶可出現(xiàn)血尿素氮（BUN）、肌酐的增高等，要仔細觀察，確認有異常時應(yīng)停止使用并適當處理。 3、泌尿系統(tǒng)：偶見膀胱刺激癥狀，如尿頻、排尿痛、血尿、殘尿感等，應(yīng)停止用藥。 4、肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸、AST、ALT、AL-P等顯著增高等肝功能障礙或發(fā)生肝炎，需注意觀察，可采取減量、停藥并適當處理。 5、胃腸：有時發(fā)現(xiàn)食欲不振、噯氣、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉、胃部不適。偶有胃部不消化感。 6、精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡，偶爾頭重、失眠、頭昏、全身倦怠感等。 7、過敏反應(yīng)：皮疹，偶見全身癢等過敏癥狀，此時應(yīng)停藥。 8、其它：偶見心悸、浮腫、面部紅暈、鼻出血、口腔炎等癥狀。 曲尼司特片： 1、肝臟：偶爾出現(xiàn)肝功能異常，需注意觀察，可采取減量、停藥等適當措施。 2、胃腸道：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉、胃部不適，偶有胃部不消化感。 3、血液系統(tǒng)：有時紅細胞數(shù)和血紅蛋白量下降。 4、精神/神經(jīng)系統(tǒng)：有時頭痛、頭昏、偶有頭沉重感。 曲尼司特滴眼液： 少數(shù)患者出現(xiàn)眼刺痛、燒灼感、角膜上皮熒光素染色、頭昏、胃部不適。

曲尼司特膠囊： 1、特應(yīng)性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者應(yīng)長期堅持服用，兼有治療和預(yù)防作用。 2、本品能阻斷過敏反應(yīng)發(fā)生的環(huán)節(jié)。季節(jié)性過敏患者在服用本藥時，應(yīng)在好發(fā)季節(jié)提前開始服用，直到好發(fā)季節(jié)結(jié)束。 3、本晶與支氣管擴張劑、糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥等不同，不能迅速減輕急性發(fā)作及其癥狀。 4、激素依賴性患者使用本品時，激素用量應(yīng)慢慢減少，不可突然停用。 5、本品可與其它平喘藥并用，以本品作為基礎(chǔ)處方藥，有規(guī)則地服用。 6、服用本品出現(xiàn)膀胱刺激癥狀、肝功能異常時，往往伴有外周血中嗜酸性粒細胞增多，在服用本品期間要定期檢查血液以觀察其轉(zhuǎn)歸。 7、肝、腎功能異常者慎用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠（特別是3個月以內(nèi)）和有可能妊娠的婦女，禁用。 （2）哺乳婦女服用時應(yīng)避免授乳。 9、老年用藥：高齡者因生理機能低下，出現(xiàn)副作用時，應(yīng)減量慎用。 曲尼司特片： 1、肝腎功能異常者慎用。 2、本品不同于其它對癥療藥，它能阻斷過敏反應(yīng)發(fā)生的環(huán)節(jié)，在易發(fā)季節(jié)前半月服用，能起到預(yù)防作用。 3、本品的特性不同于支氣管舒張劑以及腎上腺皮質(zhì)激素，對已經(jīng)發(fā)作的癥狀，不能迅速起效。當哮喘大發(fā)作時，可聯(lián)合使用支氣管舒張劑或腎上腺皮質(zhì)激素服藥1-4周，其它對癥治療藥可逐漸減量，直至撤除而單用。一般2-3個月為一個療程。 4、可與其它平喘藥并用，以本品作為基礎(chǔ)處方藥，有規(guī)則地連續(xù)服用，可長期控制哮喘的發(fā)作。 5、激素依賴性患者使用時，激素用量應(yīng)慢慢減少，不可突然停用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦忌用。 曲尼司特滴眼液： 1、對本品過敏者禁用。 2、用藥前應(yīng)洗凈雙手。 3、給藥時滴眼劑瓶口不可接觸眼睛。 4、使用后應(yīng)及時將瓶蓋擰緊，以免藥液流出或被污染。 5、對于嚴重的過敏性結(jié)膜炎患者，單用本品達不到足夠療效時，應(yīng)合并使用其他抗過敏藥或改用其它治療方法。 6、本品在啟用后最多可使用4周。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女用藥的安全性尚未明確，不可用于孕婦及有妊娠可能的婦女。 8、兒童用藥：早產(chǎn)兒、新生兒及哺乳期嬰兒用藥的安全性尚未明確。 9、老年用藥：未進行該項試驗，且無可靠參考文獻。 10、藥物過量：未進行該項試驗，且無可靠參考文獻。

1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告。）。 （2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發(fā)現(xiàn)伴隨橫紋肌溶解癥可以發(fā)生急劇的腎功能惡化。）。 （3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥）。（參照