易優(yōu)利安(那格列奈膠囊)

羥基脲片

本品主要成分為那格列奈。

化學(xué)名稱(chēng)為：羥基脲。

北京東方協(xié)和醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070145

國(guó)藥準(zhǔn)字H37021289

本品用于2型糖尿病。臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無(wú)那格列奈過(guò)量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。然而，藥物過(guò)量可增強(qiáng)降血糖作用，出現(xiàn)低血糖癥狀。

1、慢性粒細(xì)胞白血病（CML）有效，并可用于對(duì)馬利蘭耐藥的CML； 2、對(duì)黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對(duì)頭頸部及宮頸鱗癌有效。

口服。通常成年人每次60-120mg（2-4粒），一日三次，餐前1-15分鐘以?xún)?nèi)服用。建議從小劑量開(kāi)始，并根據(jù)定期的HbAlc或餐后1-2小時(shí)血糖檢測(cè)結(jié)果調(diào)整劑量。對(duì)輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。輕度至中度肝功能不全的糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達(dá)到有臨床意義的程度。尚未對(duì)嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究，因此嚴(yán)重肝病患肯應(yīng)慎用那格列奈。腎損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。在中度至嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達(dá)到具有臨床意義的程度。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等...

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1、骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細(xì)胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復(fù)； 2、有時(shí)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，尚有致睪丸萎縮和致畸胎的服道； 3、偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和脫發(fā)，亦有本藥引起藥物性發(fā)熱的報(bào)道，重復(fù)給藥時(shí)可再出現(xiàn)。 4．國(guó)外有報(bào)道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基脲出現(xiàn)了皮膚血管毒性反應(yīng)，包括血管潰瘍和血管壞死，報(bào)道出現(xiàn)血管毒性的病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基脲發(fā)生血管潰瘍或者壞死，應(yīng)當(dāng)停止用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品有誘變、致畸胎及致癌的潛在可能，孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：老年患者對(duì)本品敏感，腎功能可能較差，故服用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。

本品用于2型糖尿病。臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無(wú)那格列奈過(guò)量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。然而，藥物過(guò)量可增強(qiáng)降血糖作用，出現(xiàn)低血糖癥狀。

1、慢性粒細(xì)胞白血病（CML）有效，并可用于對(duì)馬利蘭耐藥的CML； 2、對(duì)黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對(duì)頭頸部及宮頸鱗癌有效。

尚不明確。

是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對(duì)RNA及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異性藥，S期細(xì)胞敏感。

1、低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時(shí)，不可服用那格列奈。 2、中重度肝功能損害的病人慎用。 3.血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高，此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。 4、本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類(lèi)制劑相同。但本品與磺酰脲類(lèi)制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類(lèi)制劑并用。 5、與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。 6、應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。 7、應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖。 8、用藥注意：那格列奈對(duì)小鼠和兔無(wú)致畸作用。尚無(wú)妊娠婦女服用此藥的經(jīng)驗(yàn)，因此，無(wú)法估計(jì)人類(lèi)妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時(shí)不推薦使用那格列奈。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。 10、兒童用藥：尚未對(duì)那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)價(jià)。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 11、老年用藥：未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異，此外年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征，因此對(duì)于老年患者沒(méi)有必要調(diào)整劑量。 12、藥物過(guò)量：如發(fā)現(xiàn)過(guò)量所致的不良反應(yīng)，應(yīng)即停藥。

服用本品可使患者免疫機(jī)能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個(gè)月至1年才可考慮接種疫苗。服用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監(jiān)測(cè)白細(xì)胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。 下列情況應(yīng)慎用：嚴(yán)重貧血未糾正前、骨髓抑制、腎功能不全、痛風(fēng)、尿酸鹽結(jié)石史等。 對(duì)羥基脲的處理過(guò)程應(yīng)謹(jǐn)慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時(shí)應(yīng)當(dāng)戴上一次性手套，且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊（片）前后都要洗手。該藥應(yīng)當(dāng)遠(yuǎn)離兒童。