輔安(鹽酸司來吉蘭膠囊)

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為鹽酸司來吉蘭。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

安徽貝克生物制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20090217

國藥準(zhǔn)字H20020528

本品用于早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動波動的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

口服。鹽酸司來吉蘭膠囊開始劑量為早晨5mg（1粒），可增至每天10mg（2粒）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低，或遵醫(yī)囑。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～4...

1、對鹽酸司來吉蘭過敏者、嚴(yán)重的精神病、嚴(yán)重的癡呆、遲發(fā)性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。 2、與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤（嗜鉻細(xì)胞瘤）、青光眼（閉角型青光眼）患者也應(yīng)禁用。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。

本品用于早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動波動的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

單獨(dú)服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導(dǎo)服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應(yīng)也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測潛在的不良反應(yīng)。所以，當(dāng)加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均百分之三十。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血

1、有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律失常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患服用需特別注意。 2、若服用過大劑量（超過每天30毫克），抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性會消失一些，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量本藥及含高酪胺食品可能有引發(fā)高血壓的危險。 3、曾報道在鹽酸司來吉蘭治療期中有短暫性轉(zhuǎn)氨酶增高。 4、運(yùn)動員慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)報導(dǎo)不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。 6、兒童用藥：目前尚無兒童用藥資料。 7、老年用藥：參見用法用量。 8、藥物過量：無過量報告。有報導(dǎo)每日600毫克劑量被發(fā)現(xiàn)引起嚴(yán)重低血壓及運(yùn)動性激越。鹽酸司來吉蘭過量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶，所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑過量（例如嗜睡、眩暈、激惹、活動過多、不安、嚴(yán)重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規(guī)則血管萎陷、呼吸抑制、出汗增加及發(fā)熱）。無特異性解毒劑。如出現(xiàn)過量表現(xiàn)以對癥、支持治療為主。

其他藥物對西地那非的作用：體外實(shí)驗：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗：健康志愿者同時服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H