輔安(鹽酸司來吉蘭膠囊)

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成分為鹽酸司來吉蘭。

鹽酸坦索羅辛。

安徽貝克生物制藥有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H20090217

國藥準字H20051461

本品用于早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

口服。鹽酸司來吉蘭膠囊開始劑量為早晨5mg（1粒），可增至每天10mg（2粒）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應，左旋多巴劑量應減低，或遵醫囑。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據年齡和癥狀酌情...

1、對鹽酸司來吉蘭過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。 2、與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的腫瘤（嗜鉻細胞瘤）、青光眼（閉角型青光眼）患者也應禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應稍事休息。

本品用于早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

單獨服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發生率比用安慰劑病人增加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監測潛在的不良反應。所以，當加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應降低平均百分之三十。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的系統指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發生明

1、有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛或精神病患服用需特別注意。 2、若服用過大劑量（超過每天30毫克），抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性會消失一些，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量本藥及含高酪胺食品可能有引發高血壓的危險。 3、曾報道在鹽酸司來吉蘭治療期中有短暫性轉氨酶增高。 4、運動員慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻報導不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。 6、兒童用藥：目前尚無兒童用藥資料。 7、老年用藥：參見用法用量。 8、藥物過量：無過量報告。有報導每日600毫克劑量被發現引起嚴重低血壓及運動性激越。鹽酸司來吉蘭過量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶，所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑過量（例如嗜睡、眩暈、激惹、活動過多、不安、嚴重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規則血管萎陷、呼吸抑制、出汗增加及發熱）。無特異性解毒劑。如出現過量表現以對癥、支持治療為主。

?1.出現皮疹等過敏反應應停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。