國大欣通(注射用重組鏈激酶)

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為重組鏈激酶。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

青島國大生物制藥股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字S20053082

國藥準(zhǔn)字J20160005

本品用于急性心肌梗塞等血栓性疾病。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

急性心肌梗塞靜脈溶栓治療：一般推薦本品150萬IU溶解于5%葡萄糖100ml，靜脈滴注1小時。急性心肌梗塞溶栓治療應(yīng)盡早開始，爭取發(fā)病12小時內(nèi)開始治療。對于特殊病人（如體重過低或明顯超重），醫(yī)生可根據(jù)具體情況適當(dāng)增減劑量（按2萬IU/kg體重計）。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、兩周內(nèi)有出血、手術(shù)、外傷史、心肺復(fù)蘇或不能實施壓迫止血的血管穿刺等患者禁用。 2、近兩周內(nèi)有潰瘍出血病史、食管靜脈曲張、潰瘍性結(jié)腸炎或出血性視網(wǎng)膜病變患者。 3、未控制的高血壓，血壓＞180mmHg/110mmHg以上或不能排除主動脈夾層動脈瘤患者。 4、凝血障礙及出血性疾病患者。 5、嚴(yán)重肝腎功能障礙患者。 6、二尖瓣狹窄合并心房顫動伴左房血栓者（溶栓后可能發(fā)生腦栓塞）、感染性心內(nèi)膜炎患者。 7、妊娠期婦女。 8、對鏈激酶過敏患者。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

本品用于急性心肌梗塞等血栓性疾病。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、發(fā)熱、寒顫、惡心嘔吐、肩背痛、過敏性皮疹。本品靜脈滴注時可發(fā)生低血壓，如血壓下降應(yīng)減慢滴注速度；過敏性休克罕見。輕度過敏反應(yīng)不必中斷治療，重度過敏反應(yīng)需立即停止靜滴。過敏反應(yīng)可用抗組織胺藥物或激素處理。 2、出血，穿刺部位出血，皮膚瘀斑，胃腸道，泌尿道或呼吸道出血。重組鏈激酶用于急性心肌梗塞溶栓治療時，腦出血的發(fā)生率為0.1-0.3%。大出血時可用6-氨基己酸，輸新鮮血漿或全血。 3、其他反應(yīng)，本品用于急性心肌梗塞溶栓治療時可出現(xiàn)再灌注心率失常，偶見緩慢心率失常、加速性室性自搏性心率、室性早搏或室顫等；偶可引起溶血性貧血，黃疸及GPT升高；溶栓后可發(fā)生繼發(fā)性栓塞，如肺栓塞、腦栓塞或膽固醇栓塞等。

1、本品應(yīng)嚴(yán)格在臨床醫(yī)師的指導(dǎo)下用藥。 2、急性心肌梗塞溶栓治療應(yīng)盡早開始，爭取發(fā)病12小時內(nèi)開始治療。 3、本品使用前用5%葡萄糖溶液溶解，溶解液應(yīng)在4-6小時內(nèi)使用。 4、用鏈激酶后5天至12個月內(nèi)不能用重組鏈激酶。 5、用本品治療血管再通后，發(fā)生再梗塞，可用其他溶栓藥。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 7、藥物過量：如使用藥物過量，易發(fā)生出血，如出血量過大時，可用6-氨基己酸止血，輸新鮮血漿或全血。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。