依西美坦

米氮平片

本品主要成分為依西美坦。

本品主要成份為米氮平。

山東安弘制藥有限公司

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20143083

國藥準字H20060702

1、經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。

用于抑郁癥的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 治療早期和晚期乳腺癌患者的推薦劑量為25mg，一日一次，飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

口服，可隨水吞服，不要咀嚼。成人治療起始劑量為每日一次，每次15mg，而后逐步加...

禁用于已知對藥物活性成分或任何輔料過敏者，以及絕經(jīng)前和妊娠或哺乳期婦女。

1.患抑郁癥的病人常表現(xiàn)出一系列和疾病相關(guān)的現(xiàn)象，因而有時很難斷定一種現(xiàn)象是疾病本身的表現(xiàn)還是服用米氮平后的不良反應(yīng)。服用米氮平常見的不良反應(yīng)有： 1）食欲增大及體重增加。 2）嗜睡、鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后一周內(nèi)(注意：此時劑量的減少并不會緩和這種不良反應(yīng)，反而會影響對抑郁癥的治療效果)。 2.極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)以下癥狀：1）體位性低血壓。2）躁狂癥。3）驚厥發(fā)作、震顫和肌痙攣。4）浮腫及相應(yīng)的體重增加。5）急性骨髓抑制(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項)。6）血清轉(zhuǎn)氨酶的升高。7)藥疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗顯示米氮平無致畸胎的毒副作用，但妊娠時使用米氮乎是否安全尚無足夠的臨床經(jīng)驗。因而除非特別需要再考慮使用。育齡期婦女在使用米氮平時，應(yīng)采取有效的避孕措施。動物實驗顯示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但對于人乳中是否有分泌，目前還沒有準確的臨床實驗數(shù)據(jù)，因此哺乳期婦女不提倡使用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：推薦使用劑量與成人相同，如需加量，應(yīng)在密切監(jiān)控下進行，以達安全且滿意的效果。

1、經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。

用于抑郁癥的治療。

1、在接受他莫昔芬序貫依西美坦輔助治療的早期乳腺癌患者中，7.4%的患者因不良事件退出治療。最常報告的不良反應(yīng)為輕度至中度潮熱（22％）、關(guān)節(jié)痛（18%）、疲勞（16％）、頭痛（13.1％）、失眠（12.4％）和出汗增多（11.8％）。 2、由于不良事件而停藥在依西美坦組和他莫昔芬組相似(6.3% vs 5.1%)。心肌缺血事件的發(fā)生率（心肌梗死、心絞痛、心肌缺血）依西美坦組1.6％，他莫昔芬組0.6％。心臟衰竭的發(fā)病率：依西美坦組為0.4％，他莫昔芬組為0.3％。 3、在所有晚期乳腺癌的患者中，因不良事件而退出研究的比例是2.8%。最常報告的不良反應(yīng)為潮熱（14％）、惡心（12％）、疲乏（8％）、出汗增多（4％）和食欲增加（3％）。 4、多數(shù)不良反應(yīng)是由于雌激素生成被阻斷后而產(chǎn)生的正常藥理學反應(yīng)（如潮熱）。

1、運動員慎用。 2、本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性。因此，如臨床允許，應(yīng)進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)。也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用。 3、有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用。 4、依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用。 5、依西美坦片劑含有甲基-磷酸化羥基苯，該成份可引起過敏反應(yīng)（可能表現(xiàn)為遲發(fā)性）。 6、由于本品是強降低雌激素的藥物，治療后已觀察到骨密度降低和增加的骨折率（見【臨床試驗】）。依西美坦用于輔助治療時，患有骨質(zhì)疏松癥或有骨質(zhì)疏松風險的女性在治療開始時應(yīng)采用骨密度測量法對骨礦物質(zhì)密度進行正規(guī)檢查。監(jiān)測患者的骨密度損失，并在需要時進行治療。 7、因為早期乳腺癌婦女中相關(guān)的維生素D嚴重缺乏極其普遍，應(yīng)該在開始芳香酶抑制劑治療前考慮進行25羥基維生素D水平的例行評估。維生素D缺乏的婦女應(yīng)接受維生素D補充劑。 8、絕經(jīng)前婦女用藥：本品不適用于治療絕經(jīng)前的乳腺癌患者。 9、胚胎-胎兒毒性：根據(jù)動物研究結(jié)果和作用機制，妊娠婦女服用本品后可能會給胎兒帶來傷害。在動物生殖研究中，妊娠大鼠和兔子接受依西美坦后可增加流產(chǎn)和胚胎-胎兒毒性的發(fā)生率。應(yīng)告知妊娠婦女本品對胎兒的潛在風險。應(yīng)告知具有生殖能力的女性在接受本品治療期間以及服用最后一劑藥物后1個月內(nèi)采用有效的避孕措施。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：根據(jù)動物研究結(jié)果和作用機制，妊娠婦女使用本品可能會給胎兒帶來傷害（見【藥理毒理】）。病例報告中的有限人體數(shù)據(jù)不足以確定藥物相關(guān)風險。在動物生殖研究中，妊娠大鼠和兔子接受依西美坦后可增加流產(chǎn)、胚胎-胎兒毒性、過期妊娠和異常分娩或難產(chǎn)的發(fā)生率（見數(shù)據(jù)）。應(yīng)告知妊娠婦女本品對胎兒的潛在風險。對于適應(yīng)癥人群，重大出生缺陷和流產(chǎn)的預計背景風險未知。在美國普通人群中，臨床確認妊娠中的重大出生缺陷和流產(chǎn)的預計背景風險分別為2-4%和15-20%。 （2）哺乳期婦女：尚無數(shù)據(jù)證明母乳中是否存在依西美坦及其對母乳喂養(yǎng)嬰兒或乳汁生成的影響。依西美坦在大鼠乳汁中的濃度與母體血藥濃度相似（見數(shù)據(jù)）。由于服用本品可能使母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)，因此建議哺乳期婦女在接受本品治療期間及服用最后一劑藥物后1個月內(nèi)不要進行母乳喂養(yǎng)。 （3）具有生殖能力的女性和男性： 妊娠試驗：建議具有生殖能力的女性在開始服用本品之前七天內(nèi)進行妊娠試驗。 避孕：女性：妊娠婦女服用本品可能會給胎兒帶來傷害。應(yīng)告知具有生殖能力的女性在接受本品治療期間及服用最后一劑藥物后1個月內(nèi)采用有效的避孕措施。 不孕：根據(jù)動物研究發(fā)現(xiàn)，本品治療可損害男性和女性的生育能力（見【藥理毒理】）。 11、兒童用藥：尚未評估本品在兒童患者中的療效和安全性。不推薦兒童使用。 12、老年用藥：在老年患者中使用本品無特別注意事項。 13、對于駕駛和機械操作的影響：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、乏力、頭暈的報告。應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會受到影響。 14、藥物過量：在依西美坦的臨床研究中，女性健康志愿者單次給藥劑量高達800mg，絕經(jīng)后的晚期乳腺癌女性高達每日600mg，這些劑量均能很好耐受。尚不知依西美坦導致出現(xiàn)危及生命癥狀的單次劑量。在大鼠和犬的實驗中，當單次口服劑量分別相當于人用推薦劑量的2000和4000倍時（按mg/m2計算），可觀察到動物死亡。沒有針對藥物過量的專用解藥，應(yīng)給予對癥處理。應(yīng)采用常規(guī)支持性治療，包括對患者密切的生命體征監(jiān)測和臨床觀察。

1.多數(shù)抗抑郁藥使用時，均有骨髓抑制的現(xiàn)象，表現(xiàn)為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏癥，此癥狀多發(fā)生在用藥后的4-6周內(nèi)，停藥后多數(shù)可恢復正常。在米氮平的臨床研究中極少數(shù)病人也曾出現(xiàn)這種可逆性白細胞缺乏癥，因此醫(yī)生在治療過程中應(yīng)注意，如病人有發(fā)熱、咽喉痛、胃痛及其它感染癥狀時應(yīng)停止用藥，并作周圍血象檢查。 2.對以下病癥患者，應(yīng)注意用藥劑量并定期作仔細檢查： 1）癲癇病及器質(zhì)性腦組織綜合癥：臨床經(jīng)驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應(yīng)。 2）肝腎功能不全者。 3）有心血管疾病，如傳導阻滯、心絞痛及近期發(fā)作的心肌梗塞。這類病癥應(yīng)采取常規(guī)預防措施并謹慎服用其它藥物。 4）低血壓者。 3.和其它抗抑郁藥一樣，下列病人服用米氮平時應(yīng)予以注意： 1）排尿困難如前列腺肥大者。(盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，使用時極少引起不良反應(yīng)) 2）急性狹角性青光眼的眼內(nèi)壓升高。(同樣由于米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，情況很少發(fā)生) 3）糖尿病患者。 4.如病人出現(xiàn)黃疸應(yīng)立即中止治療。 5.此外，與其它抗抑郁藥一樣，下列情況也應(yīng)加以注意： 1）用抗抑郁藥物來治療有精神分裂癥及其它精神性病的患者，精神病癥狀有可能