鹽酸倍他洛爾

替莫唑胺膠囊

本品主要成分為鹽酸倍他洛爾。

替莫唑胺。

山東海山藥業有限公司

Orion Corporation

國藥準字H20070075

注冊證號H20171090

本品適用于慢性開角型青光眼、高眼壓癥。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸倍他洛爾滴眼液： 1、每日2次，每次1-2滴。 2、如本品尚不足以控制患者眼內壓時，可并用毛果蕓香堿、腎上腺素或服用碳酸酐酶抑制劑。

新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個周期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數≥1.5×109/L，血小板計數≥100×109/L，普通毒性標準(CTC)-非血液學毒性≤1級(除外脫發、惡心和嘔吐)，本品可連續使用42天，直至49天。治療期間每周應進行全血細胞計數。在同步化療期間應按血液學和非血液學毒性標準(表1)暫停或終止服用本品。(其余詳見說明書)。

1、本品禁用于竇性心動過緩、I度以上房室傳導阻滯、心源性休克或明顯心力衰竭的患者。 2、慎用于有心力衰竭或心臟傳導阻滯病史的患者。本品在使用期間發現心臟衰竭的跡象時應終止治療。 3、慎用于肺功能嚴重障礙的青光眼患者。 4、β受體拮抗藥可能掩蓋甲狀腺功能亢進癥的某些臨床癥狀（如心動過速）。疑似進展性的甲亢患者慎用本品，以避免因3受體拮抗藥的突然停藥引起甲狀腺危象。 5、有報道受體拮抗藥能夠加重肌無力與某些重癥肌無力患者慎用。 6、糖尿病患者慎用。

最多發生的不良反應是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用于妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內懷孕。替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗；對于3歲以上膠質瘤兒童患者，使用該藥的臨床經驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

本品適用于慢性開角型青光眼、高眼壓癥。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1、眼睛：可能會有暫時性的不適感。偶有視物模糊、點狀角膜炎、異物感、畏光、流淚、癢、干燥、斑，炎癥、分泌物增多、疼痛、視力敏銳度降低、過敏反應、水腫、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一。 2、全身性：偶有以下全身性不良反應： （1）心血管：心動過緩、心臟傳導阻滯及充血性心力衰竭。 （2）肺臟：可能會有因呼吸困難、支氣管痙攣、氣管分泌物濃稠、喘息或呼吸衰竭而產生肺壓迫感。 （3）中樞神經系統：失眠、眩暈、頭昏、頭痛、抑郁、嗜睡。 （4）其他：蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛、舌炎。

1、局部給予β-受體阻滯劑可能被全身吸收。因而可產生與全身使用β-受體阻滯劑相同的不良反應，例如嚴重的呼吸及心臟反應。曾有哮喘病患者因支氣管痙攣導致死亡及少數病例因心臟衰竭致死的報告。 2、臨床上雖然0.25%酸倍他洛爾滴眼液對心率及血壓影響甚微。但用于曾患有心臟衰竭或心臟傳導阻滯的患者須謹慎觀察，一旦發現有心臟衰竭的征兆，應立即停藥。 3、對糖尿病患者使用β-受體阻滯劑要特別注意，尤其是自發性低血糖患者。正在接受胰島素或口服降血糖藥物的患者（特別是患不穩定性糖尿病患者），因為β-受體阻滯劑可能會使急性低血糖征兆不明顯。 4、β-受體阻滯劑會掩蓋甲狀腺亢進的臨床征兆（如：心動過速）。合并甲亢的患者在使用β-受體阻滯劑時不可立即停用治療甲亢的藥物，以免引起甲狀腺危象。 5、肌無力：β-受體阻滯劑會加重肌無力的現象，如：復視，上眼瞼下垂及全身無力。 6、在患者施行全身麻醉前，應逐漸停用β-受體阻滯劑。 7、肺功能不良之青光眼患者使用β-受體阻滯劑時應小心。曾有報告顯示在倍他洛爾治療中有喘息復發及肺功能衰竭的現象發生。雖然再用眼用倍他洛爾治療同類患者未出現相同結果，但仍不能排除治療后肺功能出現異常的可能性。 8、若同時口服其它β-受體阻滯劑可能產生藥物相加反應。 9、若正在服用促進兒茶酚胺代謝藥物（如：利血平），則β-受體阻滯劑有造成相加反應的可能性，因而出現低血壓或心動過緩現象。 10、若使用具有精神方面的β-受體阻滯劑應注意其不良反應。 11、因倍他洛爾不具縮瞳作用，故在控制因閉角型青光眼引起的高眼壓時需與縮瞳劑同用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：由于妊娠期使用本品的安全性尚未確立，所以妊娠期婦女使用本品應權衡利弊，在醫生指導下方可使用。尚未證實鹽酸倍他洛爾可經乳汁排泄。但是很多藥物服用后會經由乳汁排泄，所以建議哺乳婦女使用本品時多加小心。 13、兒童用藥：對小兒的安全性尚未確立，不推薦使用。 14、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 15、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關，服用本品前后可使用止吐藥。指導原則為： 新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預防。 神經膠質瘤復發或進展的患者：在以前治療周期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束后6個月之內，男性應避孕。由于接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常(Child'sClassI