高三尖杉酯堿

去氧氟尿苷片

本品主要成分為高三尖杉酯堿。

化學名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

泰華天然生物制藥有限公司

福安藥業集團寧波天衡制藥有限公司

國藥準字H61020826

國藥準字H20031267

本品用于各型急性非淋巴細胞白血病的誘導緩解期及繼續治療階段，尤其對急性早幼粒細胞性白血病、急性單核細胞性白血病、急性粒細胞性白血病療效更佳，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 高三尖杉酯堿注射液： 1、成人常用量：靜脈滴注，每日1-4mg。加5%葡萄糖注射液250-500ml，緩慢滴入3小時以上，以4-6日為一療程，間歇1-2周再重復用藥。 2、小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05-0.1mg/kg，以4-6日為一療程。 高三尖杉酯堿氯化鈉注射液： 1、成人常用量：靜脈滴注，每日1-4mg，緩慢滴入3小時以上，如血紅細胞無急驟下降，可連續滴注40-60日，或每日1-4mg靜脈滴入，以4-6日為一療程，間歇1-2周再重復用藥。 2、小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.08-0.1mg/kg，以40-60日為一療程；或間歇給藥，每日按體重0.1-0.15mg/kg，以5-10日為一療程，停藥1-2周再重復用藥。

口服，一天總量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，并根據年齡、癥狀可適當增減，或遵醫囑，與抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫囑。

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者禁用。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現以下不良反應： 1.消化系統：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現血小板減少、貧血等癥狀。 3.肝臟：偶見GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎臟：偶見BUN上升、血尿、蛋白質、尿頻等癥狀。 5.精神神經系統：偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩，定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質癥的報道。 6.皮膚：偶有出現色素沉著、瘙癢感、毛發脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環系統：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等癥狀。 8.過敏癥：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見光過敏。 9.其他：有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.據動物實驗（小鼠），報告有致畸作用，對哺乳婦女最好不要用藥。2.據動物實驗（小鼠），報告藥物會進入乳汁，因此哺乳期服藥時，應停止哺乳。兒童用藥：對早產兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無使用經驗）。老年用藥：老年患者和生理功能低下者慎用本藥。

本品用于各型急性非淋巴細胞白血病的誘導緩解期及繼續治療階段，尤其對急性早幼粒細胞性白血病、急性單核細胞性白血病、急性粒細胞性白血病療效更佳，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

1、骨髓抑制：本品對骨髓各系列的造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系列的抑制較重，紅細胞系列次之，對巨核細胞系列的抑制較輕。 2、消化系統：常見的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數患者可產生肝功能損害。 3、低血壓：文獻報告當高三尖杉酯堿每次劑量＞3.0mg/m2時，部分患者于給藥后4小時左右會出現血壓降低的現象。 4、心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動過速、房性或室性期外收縮，及心電圖出現S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現。極少數患者可出現奔馬律，程度不一的房室傳導阻滯及束支傳導阻滯、心房顫動等。 5、個別病人可產生脫發、皮疹。偶見一例疑為嚴重過敏性休克的個案報道。

1、當本品作為治療急性白血病聯合化療方案組成藥物時，其具體劑量及療程必須參考有關規定。 2、本品適用于血液中白細胞不斷增多的急性白血病，但宜先從小劑量開始。 3、使用本品及聯合化療方案時應適當增加患者的液體入量，以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發生。 4、對已合并播散性血管內凝血（DIC）的患者，在處理DIC的同時，仍可考慮小劑量選用本品。 5、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。 6、心血管疾病：靜脈滴注速度過快或長期持續或重復給藥時，會產生各種心臟毒性。故使用本品時，靜脈滴注速度宜慢，對原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者，應慎用本品；對嚴重或頓發的心律失常及器質性心血管疾病的患者則不宜選用本品。 7、下列情況應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少；肝功能或腎功能損害；有痛風或尿酸鹽腎結石病史患者。 8、用藥期間應定期隨訪檢查下列各項： （1）周圍血象，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白量1-2次，如血細胞在短期內有急驟下降現象者，則應每周觀察血象； （2）肝功能，包括血清1分鐘膽紅素、總膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶[ALT（SGPT）]等； （3）心臟體征及心電圖檢查。

一、對以下患者慎重用藥： 1.骨髓機能抑制的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.并發感染的患者 5.心臟疾患或既往有心臟病史的患者 6.水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項： 1.可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態、癥狀、體征，發現異常時減量、停藥并給予適當處理。 2.可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的癥狀、體征。當發生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他癥狀時，立即停藥并對癥治療，當發生脫水時，應采取適當的治療，如補液治療。 3.充分注意感染癥狀、出血傾向的發生及惡化。 4.兒童用藥時，要特別注意副作用的發生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。 6.有報導在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現象。