依維莫司片

依托泊苷膠囊

本品主要成份為依維莫司。

拉司太特100、拉司太特50、拉司太特25在每一膠囊中分別含有足葉乙甙100mg，50mg，25mg，并含有添加物聚二醇，對羥基苯甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。

Novartis Pharma Stein AG

注冊證號H20171145

H20110256

依維莫司適用于治療以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經 內分泌瘤成人患者。需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜下巨細胞星形細胞 瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解(即SEGA腫瘤 體積的縮小)來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能 否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。

小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睪丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

應由有腫瘤或結節性硬化癥治療經驗的醫生指導下使用本品進行治療。晚期腎細胞癌和晚期胰腺神經內分泌瘤。推薦劑量：本品的推薦劑量為10mg每日一次。本品每日一次口服給藥，在每天同一時間服用，可與食物同服或不與食物同時服用(參見【藥代動力學】)。用一杯水整片送服本品片劑，不應咀嚼或壓碎。對于無法吞咽片劑的患者，用藥前將本 品片劑放入一杯水中(約30ml)輕輕攪拌至完全溶解(大約需要7分鐘)后立即服用。用相 同容量的水清洗水杯并將清洗液全部服用，以確保服用了完整劑量。只要存在臨床獲益就應持續治療，或使用至出現不能耐受的毒性反應時。劑量調整：不良反應的處理 處理嚴重和/或不可耐受的不良反應時，可能需要暫時減少給藥劑量和/或中斷本品治療。如需要減少劑量，推薦劑量大約為之前給藥劑量的一半(參見【注意事項】)。如果劑量減 至最低可用片劑規格以下時，應考慮每隔一日給藥一次。表1總結了本品治療患者在發生不良反應時減量、中斷或終止治療的建議，同時作出了 常規處理的建議。應根據個體患者的利益/風險評估和治療醫師的臨床判斷來指導其處理。(其余詳見說明書)。

本藥為劇毒藥物，一定要在醫生指導下服用。一般成人每日175～200mg，連續服用5天，停藥3周，或每日50～75mg，連續服用21天，停藥一周為一個療程。每一個療程約1000mg，可連續2～3個療程。藥量及療程根據病情和癥狀的嚴重性適當增減。

詳見說明書。

骨髓機能障礙，對本劑嚴重過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：詳見說明書。老年用藥：在其它兩項隨機研究（晚期腎細胞癌和晚期胰腺神經內分泌瘤）中發現，老年患者與相 對年輕患者之間的療效總體上并無差異。在晚期腎細胞癌隨機研宄中，本品治療患者41%為≥65歲，其中7%為≥75歲。在晚期胰腺神經內分泌瘤隨機研宄中，本品治療患者30%為≥65歲，其中7%為≥75歲。其它臨床試驗中也未見老年患者與相對年輕患者之間存在療效差異，但不能排除某些老 年個體有較高的敏感性（參見【藥代動力學】）。在老年患者中不需進行劑量調整，但建議密切監測不良反應并適當地劑量調整（參見 【藥代動力學】）。

兒童注意事項： 特別注意副作用，應慎重。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗表明有致畸出現，因此妊娠婦女或有妊娠可能的婦女最好不用本藥。因藥物可進入乳汁中，哺乳期婦女應中止哺乳。 老人注意事項： 因生理機能減退，應注意用藥間歇及劑量。

依維莫司適用于治療以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經 內分泌瘤成人患者。需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜下巨細胞星形細胞 瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解(即SEGA腫瘤 體積的縮小)來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能 否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。

小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睪丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；3. 定期監測肝功能和血常規；4. 高血壓患者慎用；5. 避免強烈陽光或紫外線照射。

本藥可引起骨髓機能抑制，應經常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調節藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應考慮到對性腺的影響。由于本藥主要通過肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應慎用本藥。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。