鹽酸雷莫司瓊注射液

達沙替尼片

本品主要成份為鹽酸雷莫司瓊。

本品主要成份為達沙替尼。

上海旭東海普藥業有限公司

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H20064570

國藥準字H20133271

本品適用于治療和預防抗惡性腫瘤藥物引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

通常，成人靜脈注射給藥0.3mg，1日1次。可根據年齡、癥狀不同適當增減用量。效果不明顯時，可以追加給藥劑量，但日用量不應超過0.6mg。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續時間：在臨床試驗中，本品治療均持續至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規格。推薦根據患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現耐藥性骨髓

對本藥成份有過敏史者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數據和現有的藥效學

本品適用于治療和預防抗惡性腫瘤藥物引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

在上市前進行安全性評價的352例中有7例（2.0%）出現了不良反應。主要的是體熱、頭痛、頭重等。 1、嚴重不良反應：對本品過敏者可能出現過敏樣癥狀如胸悶、呼吸困難、喘鳴、顏面潮紅、發紅、瘙癢、發紺、血壓降甚至休克等。發生率尚不明確。此外，在國外有使用其它5-HT3受體拮抗型止吐藥出現癲癇樣發作的報告。 2、其它不良反應：皮膚發紅、出疹、瘙癢；頭痛、頭重；腹瀉；便秘；血中肌酸酐上升；肝功能異常（AST（GOT））上升、ALT（GPT）上升、γ-GTP上升、膽紅素上升；身體發熱、頭部發燒舌頭麻木感；打嗝。出現該這些癥狀時應停止用藥。

1、建議本品在抗惡性腫瘤治療前15-30分鐘靜脈注射給藥。 2、開安瓿時：本藥的容器是一點切割型安瓿，最好先用酒精棉簽擦拭安瓿頸部后再打開。 3、孕婦、哺乳期婦女等的用藥：對妊娠過程中用藥的安全性尚未確立。對孕婦或可能懷孕的婦女，只有在判斷治療方面的益處大于危險性時方可使用。大鼠的動物實驗表明，本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時要讓其停止哺乳。 4、兒童用藥：尚不明確。 5、老年用藥：通常老年患者生理機能低下，應密切觀察患者的狀態，慎重給藥。出現不良反應時，及時處理。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監測心電圖，避免QT間期延長；3. 監測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監測血常規，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫生指導下進行。