鹽酸戊乙奎醚注射液

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成份為鹽酸戊乙奎醚。

鹽酸洛哌丁胺?；瘜W(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

重慶華森制藥股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193271

國(guó)藥準(zhǔn)字H10910085

本品為選擇性抗膽堿藥。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

肌肉注射： 1、麻醉前用藥，術(shù)前半小時(shí)，成人用量：0.5mg-1mg。 （1）救治有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒：根據(jù)中毒程度選用首次用量。 （2）輕度中毒：1-2mg（支），必要時(shí)伍用氯解磷定500-750mg。 （3）中度中毒：2-4mg（支），同時(shí)伍用氯解磷定750-1500mg。 （4）重度中毒：4-6mg（支），同時(shí)伍用氯解磷定1500-2500mg。 2、首次用藥45分鐘后，如僅有惡心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈堿樣癥狀時(shí)只應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚1-2mg；僅有肌顫、肌無(wú)力等煙堿樣癥狀或全血ChE（膽堿酯酶）活力低于50%時(shí)只應(yīng)用氯解磷定1000mg，無(wú)氯解磷定時(shí)可用解磷定代替。如上述癥狀均有時(shí)重復(fù)應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg維持阿托品化，每次間隔8-12小時(shí)。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

青光眼患者禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過(guò)敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無(wú)致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

本品為選擇性抗膽堿藥。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

治療劑量時(shí)常常伴有口干、面紅和皮膚干燥等，如用量過(guò)大，可出現(xiàn)頭暈、尿潴留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門(mén)括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過(guò)效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對(duì)犬進(jìn)行12個(gè)月和對(duì)大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長(zhǎng)期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1、本品對(duì)心臟（M2受體）無(wú)明顯作用，故對(duì)心率無(wú)明顯影響。 2、當(dāng)用本品用于治療有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒時(shí)，不能以心跳加快來(lái)判斷是否“阿托品化”，而應(yīng)以口干和出汗消失或皮膚干燥等癥狀判斷“阿托品化”。 3、因抑制呼吸道腺體分泌，故對(duì)于嚴(yán)重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。 4、心跳不低于正常值時(shí)，一般不需伍用阿托品。 5、本品消除半衰期較長(zhǎng)，每次用藥間隔時(shí)間不宜過(guò)短，劑量不宜過(guò)大。 6、老年用藥：本品對(duì)前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難，用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 7、藥物過(guò)量：用藥過(guò)量時(shí)，可出現(xiàn)眩暈、口干、視力模糊、譫妄、尿潴留、體溫升高、幻覺(jué)、定向障礙和昏迷等；一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解；必要時(shí)，對(duì)癥治療或給予鎮(zhèn)靜藥物

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對(duì)于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無(wú)改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢(xún)醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無(wú)本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過(guò)代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過(guò)量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。