鹽酸小檗胺片

洛莫司汀膠囊

化學名稱：鹽酸小檗胺分子式：C37H40N2O6·2HCI分子量：681

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

遼寧可濟藥業有限公司

吉林省輝南輝發制藥股份有限公司

國藥準字H21023228

國藥準字H22026586

用于各種原因引起的白細胞減少癥。亦可用于預防癌癥放療、化療后白細胞減少。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

口服，一日3次，一次4片；或遵醫囑。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

少數患者服藥后出現頭昏、無力、便秘、口干并伴有陣發性腹痛、腹脹等癥狀，但繼續服藥均能耐受，服藥一周后不適癥狀可自行減輕或消失。偶見心慌、咳喘。

有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時應先治療感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

用于各種原因引起的白細胞減少癥。亦可用于預防癌癥放療、化療后白細胞減少。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 過敏體質者慎用；4. 定期檢查肝腎功能；5. 出現嚴重不良反應應立即停藥。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。