注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉

鹽酸氟西汀膠囊

本品為復方制劑，其組分為氨芐西林鈉和舒巴坦鈉。

本品主要成份為鹽酸氟西汀。

海南美好西林生物制藥有限公司

蘇州中化藥品工業有限公司

國藥準字H20084209

國藥準字H20064844

1、本品適用于治療由敏感細菌所引起的感染。典型的適應癥包括：鼻竇炎、中耳炎、會厭炎、細菌性肺炎等上、下呼吸道感染；尿路感染、腎盂腎炎；腹膜炎、膽囊炎、子宮內膜炎、盆腔蜂窩織炎等腹腔內感染；細菌性菌血癥；皮膚、軟組織、骨、關節感染；淋球菌感染。

用于各種抑郁癥的治療。

1、注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉可肌肉或靜脈注射。稀釋溶液詳見說明書。 2、靜脈注射時，注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉應使用滅菌注射用水或其它相容溶液配制。為確信完全溶解，應等到泡沫消失后肉眼看不見藥粉為止。此劑量可用于靜脈推注，推注時間應超過3分鐘，或增加稀釋液的容量，靜脈滴注給藥，滴注時間應超過15-30分鐘。 3、經胃腸外給藥的注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉可用于深部肌肉注射。如注射部位出現疼痛，藥粉可用0.5％無水鹽酸利多卡因滅菌注射用水進行配制。 4、成人用法：注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉每日常用劑量為1.5-12g，分等量每6或8小時注射一次，每日舒巴坦的最大劑量為4g。治療輕、中度感染時，可每12小時注射一次。 5、輕度感染：注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉的每日劑量為1.5-3（0.5+1至1+2）g。 6、中度感染：注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉的每日最大劑量6（2+4）g。 7、重度感染：注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉的每日最大劑量最大劑量12（4+8）g。 8、可根據患者感染的嚴重程度及腎功能情況增加或減少給藥的次數。治療通常持續到患者退熱或其他異常體征恢復正常后48小時。一般情況下應治療5-14天，但在遇到嚴重病例時可延長療程或另外加用氨芐西林。 9、在治療限制鈉鹽攝入量的患者感染時，應注意1500mg的注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉約含115mg（5mmol）的鈉鹽。 10、用于預防手術感染時，應在患者麻醉誘導期給予1.5-3g注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉，以使藥物在手術過程中有足夠的時間達到有效的血清與組織濃度。此劑量可每6–8小時重復給藥；通常在主要手術過程后24小時停藥，除非注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉用于治療時。 11、治療非復雜性淋病時，可注射單劑1.5g注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉。為延長舒巴坦和氨芐西林的血漿濃度，應同時口服丙磺舒1.0g。 12、腎功能受損患者用藥：嚴重腎功能受損的患者（肌酐清除率30ml/min），其舒巴坦和氨芐西林的藥物清除動力學參數均受到相似影響，因此兩者的血漿濃度比值保持恒定。與氨芐西林的常規用法一樣，用舒巴坦鈉/氨芐西林鈉治療這類患者時應減少給藥次數。

僅用于成人口服。成人及老年患者：每日20mg~60mg。推薦的起始劑量為每日20mg.盡管高劑量可能增加不良反應的發生，但如果治療3周仍未見效，應考慮增加藥物劑量。WHO達成的共識認為，抗抑郁藥物持續治療至少6個月。推薦劑量可酌情增減。每日劑量高于80mg的情況未經系統評估。氟西汀可單次或分次給藥，可與食物同服，亦可餐間服用。停藥時，藥物活性成分仍將在體內存留數周。這一特點必須在開始及結束治療時予以考慮。多數患者不需要逐步減少劑量。兒童：因為安全性和療效尚未明確，兒童和青少年(不足18歲)不推薦使用氟西汀。老年人：應注意增加劑量和日劑量一般不宜超過40毫克。最高推薦日劑量為60mg。對于肝功能受損患者(參見【藥代動力學】)，或合用了其它可能產生相互作用(參見【藥物相互作用】)藥物的患者，需考慮減少劑量或降低給藥頻率(例如隔日20毫克)。或遵醫囑。

本復方制劑禁用于對活性成分、任何青霉素類抗生素或任何輔料（對含有利多卡因的制劑而言，還包括利多卡因）有過敏反應史的患者。

隨著本品的持續治療，不良反應的強度和發生頻率會減少，通常不會導致治療停止。同其它SSRIs一樣，常見的不良反應如下：全身：過敏(如搔癢、皮疹、風疹、過敏反應、脈管炎、血清反應、顏面水腫等)(見【禁忌】和【警告】)、寒戰、5-羥色胺綜合征、光敏反應及非常罕見的毒性表皮壞死松解癥(Lyell綜合征)消化系統：胃腸道功能紊亂(如腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良、吞咽困難、味覺顛倒)、口干等。少見肝功能檢測異常，肝炎鮮有報告。神經系統：頭痛、睡眠異常(如夢境反常、失眠等)、頭暈、厭食、疲乏(如困倦、睡意等)、欣快、短暫的動作異常(如抽搐、共濟失調、戰栗、肌陣攣等)、痙攣發作及精神運動性不安。幻覺、躁狂反應、混亂、興奮、焦慮及有關癥狀(如緊張等)、專心及思考行為減弱(如人格障礙等)、攻擊(這些癥狀可能歸因于潛在的疾病)，5-羥色胺綜合癥罕有報道。泌尿系統：尿潴留，尿頻等。生殖紊亂：性功能障礙(如延遲或缺少射精、性高潮缺乏)、陰莖異常勃起、溢乳。其它癥狀：禿頭癥、呵欠、視覺異常(如視力模糊，瞳孔散大等)、出汗、血管舒張、關節痛、肌痛、體位性低血壓和瘀癍。其它出血表現(如婦科出血、胃腸道出血、皮膚或粘膜出

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類井無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但需注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始時。因為已有報道氟西汀對新生兒產生以下影響：易激惹、震顫、肌張力減退、持續哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應或撤藥綜合征。這些癥狀發生和持續的時間可能與氟西汀(4~6天)及其活性代謝產物去甲氟西汀(4~16天)較長的半衰期有關。乳母：氟西汀及其代謝產物去甲氟西汀可分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報道。如果必需服用氟西汀，應停止母乳喂養；但是如果要繼續母乳喂養，氟西汀應采用最低有效劑量。兒童用藥：因安全性和療效尚未明確，兒童和青少年(不足18歲)不推薦使用氟西汀。老年用藥：參見【用法用量】或遵醫囑。

1、本品適用于治療由敏感細菌所引起的感染。典型的適應癥包括：鼻竇炎、中耳炎、會厭炎、細菌性肺炎等上、下呼吸道感染；尿路感染、腎盂腎炎；腹膜炎、膽囊炎、子宮內膜炎、盆腔蜂窩織炎等腹腔內感染；細菌性菌血癥；皮膚、軟組織、骨、關節感染；淋球菌感染。

用于各種抑郁癥的治療。

1、同其他經胃腸道外給藥的抗生素一樣，觀察到的副作用主要為注射部位疼痛，尤其是肌肉注射部位的疼痛。少數患者靜脈注射后可發生靜脈炎或注射部位反應。 2、單用氨芐西林時出現的不良反應也可在注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉給藥時觀察到。所有列出的不良反應均根據MedDRA系統器官進行分類，在每一個頻率分類中，不良反應以嚴重性排序。嚴重性是由臨床重要程度決定。 3、常見不良反應： （1）血液和淋巴系統異常：貧血、血小板減少、嗜酸粒細胞增多。 （2）血管異常：靜脈炎。 （3）胃腸道異常：腹瀉。 （4）肝膽管異常：高膽紅素血癥。 （5）全身性疾病及給藥部位反應：注射部位疼痛。 （6）實驗室觀察：丙氨酸轉氨酶升高、門冬氨酸轉氨酶升高。 4、少見不良反應： （1）血液和淋巴系統異常：白細胞減少、中性粒細胞減少。 （2）胃腸道異常：嘔吐。 （3）皮膚和皮下組織異常：皮疹、瘙癢。 5、罕見不良反應： 胃腸道異常：惡心舌炎。 6、頻率未知（根據現有數據無法估計）： （1）血液和淋巴系統異常：溶血性貧血、粒細胞缺乏癥、血小板減少性紫癜。 （2）免疫系統異常：類過敏性休克、類過敏性反應。 （3）神經系統異常：驚厥。 （4）胃腸道異常：假膜性結腸炎、小腸結腸炎、口腔黏膜炎、舌變色。 （5）肝膽管異常：膽汁淤積性肝炎、膽汁淤積、肝功能異常、黃疸。 （6）皮膚和皮下組織異常：Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死溶解、多形性紅斑、急性泛發性發疹性膿皰病、剝脫性皮炎、血管性水腫、紅斑、蕁麻疹。 （7）腎臟和泌尿系統異常：小管間質性腎炎。 （8）全身性疾病及給藥部位反應：注射部位反應。

1、使用氨芐西林/舒巴坦伴隨有藥物性肝損傷，包括膽汁淤積性黃疸型肝炎。如果有肝病進展的跡象和癥狀，應建議患者聯系醫生。 2、有報道，接受青霉素類抗生素，包括注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉治療的患者可發生嚴重的或偶發致死過敏反應。這些過敏反應在有青霉素過敏史和/或對多種過敏原有過敏反應的患者中更容易發生。有報道，有青霉素過敏史的患者接受頭孢菌素類抗生素治療時也出現了嚴重的過敏反應。在應用青霉素治療前，應仔細詢問患者對青霉素類、頭孢菌素類抗生素，以及其他過敏原的既往過敏反應史。一旦發生過敏反應，應停藥并給予妥善處理（抗組胺藥、皮質類固醇、血管加壓胺）。 3、遇到嚴重過敏反應時，須立即給予腎上腺素緊急治療。根據病情采取吸氧、靜脈注射激素，及包括氣管插管在內的通氣治療措施。 4、同任何抗生素一樣，應持續觀察患者是否存在不敏感微生物，包括真菌過度生長的征象。一旦發生二重感染，應停藥并給予妥善處理。幾乎所有抗菌藥物的應用都有難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，其中包括氨芐西林鈉/舒巴坦鈉，其嚴重程度可表現為輕度腹瀉至致命性腸炎。抗菌藥物治療可引起結腸正常菌群的改變，導致難辨梭菌的過度生長。難辨梭菌產生的毒素A和毒素B與CDAD的發病有關。高產毒的難辨梭菌菌株導致發病率和死亡率升高，這些感染可能對抗菌藥物治療無效，有可能需要結腸切除。對于所有使用抗生素后出現腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能。由于曾經有給予抗菌藥物治療之后超過2個月發生CDAD的報道，因此需仔細詢問病史。 5、由于傳染性單核細胞增多癥是由病毒感染所致，因此不應使用注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉治療。傳染性單核細胞增多癥患者接受氨芐西林治療后可使皮疹的發生率升高。 6、嚴重腎功能受損的患者（肌酐清除率<30ml/min），其舒巴坦和氨芐西林的藥物清除動力學參數均受到相似影響，因此兩者的血漿濃度比值保持恒定。與氨芐西林的常規用法一樣，用本品（舒巴坦鈉/氨芐西林）治療這類患者時應監控劑量并減少給藥頻率。此藥物應在透析之后給用。 7、在治療限制鈉鹽攝入量的患者時，應注意：0.750g本品（舒巴坦/氨芐西林）約含55mg（2.5mmol）鈉。 8、同任何其它全身應用的有效藥物一樣，建議在延長治療期間，應定期檢查患者是否存在器官、系統的功能障礙，包括腎臟、肝臟和造血系統。這點對于新生兒，特別是早產兒和其他嬰兒尤其重要。 9、對青霉素過敏者禁用。用前需做青霉素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。 6、配伍禁忌：由于在體外任何氨基青霉素均可使氨基糖苷類抗生素滅活，因此注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉應與氨基糖苷類抗生素分開配制和注射。 7、使用說明：舒巴坦鈉與大多數靜脈注射溶液相容，但氨芐西林鈉有所不同。注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉在葡萄糖或其他含糖溶液中的穩定性較差，且不應與血液制品或蛋白質的水解產物混合。由于氨芐西林與氨基糖苷類抗生素不相容，因此兩者不應在同一容器中混合，同樣注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉也應如此（見【用法用量】）。肌肉注射液應在配制后1小時內使用。各種稀釋后靜脈注射的使用期限詳見說明書。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖研究結果表明，舒巴坦和氨芐西林不會對生育能力和胎兒造成損害。舒巴坦可通過胎盤屏障。尚無本品用于孕婦和哺乳婦女方面的資料。 9、兒童用藥： （1）注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉用于兒童、嬰兒和新生兒大多數感染的劑量為150mg/kg體重/日（相當于舒巴坦50mg/kg體重/日和氨芐西林100mg/kg體重/日）。 （2）與氨芐西林的常規用法一樣，兒童、嬰兒和新生兒通常每6或8小時注射一次。 （3）出生頭一周新生兒（尤其是早產兒）的推薦劑量為75mg/kg體重/日（相當于25mg/kg體重/日的舒巴坦和50mg/kg體重/日的氨芐西林），分等量，每12小時注射一次。 10、老年用藥：有關老年患者用藥資料尚未確定。 11、藥物過量：有關人體發生舒巴坦鈉和氨芐西林鈉急性中毒的資料有限。預計本品藥物過量所出現的臨床表現主要是那些已被報道的不良反應的延伸。腦脊液中高濃度的β-內酰胺類抗生素可引起中樞神經系統副作用，如抽搐等。由于舒巴坦和氨芐西林均可通過血液透析從血循環中被置換出來，因此，如腎功能損害的患者發生藥物過量，通過血液透析治療可增加本品從體內的排出。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 兒童慎用；3. 老年人慎用；4. 肝腎功能不全患者慎用；5. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；6. 避免與CYP2D6抑制劑合用；7. 避免與5羥色胺受體激動劑合用；8. 避免與抗凝血藥物合用；9. 避免與酒精同服；10. 出現過敏反應立即停藥。