注射用賴氨匹林

依西美坦片

本品的主要成分為賴氨匹林。

依西美坦，化學(xué)式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

海南美好西林生物制藥有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133063

H20160052

本品適用于發(fā)燒及輕、中度疼痛。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

肌內(nèi)注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。 1、成人：一次0.9-1.8g，一日2次。 2、兒童：一日按體重10-25mg/kg，分2次給藥。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

下列情況應(yīng)禁用： 1、已知對(duì)本品過(guò)敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。 3、禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 4、有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗(yàn)的比率為2.8% 報(bào)道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見(jiàn)的是面部潮紅和惡心其它常見(jiàn)的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報(bào)道較少見(jiàn)的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)平均值的變化無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，也沒(méi)有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見(jiàn)有血小板減少和白細(xì)胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無(wú)關(guān)

本品適用于發(fā)燒及輕、中度疼痛。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

1、胃腸道反應(yīng)：短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少，偶有輕微胃腸道反應(yīng)（如胃部不適、惡心、嘔吐）。用量較大時(shí)嚴(yán)重者可引起消化道出血。長(zhǎng)期應(yīng)用消化性潰瘍發(fā)病率較高。 2、對(duì)血液系統(tǒng)的影響：本品對(duì)抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長(zhǎng)出血時(shí)間，可予維生素K防治。長(zhǎng)期使用可抑制血小板聚集，發(fā)生出血傾向。 3、對(duì)肝腎功能的影響：長(zhǎng)期應(yīng)用本品可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細(xì)胞壞死及腎臟損害，及時(shí)停藥可恢復(fù)。 4、水楊酸反應(yīng)：表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽(tīng)減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴(yán)重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等，甚至可出現(xiàn)休克。 5、過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或粘膜充血等過(guò)敏反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生過(guò)敏性休克。其中哮喘較多見(jiàn)，而且多發(fā)于30歲以上中年人，于用藥數(shù)分鐘后發(fā)生呼吸困難、喘息，稱為“阿司匹林哮喘”，嚴(yán)重者可危及生命。已報(bào)道的嚴(yán)重皮膚損害包括：大皰性皮疹、中毒性表皮壞死松解癥和剝脫性皮炎等。 6、瑞氏綜合征：16歲以下兒童使用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征。1-2周內(nèi)患有水痘或流感樣癥狀的兒童和青少年不應(yīng)使用本品。如該人群使用本品后突然出現(xiàn)劇烈頭痛、頻繁嘔吐及煩躁不安等表現(xiàn)，應(yīng)警惕瑞氏綜合征。此種情況雖然少見(jiàn)，但神經(jīng)系統(tǒng)癥狀進(jìn)展迅速，可危及生命。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 4、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。 5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。 6、針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒(méi)有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過(guò)敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。 8、該藥可引起過(guò)敏性休克。醫(yī)生應(yīng)詢問(wèn)患者藥物過(guò)敏史，用藥過(guò)程中要密切監(jiān)測(cè)，如果出現(xiàn)皮疹、瘙癢、呼吸困難、喉頭水腫、血壓下降等癥狀和體征，應(yīng)立即停藥并及時(shí)治療。 9、該藥可引起嚴(yán)重皮膚損害，包括大皰性皮疹、中毒性表皮壞死松解癥、剝脫性皮炎等。如果患者用藥后出現(xiàn)皮疹、瘙癢等不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并及時(shí)就診。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品易于通過(guò)胎盤(pán)，妊娠早晚期用藥都有致畸危險(xiǎn)，長(zhǎng)期使用可使產(chǎn)程延長(zhǎng)，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)，故哺乳期婦女也不宜用。 11、兒童用藥：16歲以下兒童慎用，3個(gè)月以下嬰兒禁用。兒童用藥后可能引起瑞氏綜合征，參見(jiàn)【不良反應(yīng)】。 12、老年用藥：老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故應(yīng)減少劑量。 13、藥物過(guò)量：本品劑量過(guò)大（一日相當(dāng)于阿司匹林5g以上）可致水楊酸反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴(yán)重過(guò)量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補(bǔ)充維生素K。

運(yùn)動(dòng)員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測(cè)以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對(duì)于罕見(jiàn)糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對(duì)于駕駛和機(jī)械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報(bào)告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機(jī)器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會(huì)受到影響