注射用賴氨匹林

吉非替尼片

本品的主要成分為賴氨匹林。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預混劑(胃溶型)。薄膜包衣預混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

海南美好西林生物制藥有限公司

湖南科倫制藥有限公司

國藥準字H20133063

國藥準字H20193362

本品適用于發燒及輕、中度疼痛。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項】)。

肌內注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。 1、成人：一次0.9-1.8g，一日2次。 2、兒童：一日按體重10-25mg/kg，分2次給藥。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見說明書。

下列情況應禁用： 1、已知對本品過敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3、禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。 4、有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。

安全性特征概述：來自ISELINTEREST和IPASS三項平期臨床試驗(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數據集中，最常見(發生率20%以上)的藥物不良反應(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個月內，通常是可逆性的。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發生期給予可產生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產生嚴重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要勸告育齡女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應建議哺乳母親停止母乳喂養。目前尚無吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產物是否會分泌入人乳，但當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無充足信息評估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無需根據患者年齡調整劑量。見【用法用量】。

本品適用于發燒及輕、中度疼痛。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項】)。

1、胃腸道反應：短期應用不良反應較少，偶有輕微胃腸道反應（如胃部不適、惡心、嘔吐）。用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應用消化性潰瘍發病率較高。 2、對血液系統的影響：本品對抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長出血時間，可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集，發生出血傾向。 3、對肝腎功能的影響：長期應用本品可出現轉氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害，及時停藥可恢復。 4、水楊酸反應：表現為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調和出血等，甚至可出現休克。 5、過敏反應：少數病人用藥后出現皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經性水腫或粘膜充血等過敏反應，嚴重者可發生過敏性休克。其中哮喘較多見，而且多發于30歲以上中年人，于用藥數分鐘后發生呼吸困難、喘息，稱為“阿司匹林哮喘”，嚴重者可危及生命。已報道的嚴重皮膚損害包括：大皰性皮疹、中毒性表皮壞死松解癥和剝脫性皮炎等。 6、瑞氏綜合征：16歲以下兒童使用本品可能發生瑞氏綜合征。1-2周內患有水痘或流感樣癥狀的兒童和青少年不應使用本品。如該人群使用本品后突然出現劇烈頭痛、頻繁嘔吐及煩躁不安等表現，應警惕瑞氏綜合征。此種情況雖然少見，但神經系統癥狀進展迅速，可危及生命。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2、根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞斏魇褂梅晴摅w抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。 5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 6、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟?；颊邞摼柚T如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。 8、該藥可引起過敏性休克。醫生應詢問患者藥物過敏史，用藥過程中要密切監測，如果出現皮疹、瘙癢、呼吸困難、喉頭水腫、血壓下降等癥狀和體征，應立即停藥并及時治療。 9、該藥可引起嚴重皮膚損害，包括大皰性皮疹、中毒性表皮壞死松解癥、剝脫性皮炎等。如果患者用藥后出現皮疹、瘙癢等不良反應，應立即停藥并及時就診。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸危險，長期使用可使產程延長，產后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應，故哺乳期婦女也不宜用。 11、兒童用藥：16歲以下兒童慎用，3個月以下嬰兒禁用。兒童用藥后可能引起瑞氏綜合征，參見【不良反應】。 12、老年用藥：老年患者由于腎功能下降用本品易出現毒性反應，故應減少劑量。 13、藥物過量：本品劑量過大（一日相當于阿司匹林5g以上）可致水楊酸反應，應立即停藥，予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補充維生素K。

1. 服藥期間避免同時使用CYP3A4強抑制劑或誘導劑；2. 監測肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現嚴重皮疹或肝功能異常時需停藥。