注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

奧硝唑分散片

本品為復(fù)方制劑，其組份為替卡西林鈉和克拉維酸鉀（替卡西林和克拉維酸為15：1）。

本品主要成份為：奧硝唑，其化學(xué)名稱(chēng)為α-（氯甲基）-2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

海南美好西林生物制藥有限公司

天方藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20084302

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040375

本品適用于治療各種細(xì)菌感染，主要適應(yīng)癥如下：

本品適用于敏感原生動(dòng)物和厭氧菌引起的感染。 1.用于毛滴蟲(chóng)引起的男女泌尿生殖道感染。 2.用于阿米巴原蟲(chóng)引起的腸、肝阿米巴蟲(chóng)病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫)。 3.用于賈第鞭毛蟲(chóng)病。 4.用于厭氧菌感染：如敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、手術(shù)后傷口感染、產(chǎn)后膿毒病、膿毒性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜炎以及敏感菌引起的其他感染。 5.用于預(yù)防各種手術(shù)后厭氧菌感染。

1、用法： （1）本品可通過(guò)靜脈點(diǎn)滴間歇給藥；本品不用于肌肉注射。 （2）本品干粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配制成溶液后使用。 （3）安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3.2g安瓿裝）將瓶?jī)?nèi)干粉溶解，然后再轉(zhuǎn)移至輸注容器中，稀釋成相應(yīng)容積溶液后使用。 （4）注射用溶劑推薦用量：1.6g，注射用水50ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100ml；3.2g，注射用水100ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100/150ml。 （5）本品的一次靜脈輸注須在30-40分鐘內(nèi)完成。應(yīng)避免輸注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而造成血藥濃度低于治療劑量。本品溶解時(shí)會(huì)產(chǎn)生熱量，配制好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘余溶液必須丟棄。 （6）配伍禁忌及藥物穩(wěn)定性：配制好的本品靜脈輸注液須立即使用。盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質(zhì)穩(wěn)定，但注射用溶液仍應(yīng)隨用隨配。 （7）本品在下述靜脈輸注用溶劑中（于25℃條件下）的穩(wěn)定時(shí)間： ①注射用水：24小時(shí)。 ②葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）：12小時(shí)。 ③氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈注射液：24小時(shí)。 ④氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）：24小時(shí)。 ⑤葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液：6小時(shí)。 ⑥葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液：24小時(shí)。 ⑦葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v）：6小時(shí)。 ⑧山梨醇靜脈輸注液（30%w/v）：12小時(shí)。 ⑨乳酸鈉靜脈輸注液（M/6）：12小時(shí)。 ⑩復(fù)合乳酸鈉靜脈輸注液：12小時(shí)。 （8）本品輸注液應(yīng)在無(wú)菌條件下配制，并在相應(yīng)的穩(wěn)定時(shí)間內(nèi)使用。 （9）本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩(wěn)定。本品不可與血制品或蛋白質(zhì)水溶液（如水解蛋白或靜注脂質(zhì)乳劑）混合使用。 （10）如果本品與氨基糖甙類(lèi)抗生素合用，不可將二者同時(shí)混合于注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類(lèi)抗生素作用降低。 2、用量： （1）成人（包括老年人）： ①常用劑量：根據(jù)體重，每6-8小時(shí)給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。 ②最大劑量：每4小時(shí)給藥一次，每次3.2g（1.6g：2支；3.2g：1支）。 ③腎功能不全患者的推薦劑量：輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鐘）每8小時(shí)3.2g；中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鐘）每8小時(shí)1.6g；嚴(yán)重功能不全（肌酐清除率（2）兒童： ①常用劑量：每次80mg/kg體重，每6-8小時(shí)給藥一次。 ②新生兒期的用量：每次80mg/kg體重，每12小時(shí)給藥一次，繼而可增至每8小時(shí)給藥一次。 ③腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進(jìn)行調(diào)整。

1.毛滴蟲(chóng)病 急性毛滴蟲(chóng)病：一次性服藥，成人一次1500毫克（6片），晚上頓服。...

有β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素（如：青霉素、頭孢菌素）過(guò)敏史者禁用。

1.可見(jiàn)輕度副作用如嗜睡、頭痛、胃腸不適（包括惡心、嘔吐）。 2.個(gè)別患者可見(jiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙：如頭痛、震顫、強(qiáng)直、癲癇發(fā)作、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、疲勞、眩暈、意識(shí)短暫消失或周?chē)窠?jīng)病。 3.味覺(jué)障礙，肝功能異常和皮膚反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明本品無(wú)致畸或胎兒毒性作用，然而，未在妊娠婦女中進(jìn)行對(duì)照研究，因此除絕對(duì)需要外，在妊娠早期或哺乳期婦女應(yīng)避免使用。 兒童用藥：兒童用量酌減，或遵醫(yī)囑。

本品適用于治療各種細(xì)菌感染，主要適應(yīng)癥如下：

本品適用于敏感原生動(dòng)物和厭氧菌引起的感染。 1.用于毛滴蟲(chóng)引起的男女泌尿生殖道感染。 2.用于阿米巴原蟲(chóng)引起的腸、肝阿米巴蟲(chóng)病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫)。 3.用于賈第鞭毛蟲(chóng)病。 4.用于厭氧菌感染：如敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、手術(shù)后傷口感染、產(chǎn)后膿毒病、膿毒性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜炎以及敏感菌引起的其他感染。 5.用于預(yù)防各種手術(shù)后厭氧菌感染。

1、過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止用藥。表現(xiàn)為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過(guò)敏反應(yīng)。 2、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見(jiàn)假膜性結(jié)腸炎。 3、肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個(gè)別報(bào)道可出現(xiàn)肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青霉素和頭孢菌素類(lèi)抗生素應(yīng)用中出現(xiàn)。 4、腎臟功能改變：罕見(jiàn)低鉀血癥。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：罕見(jiàn)驚厥，主要發(fā)生在腎功能不全或大劑量應(yīng)用本品的病人中。 6、血液系統(tǒng)改變：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥和出血現(xiàn)象。 7、局部反應(yīng)：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

藥理作用, 本品為第三代硝基咪唑衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用的機(jī)理可能是：通過(guò)其分子中的硝基，在無(wú)氧環(huán)境中還原成氨基或通過(guò)自由基的形成，與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物死亡。? 毒理研究? 重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)2年給予本品劑量為400毫克/公斤/日，未見(jiàn)對(duì)動(dòng)物的壽命的影響，也未引起嚴(yán)重的功能或形態(tài)學(xué)改變。犬連續(xù)1年給藥，劑量達(dá)250毫克/公斤/日時(shí)，出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類(lèi)衍生物的大鼠試驗(yàn)中均可見(jiàn)到。 遺傳毒性：與其它硝基咪唑類(lèi)藥物類(lèi)似，本品對(duì)多種菌株具有致突變作用，但是人淋巴細(xì)胞和小鼠顯性致死試驗(yàn)表明，本品對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)物細(xì)胞染色體無(wú)影響。 生殖毒性：在所進(jìn)行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對(duì)胎兒和圍產(chǎn)期無(wú)明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達(dá)400毫克/公斤/日，家兔劑量達(dá)100毫克/公斤/日時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它5-硝基咪唑類(lèi)化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不能完全預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)才可以在懷孕期間服用本品。 致癌性：大鼠連續(xù)2年給藥劑

1、在使用本品治療前，需進(jìn)行β-內(nèi)酰胺類(lèi)敏感試驗(yàn)（如：青霉素、頭孢菌素）。 2、在使用本品前，應(yīng)仔細(xì)詢(xún)問(wèn)患者有無(wú)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素（如青霉素、頭孢菌素）過(guò)敏的病史。 3、動(dòng)物試驗(yàn)表明本品無(wú)致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。 4、曾有個(gè)別患者使用本品后出現(xiàn)肝功能異常的報(bào)道，但其臨床意義尚不明確。肝功能?chē)?yán)重受損的病人需慎用本品。 5、對(duì)中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調(diào)整用藥。 6、極少數(shù)患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發(fā)生出血現(xiàn)象，多出現(xiàn)于腎功能不全患者，除非醫(yī)生認(rèn)為無(wú)其他藥物可以取代。否則應(yīng)予及時(shí)停藥和適當(dāng)治療。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品用于孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊，本品可用于哺乳期婦女。 8、兒童用藥：見(jiàn)用法用量。 9、老年用藥：見(jiàn)用法用量。 10、藥物過(guò)量：可以通過(guò)血液透析去除血循環(huán)中過(guò)量的替卡西林和克拉維酸。

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者如癲癇、多毛性硬化癥慎用。 2.肝臟疾病患者、酗酒者、腦損傷患者慎用。 3.妊娠及哺乳期婦女慎用。