注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

華蟾素口服液

本品為復方制劑，其組份為替卡西林鈉和克拉維酸鉀（替卡西林和克拉維酸為15：1）。

干蟾皮。

海南美好西林生物制藥有限公司

安徽華潤金蟾藥業股份有限公司

國藥準字H20084302

國藥準字Z34020644

本品適用于治療各種細菌感染，主要適應癥如下：

解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。

1、用法： （1）本品可通過靜脈點滴間歇給藥；本品不用于肌肉注射。 （2）本品干粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配制成溶液后使用。 （3）安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3.2g安瓿裝）將瓶內干粉溶解，然后再轉移至輸注容器中，稀釋成相應容積溶液后使用。 （4）注射用溶劑推薦用量：1.6g，注射用水50ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100ml；3.2g，注射用水100ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100/150ml。 （5）本品的一次靜脈輸注須在30-40分鐘內完成。應避免輸注時間過長而造成血藥濃度低于治療劑量。本品溶解時會產生熱量，配制好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘余溶液必須丟棄。 （6）配伍禁忌及藥物穩定性：配制好的本品靜脈輸注液須立即使用。盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質穩定，但注射用溶液仍應隨用隨配。 （7）本品在下述靜脈輸注用溶劑中（于25℃條件下）的穩定時間： ①注射用水：24小時。 ②葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）：12小時。 ③氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈注射液：24小時。 ④氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）：24小時。 ⑤葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液：6小時。 ⑥葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液：24小時。 ⑦葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v）：6小時。 ⑧山梨醇靜脈輸注液（30%w/v）：12小時。 ⑨乳酸鈉靜脈輸注液（M/6）：12小時。 ⑩復合乳酸鈉靜脈輸注液：12小時。 （8）本品輸注液應在無菌條件下配制，并在相應的穩定時間內使用。 （9）本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩定。本品不可與血制品或蛋白質水溶液（如水解蛋白或靜注脂質乳劑）混合使用。 （10）如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時混合于注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。 2、用量： （1）成人（包括老年人）： ①常用劑量：根據體重，每6-8小時給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。 ②最大劑量：每4小時給藥一次，每次3.2g（1.6g：2支；3.2g：1支）。 ③腎功能不全患者的推薦劑量：輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鐘）每8小時3.2g；中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鐘）每8小時1.6g；嚴重功能不全（肌酐清除率（2）兒童： ①常用劑量：每次80mg/kg體重，每6-8小時給藥一次。 ②新生兒期的用量：每次80mg/kg體重，每12小時給藥一次，繼而可增至每8小時給藥一次。 ③腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調整。

口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵醫囑。

有β-內酰胺類抗菌素（如：青霉素、頭孢菌素）過敏史者禁用。

尚不明確。

本品適用于治療各種細菌感染，主要適應癥如下：

解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。

1、過敏反應發生過敏反應，應立即停止用藥。表現為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過敏反應。 2、胃腸道反應：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見假膜性結腸炎。 3、肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個別報道可出現肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青霉素和頭孢菌素類抗生素應用中出現。 4、腎臟功能改變：罕見低鉀血癥。 5、中樞神經系統反應：罕見驚厥，主要發生在腎功能不全或大劑量應用本品的病人中。 6、血液系統改變：血小板減少癥，白細胞減少癥和出血現象。 7、局部反應：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用 ?? 華蟾素3g生藥/kg對小鼠移植性腫瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，對L1210白血病小鼠有延長生命的傾向。華蟾素7.5g生藥/kg對大鼠W256的抑制率為 63.7%。 ??? 體外藥物試驗表明華蟾素生藥2mg/ml對三種消化系統腫瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人結腸癌LOVO）均有殺傷作用，其機制為直接殺傷腫 瘤細胞DNA，導致腫瘤細胞壞死。從分子水平觀察華蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血漿內cAMP含量升高，并使cAMP/cGMP比值恢復正常的作用。 ??? 華蟾素對S180肉瘤小鼠單用抑制率為35.5%，與CTX聯合應用或抑制率提高到71%，療效優于CTX單獨用藥，表明華蟾素與CTX聯合應用具有協同作用，臨床 資料也表明華蟾素與5-Fu、CTX、MTX、VCR聯合應用具有協同作用，化療與華蟾素聯合應用的療效比單獨用藥治療有所提高，并能減輕放療輻射與化療的毒副 作用。 2.免疫促進作用 ??? 華蟾素對CTX所致白細胞減少癥有防治作用，能提高小鼠淋巴細胞比率，也可提高鼠血清中lgG、lgA、lgM的含量；試驗資料也表明華蟾素

1、在使用本品治療前，需進行β-內酰胺類敏感試驗（如：青霉素、頭孢菌素）。 2、在使用本品前，應仔細詢問患者有無β-內酰胺類抗菌素（如青霉素、頭孢菌素）過敏的病史。 3、動物試驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。 4、曾有個別患者使用本品后出現肝功能異常的報道，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴重受損的病人需慎用本品。 5、對中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調整用藥。 6、極少數患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發生出血現象，多出現于腎功能不全患者，除非醫生認為無其他藥物可以取代。否則應予及時停藥和適當治療。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品用于孕婦應權衡利弊，本品可用于哺乳期婦女。 8、兒童用藥：見用法用量。 9、老年用藥：見用法用量。 10、藥物過量：可以通過血液透析去除血循環中過量的替卡西林和克拉維酸。

沉淀物無妨，搖勻后口服。