注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉

苯磺酸氨氯地平片

本品的主要成分為美洛西林鈉、舒巴坦鈉。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱(chēng)為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

海南美好西林生物制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193213

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950224

本品適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

靜脈滴注。用前用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%-10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為30-50分鐘。成人劑量：每次2.5-5.0g（美洛西林2.0-4.0g，舒巴坦0.5-1.0g），每8小時(shí)或12小時(shí)一次，療程7-14天。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。

對(duì)青霉素類(lèi)藥物或舒巴坦過(guò)敏者禁用。

在臨床對(duì)照研究、開(kāi)放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品通常耐受性良好，常見(jiàn)不良反應(yīng)為： 1、胃腸道反應(yīng)：如腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續(xù)用藥時(shí)即可消失，出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)腹瀉時(shí)，應(yīng)考慮到出現(xiàn)潛在致命的抗生素誘發(fā)低膜小腸結(jié)腸炎的可能性，這時(shí)必須立即停用本藥并采取相應(yīng)的治療（如口服萬(wàn)古霉素250mg，每日4次），禁用減少蠕動(dòng)藥物。 2、過(guò)敏反應(yīng)：偶有過(guò)敏反應(yīng)，通常為皮膚反應(yīng)（例如皮疹、瘙癢）。出現(xiàn)蕁麻疹時(shí)（青霉素過(guò)敏即發(fā)蕁麻疹反應(yīng)）必須停用本藥。也不能繼續(xù)用其它青霉素類(lèi)消炎藥治療。其它罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)有嗜曙紅細(xì)胞增多，藥物性發(fā)熱、急性間質(zhì)性腎炎及脈管炎。個(gè)別病例出現(xiàn)致命的過(guò)敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴(kuò)容代用品及靜注高劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇（成人用量相當(dāng)于250mg-1000mg氫化潑尼松）等。 3、血液系統(tǒng)反應(yīng)：用高劑量本品時(shí)罕見(jiàn)血小板功能紊亂、如出血時(shí)間延長(zhǎng)、紫瘢或粘膜出血，通常僅見(jiàn)于嚴(yán)重腎功能損害患者中。若臨床上發(fā)生出血，并且對(duì)此癥狀沒(méi)有其它公認(rèn)的原因時(shí)，必須停用本藥。個(gè)別患者出現(xiàn)白細(xì)胞減少或甚至粒細(xì)胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。長(zhǎng)期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)血象。 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：高劑量靜注青霉素類(lèi)藥物，因腦脊液中藥物濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚厥等，腎功能損害患者若不調(diào)整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進(jìn)入腦脊液，可增加驚厥發(fā)生率。 5、局部反應(yīng)：注射部位罕見(jiàn)血栓性靜脈炎或疼痛。 6、實(shí)驗(yàn)室檢查：轉(zhuǎn)氨酶（AST，ALT）一過(guò)性升高或堿性磷酸酶升高、低鉀血癥、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性等。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、本品含美洛西林，其為青霉素類(lèi)藥品。使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。治療中，若發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理包括吸氧、靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。 2、本品與其它青霉素類(lèi)藥物和頭孢菌素類(lèi)藥物之間存在交叉過(guò)敏性。 3、本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%-10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小時(shí)。 4、延長(zhǎng)療程時(shí)，應(yīng)不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。 5、長(zhǎng)期或重復(fù)使用本藥可導(dǎo)致耐藥細(xì)菌或酵母菌樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂的病人使用本藥時(shí)，應(yīng)注意本藥中所含的鈉的影響。過(guò)敏性體質(zhì)患者（例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹）由于增大了過(guò)敏反應(yīng)出現(xiàn)的機(jī)會(huì)，使用時(shí)必須謹(jǐn)慎。 6、本品含青霉素類(lèi)藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實(shí)驗(yàn)結(jié)果會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應(yīng)法（如Clinisitix或Tes-Tape法）進(jìn)行此項(xiàng)檢查。 7、所有抗生素的使用中假性粘膜結(jié)腸炎都有報(bào)道，而且可能由輕度發(fā)展到危及生命，所以對(duì)使用本品后發(fā)生腹瀉的病人應(yīng)謹(jǐn)慎處理。 （1）抗菌素會(huì)改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生產(chǎn)。研究表明梭狀芽孢桿菌產(chǎn)生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。在確定假性粘膜結(jié)腸炎的治療方案后，可開(kāi)始適當(dāng)?shù)寞煼ā］p度假性粘膜結(jié)腸炎可能是由于間歇服藥引起的。對(duì)較嚴(yán)重病例，應(yīng)采取補(bǔ)充電解質(zhì)、蛋白質(zhì)和其它臨床對(duì)梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的法。 （2）肝功能不全者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎，因用藥引起的肝功能異常是可恢復(fù)的。臨床中引發(fā)死亡的概率非常低，不到四百萬(wàn)分之一，且通常是某種隱藏疾病或合并用藥引起的。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障，然而未發(fā)現(xiàn)有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊。本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。本品可進(jìn)入乳汁，故妊娠和哺乳婦女慎用。 9、兒童用藥：可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應(yīng)調(diào)整。 10、藥物過(guò)量：目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。本品使用量高，但劑量不宜超過(guò)15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。